中文摘要 | 第1-11页 |
ABSTRACTS | 第11-15页 |
第一章 前言 | 第15-74页 |
·缺血性脑神经细胞损伤的机制 | 第15-21页 |
·脑神经细胞保护药物的研究进展 | 第21-33页 |
·神经保护药物评价的缺陷与对策 | 第33-39页 |
·L-卡尼汀及其衍生物的研究进展及临床应用 | 第39-65页 |
参考文献 | 第65-74页 |
第二章 卡尼汀前体药物的设计思路 | 第74-94页 |
·卡尼汀系列神经保护药物设计依据 | 第74-78页 |
·目标化合物的设计思路 | 第78-84页 |
·酰基卡尼汀系列化合物的设计 | 第84-86页 |
·酰基卡尼汀苯甲醇酯系列化合物的设计 | 第86-87页 |
·酰基卡尼汀神经保护活性酯系列化合物的设计 | 第87-90页 |
·神经细胞保护活性设计 | 第90-92页 |
参考文献 | 第92-94页 |
第三章 卡尼汀前体药物的的化学合成 | 第94-136页 |
·酰基-L-卡尼汀系列化合物的合成 | 第94-100页 |
·酰基-L-卡尼汀苄酯系列化合物的合成 | 第100-106页 |
·酰基-L-卡尼汀川芎酯系列化合物的合成 | 第106-114页 |
·酰基-L-卡尼汀N,N-二甲基氨基乙酯系列化合物的合成 | 第114-121页 |
·实验讨论 | 第121-134页 |
参考文献 | 第134-136页 |
第四章 目标化合物的生物活性评价 | 第136-164页 |
·化合物4c的肝微粒体酶释放测定 | 第137-141页 |
·酰基-L-卡尼汀及其苄酯系列化合物的神经细胞保护活性 | 第141-144页 |
·化合物8A-J的神经细胞保护活性 | 第144-148页 |
·9A-J系列化合物的神经细胞保护活性: | 第148-150页 |
·小鼠断头呼吸试验 | 第150-151页 |
·化合物2c单次给药毒性研究 | 第151-154页 |
·化合物2c对KM小鼠神经系统各项指标的影响 | 第154-157页 |
·化合物2C对犬心血管系统和呼吸系统影响 | 第157-161页 |
·活性试验总结 | 第161-163页 |
参考文献 | 第163-164页 |
第五章 讨论与展望 | 第164-170页 |
·L-卡尼汀及其衍生物的化学结构特征 | 第164-166页 |
·L-卡尼汀系列前体药物的代谢与活性 | 第166-168页 |
·目标化合物的动物体内活性 | 第168页 |
·目标化合物的活性讨论 | 第168-169页 |
·展望 | 第169-170页 |
致谢 | 第170-171页 |
附录Ⅰ:攻读学位期间主要研究成果 | 第171-172页 |
附录Ⅱ:部分目标化合物的IR、ESI-MS、~1H-NMR图谱 | 第172-207页 |
附录Ⅲ:外文论文 | 第207-225页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第225页 |