| 致谢 | 第1-8页 |
| 摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-16页 |
| 插图目录 | 第16-17页 |
| 表格清单 | 第17-18页 |
| 第一章 绪论 | 第18-28页 |
| ·非水介质中生物催化 | 第18-21页 |
| ·非水介质中生物催化的特点 | 第18页 |
| ·影响非水介质中酶促反应的因素 | 第18-21页 |
| ·酶促核苷类化合物酰化反应 | 第21-24页 |
| ·催化核苷酰化反应的酶 | 第21页 |
| ·酰基供体的选择 | 第21-22页 |
| ·反应介质对酶促核苷酰化反应的影响 | 第22-23页 |
| ·酶促核苷类化合物酰化反应的应用 | 第23-24页 |
| ·吉西他滨的简介 | 第24-26页 |
| ·吉西他滨及其衍生物 | 第24-25页 |
| ·国内外吉西他滨衍生物的合成现状 | 第25-26页 |
| ·本课题的选题意义及研究内容 | 第26-28页 |
| 第二章 催化吉西他滨区域选择性酰化反应酶的筛选及其反应产物的表征 | 第28-42页 |
| ·实验材料 | 第29页 |
| ·酶 | 第29页 |
| ·主要试剂 | 第29页 |
| ·主要仪器设备 | 第29-30页 |
| ·实验方法 | 第30-33页 |
| ·有机溶剂脱水 | 第30页 |
| ·反应初始水活度的控制 | 第30页 |
| ·不同来源的水解酶催化吉西他滨乙酰化反应 | 第30页 |
| ·不同来源的水解酶催化吉西他滨辛酰化反应 | 第30页 |
| ·不同来源的水解酶催化吉西他滨月桂酰化反应 | 第30-31页 |
| ·不同来源的水解酶催化吉西他滨棕榈酰化反应 | 第31页 |
| ·不同来源的水解酶催化吉西他滨硬脂酰化反应 | 第31页 |
| ·高效液相色谱（HPLC）分析 | 第31-32页 |
| ·反应初速度、底物最大转化率、区域选择性的计算 | 第32页 |
| ·产物的分离纯化 | 第32页 |
| ·产物的结构分析 | 第32-33页 |
| ·结果与讨论 | 第33-40页 |
| ·不同来源的酶催化吉西他滨酰化反应的活性 | 第33-38页 |
| ·不同来源的酶催化吉西他滨酰化反应的区域选择性 | 第38-40页 |
| ·本章小结 | 第40-42页 |
| 第三章 脂肪酶 LIPOZYME TLIM 催化吉西他滨 5’-脂肪酸酯合成的研究 | 第42-58页 |
| ·实验材料 | 第43页 |
| ·酶 | 第43页 |
| ·主要试剂 | 第43页 |
| ·主要仪器设备 | 第43页 |
| ·实验方法 | 第43-46页 |
| ·有机溶剂脱水 | 第43页 |
| ·反应体系中初始水活度的控制 | 第43页 |
| ·高效液相色谱分析 | 第43页 |
| ·反应初速度、底物最大转化率、区域选择性的计算 | 第43页 |
| ·不同溶剂中吉西他滨溶解度的测定 | 第43页 |
| ·反应介质对 Lipozyme TL IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第43-44页 |
| ·酰基供体对 Lipozyme TL IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第44页 |
| ·初始水活度对 Lipozyme TL IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第44页 |
| ·吉西他滨浓度对 Lipozyme TL IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第44-45页 |
| ·底物摩尔比对 Lipozyme TL IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第45页 |
| ·振荡速度对 Lipozyme TL IM 促吉西他滨区域选择性酰化反应的影响 | 第45页 |
| ·反应温度对 Lipozyme TL IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第45页 |
| ·不同反应体系中脂肪酶 Lipozyme TL IM 操作稳定性的研究 | 第45-46页 |
| ·结果与讨论 | 第46-57页 |
| ·反应介质对 Lipozyme TL IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第46-49页 |
| ·酰基供体对 Lipozyme TL IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第49-50页 |
| ·初始水活度对 Lipozyme TL IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第50-51页 |
| ·吉西他滨浓度对 Lipozyme TL IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第51-52页 |
| ·底物摩尔比对 Lipozyme TL IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第52-53页 |
| ·振荡速度对 Lipozyme TL IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第53-55页 |
| ·反应温度对 Lipozyme TL IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第55-56页 |
| ·不同反应介质中 Lipozyme TL IM 操作稳定性的研究 | 第56-57页 |
| ·本章小结 | 第57-58页 |
| 第四章 脂肪酶 LIPOZYME RM IM 催化吉西他滨 5’-脂肪酸酯合成的研究 | 第58-78页 |
| ·实验材料 | 第59页 |
| ·酶 | 第59页 |
| ·主要试剂 | 第59页 |
| ·主要设备仪器 | 第59页 |
| ·实验方法 | 第59-62页 |
| ·有机溶剂脱水 | 第59页 |
| ·反应体系中初始水活度的控制 | 第59页 |
| ·高效液相色谱分析 | 第59页 |
| ·反应初速度、底物转化率、底物选择性的计算 | 第59页 |
| ·不同溶剂中吉西他滨溶解度的测定 | 第59页 |
| ·反应介质对 Lipozyme RM IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第59-60页 |
| ·酰基供体对 Lipozyme RM IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第60页 |
| ·初始水活度对 Lipozyme RM IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第60页 |
| ·底物摩尔比对 Lipozyme RM IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第60页 |
| ·振荡速度对 Lipozyme RM IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第60-61页 |
| ·反应温度对 Lipozyme RM IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第61页 |
| ·不同反应体系中 Lipozyme RM IM 促吉西他滨酰化反应表观活化能的测定 | 第61页 |
| ·不同反应体系中 Lipozyme RM IM 促吉西他滨酰化反应的动力学研究 | 第61页 |
| ·不同反应体系中脂肪酶 Lipozyme RM IM 操作稳定性的研究 | 第61-62页 |
| ·结果与讨论 | 第62-76页 |
| ·反应介质对 Lipozyme RM IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第62-65页 |
| ·酰基供体对 Lipozyme RM IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第65-66页 |
| ·初始水活度对 Lipozyme RM IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第66-67页 |
| ·底物摩尔比对 Lipozyme RM IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第67-68页 |
| ·振荡速度对 Lipozyme RM IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第68-69页 |
| ·反应温度对 Lipozyme RM IM 促吉西他滨酰化反应的影响 | 第69-70页 |
| ·不同反应介质中 Lipozyme RM IM 促吉西他滨区域选择性酰化反应的活化能的比较 | 第70-72页 |
| ·脂肪酶 Lipozyme RM IM 促吉西他滨区域选择性酰化反应动力学研究 | 第72-75页 |
| ·不同反应介质中脂肪酶 Lipozyme RM IM 操作稳定性研究 | 第75-76页 |
| ·本章小结 | 第76-78页 |
| 第五章 结论与展望 | 第78-80页 |
| 参考文献 | 第80-87页 |
| 附录 1 吉西他滨及其酯类衍生物的 HPLC 色谱图 | 第87-90页 |
| 附录 2 吉西他滨及其衍生物的 UV 谱图和红外谱图 | 第90-94页 |
| 附录 3 吉西他滨及其衍生物的 NMR 谱图 | 第94-97页 |
| 附录 4 吉西他滨及其衍生物的 MS 谱图 | 第97-99页 |
| 攻读硕士学位期间的学术活动及成果情况 | 第99-100页 |
