| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-10页 |
| 一、前言 | 第11-37页 |
| 1.1 黄皮属植物中内酰胺类化学成分的研究进展 | 第11-13页 |
| 1.2 黄皮属植物中内酰胺类化合物全合成方法的研究进展 | 第13-26页 |
| 1.2.1 苯并八元内酰胺类化合物的合成 | 第13-18页 |
| 1.2.2 吲哚并八元内酰胺类化合物的合成 | 第18-23页 |
| 1.2.3 五元内酰胺类化合物的合成 | 第23-26页 |
| 1.3 关键中间体手性β-取代环氧丙酸酯不对称合成方法研究进展 | 第26-37页 |
| 1.3.1 α,β-不饱和醇的不对称环氧化 | 第27页 |
| 1.3.2 α,β-不饱和醛的不对称环氧化 | 第27-28页 |
| 1.3.3 α,β-不饱和酸的不对称环氧化 | 第28-29页 |
| 1.3.4 α,β-不饱和酯的不对称环氧化 | 第29-37页 |
| 二、课题的设计 | 第37-39页 |
| 2.1 (+)-Norbalasubramide衍生物不对称合成路线的工艺优化 | 第37页 |
| 2.2 外消旋α-酯基取代的γ-酰胺类化合物的合成及其初步生物活性评价 | 第37-39页 |
| 三、结果与讨论 | 第39-53页 |
| 3.1 (+)-Norbalasubramide衍生物不对称合成路线的工艺优化 | 第39-47页 |
| 3.1.1 对三氟甲基反式肉桂醛的合成 | 第39-40页 |
| 3.1.2 手性脯氨醇催化剂的制备 | 第40-41页 |
| 3.1.3 一锅法合成手性α,β-环氧丙酸酯 | 第41-43页 |
| 3.1.4 酯胺交换制备链状酰胺结构化合物 | 第43-44页 |
| 3.1.5 环合反应制备6-对三氟甲基苯基取代的Norbalasubramide衍生物 | 第44-46页 |
| 3.1.6 6位对三氟甲基取代(-)-Norbalasubramide的制备 | 第46-47页 |
| 3.2 外消旋α-酯基取代的γ-内酰胺类化合物的合成及其初步生物活性评价 | 第47-53页 |
| 3.2.1 外消旋α-酯基取代的γ-内酰胺类化合物的合成 | 第47-49页 |
| 3.2.2 外消旋α-酯基取代的γ-内酰胺类化合物的活性初步评价 | 第49-53页 |
| 四、实验部分 | 第53-69页 |
| 4.1 实验仪器与试剂 | 第53-55页 |
| 4.2 (+)-Norbalasubramide衍生物不对称合成路线的工艺优化 | 第55-61页 |
| 4.2.1 甲撑甲酰基三苯基磷的制备 | 第55页 |
| 4.2.2 4 -三氟甲基反式肉桂醛的制备 | 第55-56页 |
| 4.2.3 S-α,α-二苯基脯氨醇三乙基硅醚催化剂的制备 | 第56-57页 |
| 4.2.4 R-α,α-二苯基脯氨醇三乙基硅醚催化剂的制备 | 第57页 |
| 4.2.5 (2S,3R)-3-(4-三氟甲基)苯基-α,β-环氧丙酸甲酯的制备 | 第57-58页 |
| 4.2.6 (2R,3S)-3-(4-三氟甲基)苯基-α,β-环氧丙酸甲酯的制备 | 第58-59页 |
| 4.2.7 (2S,3R)-N-(2-1H-吲哚)乙基-β-(4-三氟甲基)苯基-α,β-环氧丙酰胺的制备 | 第59页 |
| 4.2.8 (2R,3S)-N-(2-1H-吲哚)乙基-β-(4-三氟甲基)苯基-α,β-环氧丙酰胺的制备 | 第59-60页 |
| 4.2.9 (5S,6R)-(+)-5-羟基-6-对三氟甲基苯基-1,2,3,5,6,7-六氢-4H-吖辛因[5,4-b]吲哚-4-酮的制备 | 第60-61页 |
| 4.3 外消旋体α-酯基取代的γ-内酰胺类化合物的合成 | 第61-66页 |
| 4.3.1 2-羟基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺(黄皮酰胺酮15)的制备 | 第61页 |
| 4.3.2 2-羟基-3-苯基-4-α-羟苄基-N-甲基-γ-内酰胺(黄皮酰胺16)的制备 | 第61页 |
| 4.3.3 2-乙酰氧基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺的制备 | 第61-62页 |
| 4.3.4 2-(N,N-二甲氨基)-甲酰氧基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺的制备 | 第62-63页 |
| 4.3.5 2-氨甲酰基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺的制备 | 第63页 |
| 4.3.6 2-乙酰氧基-3-苯基-4-α-羟苄基-N-甲基-γ-内酰胺的制备 | 第63-64页 |
| 4.3.7 2-(N,N-二甲氨基)-甲酰氧基-3-苯基-4-α-羟苄基-N-甲基-γ-内酰胺的制备 | 第64-65页 |
| 4.3.8 2-氨甲酰基-3-苯基-4-α-羟苄基-N-甲基-γ-内酰胺的制备 | 第65页 |
| 4.3.9 2-乙酰氧基-3-苯基-4-(乙酰氧基苯基)甲基-N-甲基-γ-内酰胺的制备 | 第65-66页 |
| 4.4 外消旋α-酯基取代的γ-内酰胺类化合物生物活性评价 | 第66-69页 |
| 4.4.1 Caspase-3抑制试验 | 第66-67页 |
| 4.4.2 PTPσ抑制试验 | 第67-69页 |
| 五、总结 | 第69-71页 |
| 参考文献 | 第71-80页 |
| 附录 | 第80-88页 |
| 发表论文 | 第88-89页 |
| 致谢 | 第89页 |
