| 摘要 | 第1-10页 |
| Abstract | 第10-12页 |
| 符号说明 | 第12-13页 |
| 第一章 前言 | 第13-25页 |
| ·大环内酯类抗生素的作用机制及细菌的耐药机制 | 第13-16页 |
| ·大环内酯类抗生素的作用机制 | 第13-14页 |
| ·细菌对大环内酯类抗生素的耐药机制 | 第14-16页 |
| ·14元大环内酯类抗生素的结构修饰 | 第16-24页 |
| ·酮内酯 | 第16-18页 |
| ·脱水内酯 | 第18-19页 |
| ·酰内酯 | 第19-20页 |
| ·氨基甲酸酯 | 第20页 |
| ·桥环大环内酯 | 第20-21页 |
| ·氟取代衍生物 | 第21-22页 |
| ·肟类衍生物 | 第22-23页 |
| ·C-5糖基修饰 | 第23-24页 |
| ·小结 | 第24-25页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第25-30页 |
| ·结构修饰 | 第25-26页 |
| ·C-3位修饰 | 第25-26页 |
| ·氨基甲酸酯 | 第26页 |
| ·构效关系 | 第26-27页 |
| ·设计思想 | 第27-30页 |
| ·母核的选取 | 第27-28页 |
| ·母核修饰位点的选取 | 第28页 |
| ·侧链的选取 | 第28页 |
| ·设计的目标化合物 | 第28-30页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第30-43页 |
| ·目标化合物的合成 | 第31-41页 |
| ·3-O-脱克拉定糖-3-(1H-咪唑-1-羰基)-6-O-甲基红霉素A | 第31-33页 |
| ·目标化合物a～d | 第33-37页 |
| ·目标化合物e～k | 第37-41页 |
| ·讨论 | 第41-43页 |
| 第四章 目标化合物的抗菌活性 | 第43-50页 |
| ·试验原理 | 第43页 |
| ·材料 | 第43页 |
| ·试剂 | 第43页 |
| ·药品 | 第43页 |
| ·仪器 | 第43页 |
| ·方法 | 第43-44页 |
| ·MIC测定 | 第43-44页 |
| ·MBC测定 | 第44页 |
| ·测定结果 | 第44-48页 |
| ·抗敏感菌活性 | 第44-46页 |
| ·抗耐药菌活性 | 第46-48页 |
| ·讨论 | 第48-50页 |
| 第五章 实验总结与展望 | 第50-52页 |
| ·实验总结 | 第50页 |
| ·展望 | 第50-52页 |
| 参考文献 | 第52-58页 |
| 致谢 | 第58-59页 |
| 附录Ⅰ 目标化合物结构及名称中英文对照 | 第59-63页 |
| 附录Ⅱ 目标化合物R、MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR解析 | 第63-81页 |
| 研究生期间发表的论文 | 第81-82页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第82页 |