基于新型细胞因子CKLF1-CCR4小分子抑制剂的设计、合成与筛选
| 摘要 | 第1-11页 |
| Abstract | 第11-13页 |
| 第一章 前言 | 第13-27页 |
| ·细胞因子的概述 | 第13-14页 |
| ·CKLF家族的发现和结构特点 | 第14-15页 |
| ·CKLF的生理和病理功能 | 第15-18页 |
| ·CKLF与疾病治疗 | 第18页 |
| ·CKLF1的受体CCR4 | 第18-25页 |
| ·CKLF1C端活性多肽C19和C27 | 第25-27页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第27-53页 |
| ·CCR4受体三维结构模型的建立 | 第28-45页 |
| ·CKLF1-C19三维结构模型的建立 | 第45-49页 |
| ·C19与CCR4相互作用模式预测 | 第49-52页 |
| ·目标化合物的设计 | 第52-53页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第53-94页 |
| ·阳性化合物的合成 | 第53-54页 |
| ·共有仲胺片段的合成 | 第54-55页 |
| ·A类目标化合物的合成 | 第55-60页 |
| ·B类化合物的合成 | 第60-71页 |
| ·实验部分 | 第71-94页 |
| 第四章 目标化合物的生物活性评价 | 第94-103页 |
| ·化合物的趋化抑制作用 | 第94-100页 |
| ·毛细管电泳实验 | 第100-102页 |
| ·小结 | 第102-103页 |
| 第五章 目标化合物的构效关系研究 | 第103-106页 |
| ·母核对活性的影响 | 第103-104页 |
| ·连接臂长对活性的影响 | 第104页 |
| ·芳基侧链对活性的影响 | 第104-105页 |
| ·碱性N原子侧链对活性的影响 | 第105-106页 |
| ·碱性N原子对活性的影响 | 第106页 |
| 总结 | 第106-107页 |
| 结论 | 第107-108页 |
| 致谢 | 第108-109页 |
| 附图 | 第109-179页 |
| 参考文献 | 第179-187页 |
| 副发表文章 | 第187-202页 |
