葛根素琥珀酸酯的制备及相关理化特性研究
| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-9页 |
| 1 绪论 | 第9-24页 |
| ·葛根素的药理活性及毒理研究 | 第9-14页 |
| ·对心肌的保护作用 | 第9-10页 |
| ·对肾的保护作用 | 第10页 |
| ·抗氧化作用 | 第10-11页 |
| ·抗缺血再灌注损伤作用 | 第11-12页 |
| ·抗酒精中枢抑制作用 | 第12页 |
| ·调节细胞凋亡作用 | 第12-13页 |
| ·调控骨代谢 | 第13页 |
| ·抗癌及诱导癌细胞分化作用 | 第13页 |
| ·改善微循环障碍 | 第13-14页 |
| ·改善血液流变学指标 | 第14页 |
| ·毒理研究 | 第14页 |
| ·葛根素体内代谢及药代动力学 | 第14-15页 |
| ·葛根素结构修饰及葛根异黄酮构效关系研究 | 第15-19页 |
| ·葛根素的结构修饰 | 第15-17页 |
| ·葛根异黄酮构效关系研究 | 第17-19页 |
| ·葛根异黄酮分离纯化研究 | 第19-22页 |
| ·黄酮类化合物的分离纯化工艺研究 | 第19-20页 |
| ·葛根素的分离纯化研究 | 第20-22页 |
| ·课题的提出、研究内容和意义 | 第22-24页 |
| ·课题的提出、研究内容 | 第22-23页 |
| ·研究意义 | 第23-24页 |
| 2 药物设计理论基础 | 第24-32页 |
| ·前药原理与新药设计 | 第24-28页 |
| ·改善药物的体内动力学特性 | 第25-26页 |
| ·降低药物的毒副作用 | 第26页 |
| ·掩蔽药物的不适气味 | 第26-27页 |
| ·结构拼合 | 第27页 |
| ·药物潜伏化 | 第27页 |
| ·靶向药物设计 | 第27-28页 |
| ·合成路线设计 | 第28-29页 |
| ·合成路线设计的基本方法 | 第28-29页 |
| ·合成路线的评价 | 第29页 |
| ·取代反应 | 第29-30页 |
| ·酰化反应 | 第30-32页 |
| 3 葛根素琥珀酸酯的制备研究 | 第32-54页 |
| ·实验仪器与试药 | 第33-34页 |
| ·合成路线 | 第34页 |
| ·实验方法 | 第34-37页 |
| ·4′-氧-（β-羟乙基）葛根素的合成 | 第34页 |
| ·葛根素琥珀酸酯的合成 | 第34页 |
| ·葛根素琥珀酸酯钠盐的合成 | 第34页 |
| ·产物分离纯化 | 第34-37页 |
| ·合成工艺优化 | 第37-42页 |
| ·羟乙基化反应的单因素试验 | 第37-40页 |
| ·酯化反应的正交设计 | 第40-42页 |
| ·优化合成工艺的重复性实验 | 第42页 |
| ·葛根素衍生物结构确认 | 第42-49页 |
| ·熔点 | 第42页 |
| ·紫外吸收光谱 | 第42-44页 |
| ·红外吸收光谱 | 第44-46页 |
| ·氢核磁共振波谱 | 第46-47页 |
| ·碳核磁共振波谱 | 第47-48页 |
| ·综合解析 | 第48-49页 |
| ·讨论 | 第49-54页 |
| ·衍生物的合成 | 第49-51页 |
| ·TLC 及柱层析 | 第51-54页 |
| 4 葛根素琥珀酸酯的理化特性研究 | 第54-61页 |
| ·实验仪器与试药 | 第54页 |
| ·性状 | 第54-55页 |
| ·溶解度 | 第55-57页 |
| ·标准曲线的制定 | 第55-57页 |
| ·不同溶剂中的溶解度 | 第57页 |
| ·稳定性考察 | 第57-61页 |
| ·高温试验 | 第58页 |
| ·高湿试验 | 第58-59页 |
| ·光照试验 | 第59-60页 |
| ·露置空气试验 | 第60-61页 |
| 5 药代动力学初步研究 | 第61-67页 |
| ·实验仪器与试药 | 第61页 |
| ·体外溶出度 | 第61-63页 |
| ·脂/水分配系数 | 第63-65页 |
| ·PKA 值 | 第65-67页 |
| 6 结论与后续工作展望 | 第67-69页 |
| ·结论 | 第67-68页 |
| ·后续工作展望 | 第68-69页 |
| 致谢 | 第69-70页 |
| 参考文献 | 第70-76页 |
| 附录 | 第76页 |
| 作者在攻读硕士学位期间发表的论文 | 第76页 |
