| 中文摘要 | 第5-8页 |
| Abstract | 第8-10页 |
| 第一章 前言 | 第16-62页 |
| 1.1 手性的发展 | 第16-21页 |
| 1.1.1 手性 | 第16-17页 |
| 1.1.2 手性的重要性 | 第17-20页 |
| 1.1.3 手性研究的意义 | 第20-21页 |
| 1.2 手性物质的生物转化与发展 | 第21-25页 |
| 1.2.1 手性技术 | 第21-22页 |
| 1.2.2 手性化合物制备方法的比较 | 第22-23页 |
| 1.2.3 手性生物合成与拆分 | 第23-24页 |
| 1.2.4 手性化合物的合成与转化的发展 | 第24-25页 |
| 1.3 酶催化制备手性药物的研究与发展现状 | 第25-30页 |
| 1.3.1 酶催化特点及发展 | 第26-28页 |
| 1.3.2 酶催化工业化现状的研究 | 第28-29页 |
| 1.3.3 酶催化的展望 | 第29-30页 |
| 1.4 脂肪酶催化选择性拆分 | 第30-36页 |
| 1.4.1 肪酶的特性 | 第30-32页 |
| 1.4.2 脂肪酶催化不对称水解反应 | 第32-34页 |
| 1.4.3 脂肪酶催化不对称酯化 | 第34-35页 |
| 1.4.4 脂肪酶催化酯交换反应 | 第35-36页 |
| 1.5 化疗止吐药的发展现状 | 第36-40页 |
| 1.5.1 止吐药的分类 | 第37-39页 |
| 1.5.2 止吐药的发展方向 | 第39-40页 |
| 1.6 5-羟色胺类止吐药的发展 | 第40-47页 |
| 1.6.1 5-羟色胺类止吐药的种类 | 第41-45页 |
| 1.6.2 5-羟色胺类止吐药的作用机制 | 第45-46页 |
| 1.6.3 5-羟色胺类止吐药的疗效评价 | 第46-47页 |
| 1.6.4 5-羟色胺类止吐药的市场展望 | 第47页 |
| 1.7 盐酸雷莫司琼的概述 | 第47-52页 |
| 1.7.1 盐酸雷莫司琼的简介 | 第47-48页 |
| 1.7.2 盐酸雷莫司琼的合成方法 | 第48-51页 |
| 1.7.3 盐酸雷莫司琼的研发前景 | 第51-52页 |
| 1.8 论文的设计思想 | 第52-54页 |
| 1.9 参考文献 | 第54-62页 |
| 第二章 四氢苯并咪唑-5-羧酸甲酯的合成 | 第62-76页 |
| 2.1 引言 | 第62-63页 |
| 2.2 仪器与试剂 | 第63-64页 |
| 2.3 四氢苯并咪唑-5-羧酸甲酯的制备 | 第64-66页 |
| 2.4 四氢苯并咪唑-5-羧酸甲酯反应条件优化 | 第66-71页 |
| 2.4.1 成环反应 | 第66-67页 |
| 2.4.2 苯并咪唑-5-羧酸的酯化 | 第67-69页 |
| 2.4.3 影响还原反应的条件 | 第69-71页 |
| 2.5 本章小结 | 第71-72页 |
| 2.6 参考文献 | 第72-73页 |
| 附图1 化合物的质谱图 | 第73-74页 |
| 附图2 化合物的核磁谱图 | 第74-76页 |
| 第三章 四氢苯并咪唑-5-羧酸酯分析方法的研究 | 第76-90页 |
| 3.1 引言 | 第76-82页 |
| 3.1.1 液相色谱拆分方法 | 第76-80页 |
| 3.1.2 模拟移动床色谱 | 第80页 |
| 3.1.3 逆流色谱 | 第80-81页 |
| 3.1.4 超临界流体色谱 | 第81页 |
| 3.1.5 气相色谱 | 第81-82页 |
| 3.2 仪器与试剂 | 第82-83页 |
| 3.3 四氢苯并咪唑-5-羧酸酯色谱分析方法的建立 | 第83-84页 |
| 3.3.1 盐酸雷莫司琼 | 第83-84页 |
| 3.3.2 色谱条件 | 第84页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第84-87页 |
| 3.4.1 CHIRALPAK~(?) AS-H 柱 | 第85页 |
| 3.4.2 CHIRALPAK~(?) AD-H 柱 | 第85-86页 |
| 3.4.3 CHIRALPAK~(?) OD-H 柱 | 第86-87页 |
| 3.5 4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸甲酯定量线性及检测限 | 第87-88页 |
| 3.6 本章小结 | 第88-89页 |
| 3.7 参考文献 | 第89-90页 |
| 第四章 脂肪酶催化拆分四氢苯并咪唑-5-羧酸甲酯的研究 | 第90-108页 |
| 4.1 引言 | 第90-92页 |
| 4.2 仪器与试剂 | 第92-93页 |
| 4.3 外消旋4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸甲酯的合成 | 第93-94页 |
| 4.4 脂肪酶活力测定 | 第94-96页 |
| 4.4.1 以橄榄油为底物 | 第94-95页 |
| 4.4.2 以三丁酸甘油酯为底物 | 第95页 |
| 4.4.3 蛋白含量的测定 | 第95页 |
| 4.4.4 4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸绝对构型的鉴定 | 第95-96页 |
| 4.5 4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸甲酯转化率(c)的检测 | 第96页 |
| 4.6 对映体过量值(e.e._s)检测立体选择性比率(E)的计算 | 第96页 |
| 4.7 脂肪酶的筛选 | 第96-98页 |
| 4.8 PSL 催化拆分4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸甲酯 | 第98-106页 |
| 4.8.1 溶剂对立体选择性的影响 | 第98-99页 |
| 4.8.2 温度对PSL 催化活性和立体选择性的影响 | 第99-101页 |
| 4.8.3 pH 对PSL 催化活性和立体选择性的影响 | 第101页 |
| 4.8.4 不同加酶量对 PSL 立体选择性的影响 | 第101-103页 |
| 4.8.5 PSL 催化拆分的动力学影响 | 第103-104页 |
| 4.8.6 不同外消旋烷基酯对PSL 催化拆分的影响 | 第104-106页 |
| 4.9 本章小结 | 第106-107页 |
| 4.10 参考文献 | 第107-108页 |
| 第五章 四氢苯并咪唑-5-羧酸的应用研究 | 第108-120页 |
| 5.1 引言 | 第108-109页 |
| 5.2 仪器与试剂 | 第109-110页 |
| 5.3 (R)-盐酸雷莫司琼的合成 | 第110-113页 |
| 5.3.1 (R)-4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸盐酸盐的制备 | 第110-111页 |
| 5.3.2 (R)-N-[（4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-基）]吡咯盐酸盐的合成 | 第111页 |
| 5.3.3 (R)-5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢苯并咪唑盐酸盐的合成 | 第111-113页 |
| 5.4 本章小结 | 第113页 |
| 5.5 参考文献 | 第113-115页 |
| 附图1 化合物的质谱图 | 第115-116页 |
| 附图2 化合物的核磁谱图 | 第116-120页 |
| 致谢 | 第120-122页 |
| 作者简介 | 第122页 |
| 攻读博士学位期间发表的论文 | 第122-123页 |
