| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-6页 |
| 目录 | 第6-8页 |
| 第一章 前言 | 第8-21页 |
| ·托拉塞米简介 | 第8-13页 |
| ·托拉塞米的药理作用 | 第8-9页 |
| ·托拉塞米的药代动力学 | 第9-10页 |
| ·托拉塞米的临床应用 | 第10-13页 |
| ·治疗高血压 | 第10-11页 |
| ·治疗心力衰竭 | 第11页 |
| ·治疗慢性肾功能衰竭 | 第11-12页 |
| ·治疗肝脏疾病 | 第12-13页 |
| ·文献报道的托拉塞米合成路线 | 第13-18页 |
| ·以4-羟基吡啶-3-磺酸为原料合成托拉塞米 | 第13-14页 |
| ·高纯度托拉塞米的制备 | 第14-15页 |
| ·以4-氨基吡啶3-磺酸为原料合成托拉塞米 | 第15-16页 |
| ·以4-羟基吡啶为原料合成托拉塞米 | 第16-17页 |
| ·以吡啶为原料合成托拉塞米 | 第17-18页 |
| ·选题目的及意义 | 第18-19页 |
| ·合成路线的确立 | 第19-21页 |
| 第二章 实验部分 | 第21-24页 |
| ·主要试剂 | 第21页 |
| ·主要仪器 | 第21-22页 |
| ·实验方法 | 第22-24页 |
| ·分析方法 | 第22页 |
| ·加热方法 | 第22页 |
| ·冷却方法 | 第22-23页 |
| ·干燥方法 | 第23-24页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第24-42页 |
| ·4-氨基吡啶-3-磺酸8的合成工艺研究 | 第24-31页 |
| ·磺化反应机理分析 | 第24-28页 |
| ·发烟硫酸磺化4-羟基吡啶 | 第25-26页 |
| ·发烟硫酸磺化4-氨基吡啶 | 第26页 |
| ·98%浓硫酸磺化4-氨基吡啶 | 第26-28页 |
| ·实验步骤 | 第28-29页 |
| ·最佳工艺条件研究 | 第29-31页 |
| ·4-羟基吡啶-3-磺酸3的合成工艺研究 | 第31-35页 |
| ·4-氨基吡啶-3-磺酸3的重氮化反应机理分析 | 第31-33页 |
| ·影响重氮化反应的因素 | 第32-33页 |
| ·实验方案研究 | 第33页 |
| ·实验步骤 | 第33-34页 |
| ·最佳工艺条件研究 | 第34-35页 |
| ·4-氯吡啶-3-磺酰胺5的合成工艺研究 | 第35-39页 |
| ·氯化反应原理分析 | 第35-36页 |
| ·氯化方法 | 第36-37页 |
| ·实验步骤及工艺研究 | 第37-39页 |
| ·4-(3-甲基苯胺基)吡啶-3-磺酰胺6的合成工艺研究 | 第39-40页 |
| ·反应原理 | 第39页 |
| ·实验步骤及工艺研究 | 第39-40页 |
| ·托拉塞米1的合成工艺研究 | 第40-42页 |
| ·两种合成方法比较 | 第40-41页 |
| ·小结 | 第41-42页 |
| 第四章 结论 | 第42-43页 |
| 参考文献 | 第43-46页 |
| 附录 | 第46-50页 |
| 致谢 | 第50-51页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第51-52页 |