摘要 | 第1-10页 |
ABSTRACT | 第10-12页 |
符号说明 | 第12-13页 |
第一章 前言 | 第13-33页 |
·喹喔啉酮类化合物的结构特征 | 第13-14页 |
·喹喔啉酮类化合物的生物活性概述 | 第14-19页 |
·抗肿瘤作用 | 第14-16页 |
·抗(真)菌作用 | 第16-17页 |
·DC-SIGN及HIV-1逆转录酶抑制作用 | 第17-18页 |
·降血糖作用 | 第18-19页 |
·与本课题相关的抗肿瘤靶标及其抑制剂的研究进展 | 第19-31页 |
·表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶及其抑制剂 | 第20-23页 |
·基质金属蛋白酶-2(MMP-2)及其抑制剂 | 第23-29页 |
·组蛋白去乙酰化酶(HDAC)及其抑制剂 | 第29-31页 |
·新型抗菌药物研发的紧迫性 | 第31-33页 |
第二章 目标化合物的设计 | 第33-38页 |
·基于酶与抑制剂结合模式的化合物设计 | 第33-35页 |
·基于已有构-效关系的新型喹喔啉酮衍生物的设计 | 第35-38页 |
第三章 目标化合物的合成 | 第38-51页 |
·A系列目标化合物 | 第38-44页 |
·合成路线 | 第38页 |
·实验部分 | 第38-44页 |
·B、C系列目标化合物 | 第44-51页 |
·合成路线 | 第44页 |
·实验部分 | 第44-51页 |
第四章 目标化合物的活性与构-效关系研究 | 第51-60页 |
·目标化合物针对EGFR过表达的肿瘤细胞抗增殖实验 | 第51-53页 |
·目标化合物抑制MMP-2活性实验 | 第53-56页 |
·目标化合物抑制HDAC活性实验 | 第56-58页 |
·目标化合物体外抑菌实验 | 第58-60页 |
第五章 总结与展望 | 第60-63页 |
·总结 | 第60页 |
·创新点和不足之处 | 第60页 |
·展望 | 第60-63页 |
参考文献 | 第63-71页 |
致谢 | 第71-72页 |
附录 | 第72-96页 |
攻读硕士学位期间发表的文章 | 第96-97页 |
附件 | 第97-98页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第98页 |