致谢 | 第4-5页 |
摘要 | 第5-6页 |
ABSTRACT | 第6-7页 |
第一章 铜催化反应在构建药物分子中的应用综述 | 第10-41页 |
1.1 铜催化click反应在药物制备中的应用 | 第10-32页 |
1.1.1 1,2,3-三氮唑的结构特点 | 第11页 |
1.1.2 铜催化click反应修饰药物分子 | 第11-16页 |
1.1.3 铜催化click反应构建生物活性分子 | 第16-32页 |
1.2 铜催化偶联反应构建药物分子 | 第32-39页 |
1.2.1 C-N偶联的应用 | 第33-36页 |
1.2.2 C-S偶联的应用 | 第36-37页 |
1.2.3 C-O偶联的应用 | 第37-38页 |
1.2.4 串联偶联反应的应用 | 第38-39页 |
1.3 本章总结 | 第39-41页 |
第二章 负载铜催化糖基三氮唑合成及在喹诺酮衍生物合成中的应用 | 第41-67页 |
2.1 引言 | 第41-48页 |
2.1.1 负载铜催化click反应的研究 | 第41-46页 |
2.1.2 课题设计思路 | 第46-48页 |
2.2 结果与讨论 | 第48-57页 |
2.2.1 纤维素负载铜催化剂的制备和表征 | 第48-49页 |
2.2.2 纤维素负载铜催化糖基三氮唑合成反应条件优化 | 第49-52页 |
2.2.3 纤维素负载铜催化糖基三氮唑合成底物拓展 | 第52-54页 |
2.2.4 负载催化剂循环研究 | 第54-56页 |
2.2.5 催化剂在喹诺酮衍生物合成中的应用 | 第56-57页 |
2.2.6 负载催化剂的催化机理 | 第57页 |
2.3 实验部分 | 第57-66页 |
2.3.1 实验仪器与试剂 | 第57-58页 |
2.3.2 实验过程 | 第58页 |
2.3.3 化合物表征数据 | 第58-66页 |
2.4 本章小结 | 第66-67页 |
第三章 壳聚糖负载铜催化C-S键偶联及抗溃疡药佐利米定合成 | 第67-87页 |
3.1 引言 | 第67-68页 |
3.1.1 砜的合成方法 | 第67-68页 |
3.1.2 课题设计思路 | 第68页 |
3.2 结果与讨论 | 第68-79页 |
3.2.1 壳聚糖负载铜催化剂的制备和表征 | 第68-72页 |
3.2.2 壳聚糖负载铜催化剂催化合成砜反应条件优化 | 第72-75页 |
3.2.3 壳聚糖负载铜催化剂催化合成砜反应的底物拓展 | 第75-76页 |
3.2.4 壳聚糖负载铜催化剂催化合成佐利米定 | 第76-77页 |
3.2.5 负载催化剂循环研究 | 第77-78页 |
3.2.6 负载催化剂的催化机理 | 第78-79页 |
3.3 实验部分 | 第79-86页 |
3.3.1 实验仪器与试剂 | 第79-80页 |
3.3.2 实验过程 | 第80-81页 |
3.3.3 化合物表征数据 | 第81-86页 |
3.4 本章小结 | 第86-87页 |
第四章 糖基埃罗替尼的合成与抗肿瘤活性研究 | 第87-110页 |
4.1 引言 | 第87-93页 |
4.1.1 糖基化合物的生物活性 | 第87-91页 |
4.1.2 课题的设计思路 | 第91-93页 |
4.2 结果与讨论 | 第93-102页 |
4.2.1 埃罗替尼糖基三氮唑类衍生物的合成 | 第93-95页 |
4.2.2 化合物结构确定 | 第95-97页 |
4.2.3 抗肿瘤活性研究 | 第97-99页 |
4.2.4 EGFR受体分子对接研究 | 第99-102页 |
4.3 实验部分 | 第102-109页 |
4.3.1 实验仪器与试剂 | 第102页 |
4.3.2 合成实验过程 | 第102-103页 |
4.3.3 抗肿瘤细胞活性实验 | 第103-104页 |
4.3.4 化合物表征数据 | 第104-109页 |
4.4 本章小结 | 第109-110页 |
第五章 全文结论与展望 | 第110-112页 |
5.1 结论 | 第110-111页 |
5.2 展望 | 第111-112页 |
参考文献 | 第112-139页 |
附录 部分化合物谱图 | 第139-176页 |
博士期间已发表的学术论文 | 第176-177页 |
作者简介 | 第177页 |