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韧革菌素等四种天然产物的合成、结构修饰及生物活性研究

摘要第5-7页
Abstract第7-8页
第1章 绪论第13-30页
    1.1 天然产物化学概述第13-18页
        1.1.1 天然产物药物的发展简史第13-15页
        1.1.2 天然产物先导化合物的结构修饰第15-16页
        1.1.3 计算机辅助药物结构修饰第16-17页
        1.1.4 活性天然产物的全合成第17-18页
    1.2 高等真菌中活性成份的研究综述第18-25页
        1.2.1 褐盖韧革菌素类(Vibralactone)的研究进展第21-24页
        1.2.2 高等真菌毒素的研究进展第24-25页
    1.3 中草药活性成份的研究综述第25-28页
        1.3.1 乌药中活性成份的研究进展第25-26页
        1.3.2 番石榴中活性成份的研究进展第26-28页
    1.4 本论文的选题思路及内容第28-30页
第2章 褐盖韧革菌素的结构修饰、化学成分与活性研究第30-110页
    2.1 褐盖韧革菌素结构修饰与活性研究第30-98页
        2.1.1 目标分子设计及合成路线分析第30-33页
        2.1.2 结果与讨论第33-39页
        2.1.3 实验部分第39-88页
        2.1.4 Vibralactone衍生物胰脂肪酶抑制活性测试和计算辅助模拟第88-98页
    2.2 褐盖韧革菌素发酵液化学成分与活性研究第98-109页
        2.2.1 结果与讨论第99-105页
        2.2.2 实验部分第105-106页
        2.2.3 化合物理化及波谱数据第106-109页
    2.3 小结第109-110页
第3章 小白菌(Trogia sp.)毒素的全合成与生物活性研究第110-121页
    3.1 目标分子设计及合成路线分析第110-111页
    3.2 结果与讨论第111-115页
        3.2.1 羰基的不对称还原研究第111-114页
        3.2.2 与Grignard(格氏)试剂的反应第114页
        3.2.3 氨基酸类的分离条件研究第114-115页
    3.3 实验部分第115-118页
        3.3.1 实验仪器和试剂第115页
        3.3.2 合成路线第115页
        3.3.3 N-t-Boc-D-aspartic Acid 1-(tert-Butylester)N-Methoxy -N-methylamide (161)的合成第115-116页
        3.3.4 (R)-2-tert-Butoxycarbonylamino-4-oxohex-5-ynoic acid tert-butyl ester (162)的合成第116页
        3.3.5 (2R,4S)-tert-butyl -2-(tert-butoxycarbonylamino)-4-hydroxy hex-5-ynoate(163) 的合成第116-117页
        3.3.6 (2R,4S)-2-amino-4-hydroxyhex-5-ynoic acid (139)的合成第117页
        3.3.7 化合物139对映体的合成研究第117-118页
    3.4 小白菌毒素的生物活性研究第118-119页
    3.5 小结第119-121页
第4章 风车分子(+)-Bi-linderone和(+)-Linderaspirone A的仿生合成与反应机理的研究第121-129页
    4.1 目标分子设计及逆合成路线分析第121-122页
    4.2 结果与讨论第122-126页
        4.2.1 (+)-Linderaspirone A(167)和(+)-Bi-linderone (168)合成的背景第122-124页
        4.2.2 (+)-Linderaspirone A(167)和(+)-Bi-linderone (168)合成反应机理第124-126页
    4.3 实验部分第126-128页
        4.3.1 仪器和试剂第126页
        4.3.2 合成路线第126-128页
    4.4 小结第128-129页
第5章 (±)-Guajadial B的全合成与生物活性研究第129-135页
    5.1 目标分子设计及逆合成路线分析第129-130页
    5.2 结果与讨论第130-132页
        5.2.1 Hetero-Diels-Alder反应体系的研究第130-131页
        5.2.2 (±)-Guajadial B(170)反应机理探讨第131页
        5.2.3 (±)-Guajadial B(170)生物活性测试研究第131-132页
    5.3 实验部分第132-134页
        5.3.1 实验仪器和试剂第132页
        5.3.2 合成路线第132页
        5.3.3 2,4,6-trihydroxyisophthalaldehyde (173)的合成第132-133页
        5.3.4 化合物170与176的合成第133-134页
        5.3.5 化合物1 70的生物活性测试实验第134页
    5.4 小结第134-135页
参考文献第135-146页
附录A 缩略词表第146-147页
附录B 部分化合物图谱第147-165页
攻读博士期间论文发表目录第165-166页
致谢第166-167页

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