| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract(英文摘要) | 第6-7页 |
| 第一章 文献综述 | 第7-16页 |
| 1．1 糖尿病药物的国内外发展动态 | 第7-10页 |
| 1．2 格列齐特的药理及临床应用 | 第10-12页 |
| 1．3 格列齐特的文献合成方法 | 第12-15页 |
| 1．4 市场分析及应用前景 | 第15-16页 |
| 第二章 本论文的目的、意义及新合成方案的思路 | 第16-18页 |
| 2．1 本论文的日的和意义 | 第16页 |
| 2．2 本论文的研究思路 | 第16-18页 |
| 第三章 格列齐特的合成及方案的合成研究 | 第18-35页 |
| 3．1 环戊烷邻二甲酰亚胺的还原 | 第18-22页 |
| 3．1．1 实验药品及仪器 | 第18-19页 |
| 3．1．1．1 实验药品 | 第18页 |
| 3．1．1．2 实验仪器 | 第18-19页 |
| 3．1．2 反应原理 | 第19页 |
| 3．1．3 实验操作 | 第19页 |
| 3．1．4 实验分析 | 第19-22页 |
| 3．1．4．1 甲苯—THF投料比的影响 | 第20-21页 |
| 3．1．4．2 硼氢化钾对反应的影响 | 第21页 |
| 3．1．4．3 反应时间及温度对反应的影响 | 第21页 |
| 3．1．4．4 反应产物的提纯 | 第21-22页 |
| 3．2 2-亚硝基-八氢环戊烷并[C]吡咯盐酸盐的合成 | 第22-24页 |
| 3．2．1 实验药品及仪器 | 第22页 |
| 3．2．1．1 实验药品 | 第22页 |
| 3．2．1．2 实验仪器 | 第22页 |
| 3．2．2 反应过程探索 | 第22页 |
| 3．2．3 实验操作 | 第22-23页 |
| 3．2．4 实验分析 | 第23-24页 |
| 3．2．4．1 反应温度对收率的影响 | 第23-24页 |
| 3．2．4．2 pH值对反应收率的影响 | 第24页 |
| 3．2．4．3 反应浓度对反应收率的影响 | 第24页 |
| 3．3 2-氨基-八氢环戊烷并[C]吡咯盐酸盐的制备 | 第24-28页 |
| 3．3．1 实验药品及仪器 | 第24-26页 |
| 3．3．1．1 实验药品 | 第24-25页 |
| 3．3．1．2 实验仪器 | 第25-26页 |
| 3．3．2 反应过程探索 | 第26页 |
| 3．3．3 实验操作 | 第26-27页 |
| 3．3．4 实验分析 | 第27-28页 |
| 3．3．4．1 还原剂的选择 | 第27-28页 |
| 3．3．4．1．1 催化加氢反应 | 第27页 |
| 3．3．4．1．2 铁粉还原反应 | 第27页 |
| 3．3．4．1．3 锌粉还原反应 | 第27-28页 |
| 3．3．4．1．4 铝粉还原反应 | 第28页 |
| 3．3．4．2 酸的选择 | 第28页 |
| 3．4 格列齐特的制备 | 第28-35页 |
| 3．4．1 实验药品及仪器 | 第28-29页 |
| 3．4．1．1 实验药品 | 第28-29页 |
| 3．4．1．2 实验仪器 | 第29页 |
| 3．4．2 反应过程探索 | 第29-30页 |
| 3．4．3 实验操作 | 第30-31页 |
| 3．4．4 实验分析 | 第31-34页 |
| 3．4．4．1 溶剂的选择 | 第31-32页 |
| 3．4．4．2 反应时间对转化率的影响 | 第32页 |
| 3．4．4．3 反应温度对产品质量及转化率的影响 | 第32页 |
| 3．4．4．4 加水量对产物收率的影响 | 第32-33页 |
| 3．4．4．5 侧链与原料投料比对反应收率和质量的影响 | 第33-34页 |
| 3．4．5 本章小结 | 第34-35页 |
| 3．4．5．1 环戊烷邻二甲酰亚胺的制备 | 第34页 |
| 3．4．5．2 2-亚硝基-八氢环戊烷并[C]吡咯盐酸盐的合成 | 第34页 |
| 3．4．5．3 2-氨基-八氢环戊烷并[C]吡咯盐酸盐的制备 | 第34页 |
| 3．4．5．4 格列齐特的制备 | 第34-35页 |
| 第四章 总结 | 第35-36页 |
| 参考文献 | 第36-38页 |
| 附录一: 格列齐特氮杂环盐酸盐的元素分析表 | 第38-39页 |
| 附录二: 格列齐特氮杂环盐酸盐的质谱图 | 第39-40页 |
| 附录三: 2-亚硝基-八氢环戊烷并[C]吡咯盐酸盐的气相图谱 | 第40-41页 |
| 附录四: 格列齐特氨基杂环盐酸盐的元素分析表 | 第41-42页 |
| 附录五: 格列齐特氨基杂环盐酸盐的质谱图 | 第42-43页 |
| 附录六: 格列齐特的元素分析表 | 第43-44页 |
| 附录七: 格列齐特的红外图谱 | 第44-45页 |
| 附录八: 格列齐特的质谱图 | 第45-46页 |
| 附录九: 格列齐特的~1H-NMR图 | 第46-47页 |
| 附录十: 格列齐特的~(13)C-NMR图 | 第47-48页 |
| 附录十一: 格列齐特的DEP-135°图 | 第48-49页 |
| 附录十二: 格列齐特的~1H-~1HCOSY图 | 第49-50页 |
| 附录十三: 格列齐特的HMQC图 | 第50-51页 |
| 附录十四: 格列齐特的HMBC图 | 第51-52页 |
| 附录十五: 格列齐特的有关物质的HPLC图谱 | 第52-53页 |
| 附录十六: 格列齐特的杂质B的HPLC图谱 | 第53-55页 |
| 致谢 | 第55页 |
