| 摘要 | 第8-9页 |
| ABSTRACT | 第9-10页 |
| 第一章 绪论 | 第11-21页 |
| 1 血吸虫病的全球概况 | 第11-12页 |
| 2 抗血吸虫药物的研究现状及发展趋势 | 第12-14页 |
| 3 吡喹酮概述 | 第14-21页 |
| 3.1 吡喹酮的基本知识 | 第14-15页 |
| 3.2 吡喹酮抗血吸虫的机制 | 第15-16页 |
| 3.3 手性吡喹酮的研究进展 | 第16-21页 |
| 第二章 手性吡喹酮的制备的结果与讨论 | 第21-38页 |
| 1 通过拆分方法制备手性吡喹酮 | 第21-35页 |
| 1.1 手性吡喹酮分析方法确定 | 第21-30页 |
| 1.2 吡喹酮水解获得吡喹胺 | 第30页 |
| 1.3 拆分工艺优化的结果与讨论 | 第30-35页 |
| 2 通过不对称催化制备手性吡喹酮 | 第35-36页 |
| 2.1 3-(邻苯二甲酰亚氨基)丙酸(化合物2)的合成 | 第35页 |
| 2.2 4-(氮甲基邻苯二甲酰亚胺)-3,4二氢异喹啉(化合物4)的合成 | 第35-36页 |
| 3 课题的创新性 | 第36-38页 |
| 第三章 实验部分 | 第38-53页 |
| 1 实验仪器 | 第38页 |
| 2 实验药品 | 第38-39页 |
| 3 试剂的预处理 | 第39-40页 |
| 4 手性吡喹酮的拆分实验 | 第40-45页 |
| 4.1 手性吡喹酮分析方法 | 第40-41页 |
| 4.2 消旋吡喹胺的制备 | 第41页 |
| 4.3 拆分溶剂的确定 | 第41页 |
| 4.4 拆分溶剂比例的确定 | 第41-42页 |
| 4.5 拆分剂当量比的优化 | 第42页 |
| 4.6 吡喹胺盐的重结晶 | 第42-43页 |
| 4.7 R-吡喹胺的游离 | 第43页 |
| 4.8 回收拆分剂 | 第43页 |
| 4.9 S-吡喹胺的制备 | 第43-44页 |
| 4.10 手性吡喹酮的制备 | 第44-45页 |
| 5 手性催化合成光学纯吡喹酮 | 第45-47页 |
| 6 吡喹酮消旋体,与光学纯R-,S-吡喹酮的细胞毒性测试,结果与讨论 | 第47-53页 |
| 6.1 细胞株 | 第47页 |
| 6.2 实验方法 | 第47-49页 |
| 6.3 实验结果与讨论 | 第49-53页 |
| 参考文献 | 第53-59页 |
| 致谢 | 第59-60页 |
| 攻读硕士学位期间发表的学术论文目录 | 第60-61页 |
| 附录Ⅰ 重要中间体和产物的图谱 | 第61-66页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第66页 |
