| 摘要 | 第10-12页 |
| ABSTRACT | 第12-14页 |
| 符号说明 | 第15-17页 |
| 第一部分 抗肿瘤药物Combretastatin A-4的合成、结构修饰和抗肿瘤活性研究 | 第17-48页 |
| 第一章 前言 | 第17-24页 |
| 1.1 抗肿瘤药物发展状况 | 第17页 |
| 1.2 微管蛋白抑制剂 | 第17-19页 |
| 1.3 CA-4合成方法的研究 | 第19-22页 |
| 1.4 CA-4衍生物的研究 | 第22-24页 |
| 1.5 本课题的选题意义 | 第24页 |
| 第二章 课题设计 | 第24-26页 |
| 2.1 CA-4的合成 | 第24-25页 |
| 2.2 目标化合物的设计 | 第25-26页 |
| 2.3 目标化合物的抗肿瘤活性评价 | 第26页 |
| 第三章 化学实验部分 | 第26-35页 |
| 3.1 实验仪器与试剂 | 第26-27页 |
| 3.1.1 实验仪器 | 第26页 |
| 3.1.2 实验试剂 | 第26-27页 |
| 3.2 实验操作 | 第27-29页 |
| 3.2.1 CA-4的合成 | 第27-29页 |
| 3.2.2 目标化合物的合成 | 第29页 |
| 3.3 合成实验讨论 | 第29-30页 |
| 3.4 化合物的结构确定 | 第30-35页 |
| 3.4.1 CA-4的结构确定 | 第30页 |
| 3.4.2 目标化合物6-14的结构确定 | 第30-35页 |
| 第四章 目标化合物抗肿瘤活性评价 | 第35-43页 |
| 4.1 目标化合物体外细胞毒试验 | 第35-37页 |
| 4.1.1 实验原理 | 第35页 |
| 4.1.2 实验材料与仪器 | 第35页 |
| 4.1.3 实验方法 | 第35-37页 |
| 4.1.4 结果讨论 | 第37页 |
| 4.2 CA-4E对细胞增殖周期的影响 | 第37-40页 |
| 4.2.1 实验材料 | 第38页 |
| 4.2.2 实验方法 | 第38-39页 |
| 4.2.3 实验结果 | 第39-40页 |
| 4.2.4 结果讨论 | 第40页 |
| 4.3 Annexin V-FITC/PI双染-流式细胞术检测细胞凋亡 | 第40-42页 |
| 4.3.1 实验材料 | 第40-41页 |
| 4.3.2 实验方法 | 第41页 |
| 4.3.3 实验结果 | 第41-42页 |
| 4.3.4 结果讨论 | 第42页 |
| 4.4 本章小结 | 第42-43页 |
| 第五章 总结与展望 | 第43-44页 |
| 5.1 总结 | 第43-44页 |
| 5.2 展望 | 第44页 |
| 参考文献 | 第44-48页 |
| 第二部分 三种丹参酮类化合物对TNF-α诱导的人主动脉内皮细胞的抗炎机制研究 | 第48-72页 |
| 第一章 前言 | 第48-51页 |
| 1.1 白花丹参的研究背景 | 第48-49页 |
| 1.2 血栓闭塞性脉管炎 | 第49页 |
| 1.3 丹参酮类化合物的活性研究 | 第49-50页 |
| 1.4 本课题的选题意义 | 第50-51页 |
| 第二章 丹参酮类化合物抗炎机制研究 | 第51-68页 |
| 2.1 实验材料 | 第52-54页 |
| 2.1.1 主要实验材料及试剂 | 第52-53页 |
| 2.1.2 主要仪器设备 | 第53-54页 |
| 2.2 主要实验方法 | 第54-60页 |
| 2.2.1 细胞培养 | 第54页 |
| 2.2.2 实验条件的确定：TNF-α的最适浓度和最适时间 | 第54-55页 |
| 2.2.3 RT-PCR法检测ICAM-1、VCAM-1、IL-6、NF-κB的mRNA表达水平 | 第55-56页 |
| 2.2.4 Western blot法检测ICAM-1、VCAM-1、ERK1/2、p-ERK1/2及NF-κB(P65)的蛋白表达水平 | 第56-58页 |
| 2.2.5 ELISA法检测HAECs在TNF-α刺激下IL-6的表达水平 | 第58-59页 |
| 2.2.6 DHE检测HAECs在TNF-α刺激下ROS表达水平 | 第59页 |
| 2.2.7 U937细胞与HAECs黏附实验 | 第59页 |
| 2.2.8 细胞免疫组化检测HAECs在TNF-α刺激下ICAM-1的表达水平 | 第59-60页 |
| 2.3 实验结果 | 第60-67页 |
| 2.3.1 三种丹参酮类化合物抑制TNF-α诱导的HAECs中IL-6和NF-κB的表达 | 第60-62页 |
| 2.3.2 三种丹参酮类化合物改变ERK1/2的磷酸化方式 | 第62-63页 |
| 2.3.3 三种丹参酮类化合物调节TNF-α诱导的HAECs中ROS的表达 | 第63-64页 |
| 2.3.4 三种丹参酮类化合物抑制细胞粘附因子ICAM-1和VCAM-1的表达 | 第64-66页 |
| 2.3.5 三种丹参酮类化合物抑制巨噬细胞U937的粘附作用 | 第66-67页 |
| 2.4 讨论与总结 | 第67-68页 |
| 参考文献 | 第68-72页 |
| 致谢 | 第72-73页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文 | 第73-74页 |
| 附录Ⅰ 化合物图谱 | 第74-87页 |
| 附录Ⅱ 已发表论文 | 第87-104页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第104页 |
