| 摘要 | 第1-10页 |
| 英文摘要 | 第10-12页 |
| 1 前言 | 第12-16页 |
| ·抗卡格氏病化学治疗的现状 | 第12-14页 |
| ·卡格氏病化疗药物的研究进展 | 第14-16页 |
| 2 化合物的设计思想 | 第16-31页 |
| ·设计出发点 | 第16页 |
| ·先导化合物的产生 | 第16-18页 |
| ·芳酰基硫脲、双取代脲、双取代硫脲类先导化合物的发现 | 第16-18页 |
| ·缩氨基硫脲和缩氨基脲类先导化合物的发现 | 第18页 |
| ·先导化合物的结构修饰及目标化合物的设计 | 第18-31页 |
| ·芳酰基硫脲、双取代脲及硫脲类化合物的设计 | 第18-25页 |
| ·缩氨基硫脲和缩氨基脲类化合物的设计 | 第25-31页 |
| 3 结果与讨论 | 第31-52页 |
| ·化学合成部分 | 第31-39页 |
| ·芳酰基硫脲类化合物的合成 | 第31-32页 |
| ·双取代脲类化合物的合成 | 第32-33页 |
| ·双取代硫脲类化合物的合成 | 第33-35页 |
| ·缩氨基硫脲类和缩氨基脲类化合物的合成 | 第35页 |
| ·吡唑啉类化合物的合成 | 第35-36页 |
| ·吡唑类化合物的合成 | 第36-37页 |
| ·部分起始原料的合成 | 第37-39页 |
| ·六-五员环组合的芳杂环羧酸及其酰氯的合成 | 第37-38页 |
| ·苄氧基取代的苯胺的制备 | 第38页 |
| ·苄氨基取代的苯胺的制备 | 第38-39页 |
| ·脂-芳酮的制备 | 第39页 |
| ·化合物的生物活性测定及其构效关系研究 | 第39-49页 |
| ·芳酰基硫脲类化合物的构效关系 | 第39-41页 |
| ·双取代脲类化合物的构效关系 | 第41-43页 |
| ·双取代硫脲类化合物的构效关系 | 第43-44页 |
| ·缩氨基硫脲类化合物的构效关系 | 第44-47页 |
| ·芳环上取代基的改变对活性的影响 | 第45页 |
| ·脂-芳酮结构中脂肪族烃基侧链长度的改变对活性的影响 | 第45-46页 |
| ·N~4位上取代基的改变对活性的影响 | 第46-47页 |
| ·吡唑啉类衍生物的构效关系 | 第47-48页 |
| ·吡唑类衍生物的构效关系 | 第48页 |
| ·缩氨基脲类化合物的构效关系 | 第48-49页 |
| ·芳酰基硫脲和双取代脲类化合物类化合物抑制各类蛋白酶的选择性研究 | 第49-50页 |
| ·缩氨基硫脲类化合物的分子模拟 | 第50-52页 |
| 4 结论 | 第52-56页 |
| ·芳酰基硫脲类化合物的合成及活性研究 | 第52页 |
| ·双取代脲类化合物的合成及活性研究 | 第52-53页 |
| ·双取代硫脲类化合物的合成及活性研究 | 第53页 |
| ·缩氨基硫脲类化合物的合成及活性研究 | 第53-54页 |
| ·吡唑啉类化合物的合成及活性研究 | 第54页 |
| ·吡唑类化合物的合成及活性研究 | 第54-55页 |
| ·缩氨基脲类化合物的合成及活性研究 | 第55-56页 |
| 5 实验部分 | 第56-93页 |
| ·芳酰基硫脲类目标化合物的制备 | 第56-59页 |
| ·双取代脲类目标化合物的制备 | 第59-71页 |
| ·双取代硫脲类目标化合物的制备 | 第71-75页 |
| ·缩氨基硫脲类目标化合物的制备 | 第75-81页 |
| ·吡唑啉类目标化合物的制备 | 第81-85页 |
| ·吡唑类目标化合物的制备 | 第85-86页 |
| ·缩氨基脲类目标化合物的制备 | 第86-87页 |
| ·部分起始原料的制备 | 第87-91页 |
| ·六-五环组合的芳杂环羧酸及其酰氯的制备 | 第87-89页 |
| ·苄氧基取代的苯胺的制备 | 第89-90页 |
| ·苄氨基取代的苯胺的制备 | 第90页 |
| ·脂-芳酮的制备 | 第90-91页 |
| ·生物活性筛选实验 | 第91-93页 |
| ·体外抑制Cruzain的活性测试(化合物IC_(50)的测定) | 第91页 |
| ·活体细胞内的抗T.Cruzi活性测试 | 第91-93页 |
| 参考文献 | 第93-98页 |
| 致谢 | 第98-99页 |
| 个人简历 | 第99-100页 |
| 附图 | 第100-121页 |
