| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 第一章 绪论 | 第11-21页 |
| 1.1 引言 | 第11页 |
| 1.2 兽药的发展与现状 | 第11-14页 |
| 1.2.1 新上市的兽药结构药物 | 第11-13页 |
| 1.2.2 新上市的兽药用复方制剂 | 第13-14页 |
| 1.3 抗生素的分类 | 第14页 |
| 1.4 抗生素杀菌作用的主要机制 | 第14页 |
| 1.5 抗生素的抗性机理 | 第14页 |
| 1.6 抗生素的使用原则 | 第14-15页 |
| 1.7 林可胺类药物 | 第15-17页 |
| 1.7.1 林可胺类药物简介 | 第15-16页 |
| 1.7.2 作用机理 | 第16-17页 |
| 1.7.3 不良反应 | 第17页 |
| 1.8 吡利霉素 | 第17-19页 |
| 1.8.1 吡利霉素简介 | 第17-18页 |
| 1.8.2 作用机制 | 第18页 |
| 1.8.3 应用 | 第18-19页 |
| 1.9 开发吡利霉素的意义 | 第19-21页 |
| 第二章 合成路线的确定 | 第21-27页 |
| 2.1 吡利霉素的合成路线 | 第21-24页 |
| 2.1.1 策略一 | 第21页 |
| 2.1.2 策略二 | 第21-24页 |
| 2.2 吡利霉素中间体的合成路线 | 第24-27页 |
| 2.2.1 L-4-甲基天冬氨酸甲酯的合成 | 第25页 |
| 2.2.2 (2S)-[(2-甲氧羰基-乙基)-氨基]-丁二酸-4-甲酯的合成 | 第25页 |
| 2.2.3 (2S)-[叔丁氧羰基-(2-甲氧羰基-乙基)-氨基]-丁二酸-4-甲酯的合成 | 第25页 |
| 2.2.4 (2S)-N-叔丁氧羰基-4-羰基哌啶酸的合成 | 第25-27页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第27-43页 |
| 3.1 L-4-甲基天冬氨酸甲酯的合成 | 第27-30页 |
| 3.1.1 浓硫酸法 | 第27页 |
| 3.1.2 氯化氢法 | 第27-28页 |
| 3.1.3 氯化亚砜法 | 第28页 |
| 3.1.4 乙酰氯法 | 第28页 |
| 3.1.5 四种方法的比较 | 第28-29页 |
| 3.1.6 产物分析 | 第29-30页 |
| 3.2 (2S)-[(2-甲氧羰基-乙基)-氨基]-丁二酸-4-甲酯的合成 | 第30-33页 |
| 3.2.1 反应机理分析 | 第30-31页 |
| 3.2.2 影响因素分析 | 第31-33页 |
| 3.2.2.1 催化剂对反应的影响 | 第31页 |
| 3.2.2.2 溶剂对反应的影响 | 第31-32页 |
| 3.2.2.3 反应物投料比的影响 | 第32-33页 |
| 3.2.3 产物分析 | 第33页 |
| 3.3 (2S)-[叔丁氧羰基-(2-甲氧羰基-乙基)-氨基]-丁二酸-4-甲酯的合成 | 第33-37页 |
| 3.3.1 影响因素分析 | 第34-36页 |
| 3.3.1.1 温度对反应的影响 | 第34-35页 |
| 3.3.1.2 溶剂对反应的影响 | 第35-36页 |
| 3.3.1.3 pH值的影响 | 第36页 |
| 3.3.2 产物分析 | 第36-37页 |
| 3.4 (2S)-N-叔丁氧羰基-4-羰基哌啶酸的合成 | 第37-41页 |
| 3.4.1 反应机理分析 | 第37-38页 |
| 3.4.2 影响因素分析 | 第38-40页 |
| 3.4.2.1 溶剂对反应的影响 | 第38-39页 |
| 3.4.2.2 催化剂对反应的影响 | 第39页 |
| 3.4.2.3 溶剂用量对反应的影响 | 第39-40页 |
| 3.4.2.4 温度对反应的影响 | 第40页 |
| 3.4.3 产物分析 | 第40-41页 |
| 3.5 (2S)-N-叔丁氧羰基-4-羰基哌啶酸的纯化 | 第41-43页 |
| 3.5.1 产物分析 | 第41-43页 |
| 第四章 总结 | 第43-45页 |
| 第五章 实验部分 | 第45-51页 |
| 5.1 试剂与仪器 | 第45-46页 |
| 5.1.1 仪器 | 第45页 |
| 5.1.2 试剂 | 第45-46页 |
| 5.2 液相条件 | 第46-47页 |
| 5.3 L-4-甲基天冬氨酸甲酯 | 第47-48页 |
| 5.3.1 浓硫酸法 | 第47页 |
| 5.3.2 氯化氢法 | 第47页 |
| 5.3.3 氯化亚砜法 | 第47页 |
| 5.3.4 乙酰氯法 | 第47-48页 |
| 5.4 (2S)-[(2-甲氧羰基-乙基)-氨基]-丁二酸-4-甲酯 | 第48页 |
| 5.4.1 氢氧化锂(氢氧化钾)法 | 第48页 |
| 5.4.2 三乙胺法 | 第48页 |
| 5.5 (2S)-[叔丁氧羰基-(2-甲氧羰基-乙基)-氨基]-丁二酸-4-甲酯 | 第48页 |
| 5.6 (2S)-N-叔丁氧羰基4-羰基哌啶酸 | 第48-49页 |
| 5.6.1 金属钠法 | 第48-49页 |
| 5.6.2 甲醇钠法 | 第49页 |
| 5.7 (2S)-N-叔丁氧羰基-4-羰基-哌啶酸的纯化 | 第49-51页 |
| 参考文献 | 第51-53页 |
| 附录 | 第53-57页 |
| 致谢 | 第57-59页 |
| 研究成果及发表的学术论文 | 第59-61页 |
| 作者简介 | 第61-62页 |
| 附件 | 第62-63页 |
