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新型N-(1,3-二氧代异吲哚啉)芳酰胺类线粒体解偶联剂的合成与生物活性研究

论文摘要第8-11页
ABSTRACT第11-13页
第一章 前言第14-32页
    1.1 线粒体的功能和以线粒体为靶标的药物研究第14-16页
    1.2 线粒体解偶联剂第16-28页
        1.2.1 解偶联剂的概念和作用模型第16-17页
        1.2.2 解偶联剂的研究进展第17-22页
        1.2.3 解偶联剂用于能量消耗治疗的新尝试第22-24页
        1.2.4 解偶联剂与肿瘤治疗第24-28页
    1.3 本论文立题第28-32页
第二章 AUK1001的结构修饰与线粒体膜电位调节活性研究第32-183页
    2.1 引言第32页
    2.2 A环修饰的化合物设计、合成及线粒体膜电位调节的初步活性研究第32-49页
        2.2.1 A环单取代化合物的设计、合成与线粒体膜电位调节活性第33-40页
        2.2.2 A环双取代或多取代化合物设计、合成与线粒体膜电位调节活性第40-46页
        2.2.3 A区苯环无取代及杂环替代苯环的化合物设计、合成及线粒体膜电位调节活性第46-48页
        2.2.4 本节小结第48-49页
    2.3 D区修饰的化合物设计、合成及其线粒体膜电位调节活性研究第49-72页
        2.3.1 D区N-烷基取代的化合物设计、合成及线粒体膜电位调节的初步活性研究第49-61页
        2.3.2 D区为类氨基酸取代化合物的设计及对线粒体膜电位调节活性的初步研究第61-65页
        2.3.3 A区取代基效应的进一步探讨第65-72页
        2.3.4 本节小结第72页
    2.4 B区修饰的化合物设计、合成及其线粒体膜电位调节初步活性研究第72-77页
        2.4.1 化合物设计、合成及线粒体膜电位调节活性第73-77页
        2.4.2 本节小结第77页
    2.5 细胞水平安全性评估结果与讨论第77-80页
    2.6 生物实验部分第80-83页
        2.6.1 仪器与试剂第80-81页
        2.6.2 细胞水平线粒体膜电位测试第81-82页
        2.6.3 细胞水平毒性测试第82-83页
    2.7 化学实验部分第83-183页
        2.7.1 仪器与试剂第83-84页
        2.7.2 总合成路线、实验过程及数据表征第84-183页
第三章 N-(1,3-二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物线粒体膜电位调节的作用机制及促进葡萄糖消耗的生物活性研究第183-198页
    3.1 引言第183-184页
    3.2 代表化合物的细胞耗氧测试评估第184-187页
        3.2.1 测试方法第184-185页
        3.2.2 结果与讨论第185-187页
    3.3 化合物的细胞糖耗测试评估第187-195页
        3.3.1 测试方法第187页
        3.3.2 结果与讨论第187-195页
    3.4 化合物AUK1057的单晶结构解析第195-197页
    3.5 本章小结第197-198页
第四章 N-(1,3-二氧代异吲哚啉)芳酰胺类解偶联剂对胃癌细胞株MGC-803抑制活性的初步探索第198-203页
    4.1 引言第198页
    4.2 N-(1,3-二氧代异吲哚啉)芳酰胺类解偶联剂对胃癌细胞株MGC-803抑制活性的初步评价第198-202页
        4.2.1 测试方法第199页
        4.2.2 结果与讨论第199-202页
    4.3 本章小结第202-203页
参考文献第203-210页
附图第210-227页
代表性学术论文第227-228页
致谢第228页

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