| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 引言 | 第10-11页 |
| 1 文献综述 | 第11-25页 |
| 1.1 促渗肽 | 第11-17页 |
| 1.1.1 促渗肽的简介 | 第11-12页 |
| 1.1.2 促渗肽与药物作用方式 | 第12-13页 |
| 1.1.3 促渗肽递送生物活性物质研究进展 | 第13-15页 |
| 1.1.4 促渗肽的促渗机理 | 第15-16页 |
| 1.1.5 促渗肽的应用 | 第16-17页 |
| 1.2 多肽固相合成 | 第17-23页 |
| 1.2.1 多肽固相合成方法 | 第18页 |
| 1.2.2 多肽固相合成原理 | 第18页 |
| 1.2.3 固相载体的选择 | 第18-20页 |
| 1.2.4 氨基酸保护策略 | 第20-21页 |
| 1.2.5 缩合剂选择策略 | 第21-22页 |
| 1.2.6 茚三酮检测 | 第22页 |
| 1.2.7 固相合成切割方法 | 第22-23页 |
| 1.2.8 硫键的形成 | 第23页 |
| 1.2.9 分离纯化及纯度分析 | 第23页 |
| 1.3 本课题研究的内容以及意义 | 第23-25页 |
| 2 结合物的合成与表征 | 第25-48页 |
| 2.1 引言 | 第25-27页 |
| 2.2 实验试剂与仪器 | 第27-29页 |
| 2.2.1 实验试剂 | 第27-29页 |
| 2.2.2 实验仪器 | 第29页 |
| 2.3 实验方法 | 第29-34页 |
| 2.3.1 Fmoc-Gly-OH导入Wang树脂 | 第29-30页 |
| 2.3.2 促渗肽的固相合成 | 第30-31页 |
| 2.3.3 结合物的合成 | 第31-32页 |
| 2.3.4 促渗肽及结合物的分离纯化 | 第32-33页 |
| 2.3.5 促渗肽及结合物的分析鉴定 | 第33-34页 |
| 2.4 结果与分析 | 第34-46页 |
| 2.4.1 TD-34(ACSSKKSKHCG)的合成与表征 | 第34-35页 |
| 2.4.2 PP-1(ACTTPHATLCG)的合成与表征 | 第35-37页 |
| 2.4.3 TD-1(ACKWKKSKHCG)的合成与表征 | 第37-38页 |
| 2.4.4 MTX-TD-34结合物的合成与表征 | 第38-42页 |
| 2.4.5 DOX-TD-34结合物的合成与表征 | 第42-46页 |
| 2.5 本章小结 | 第46-48页 |
| 3 促渗肽及结合物体外抗肿瘤活性检测 | 第48-59页 |
| 3.1 引言 | 第48页 |
| 3.2 实验试剂与仪器 | 第48-50页 |
| 3.2.1 实验试剂 | 第48-49页 |
| 3.2.2 实验仪器 | 第49-50页 |
| 3.3 实验方法 | 第50-51页 |
| 3.3.1 溶液的配制 | 第50页 |
| 3.3.2 细胞培养 | 第50-51页 |
| 3.3.3 细胞毒性实验 | 第51页 |
| 3.4 结果与分析 | 第51-58页 |
| 3.4.1 促渗肽的细胞毒性实验结果及分析 | 第51-52页 |
| 3.4.2 MCF-7细胞毒性实验结果及分析 | 第52-55页 |
| 3.4.3 MDA-MB-231细胞毒性实验结果及分析 | 第55-56页 |
| 3.4.4 Caco-2细胞毒性实验结果及分析 | 第56-58页 |
| 3.5 本章小结 | 第58-59页 |
| 4 细胞摄取及保留分析 | 第59-65页 |
| 4.1 引言 | 第59页 |
| 4.2 实验试剂与仪器 | 第59-60页 |
| 4.2.1 实验试剂 | 第59页 |
| 4.2.2 实验仪器 | 第59-60页 |
| 4.3 实验方法 | 第60页 |
| 4.3.1 细胞摄取及保留定性分析 | 第60页 |
| 4.3.2 细胞摄取及保留定量分析 | 第60页 |
| 4.4 实验结果与分析 | 第60-64页 |
| 4.4.1 细胞摄取及保留定性分析 | 第60-62页 |
| 4.4.2 细胞摄取及保留定量分析 | 第62-64页 |
| 4.5 本章小结 | 第64-65页 |
| 结论 | 第65-66页 |
| 展望 | 第66-67页 |
| 参考文献 | 第67-73页 |
| 攻读硕士学位期间发表论文情况 | 第73-74页 |
| 致谢 | 第74-75页 |
