| 致谢 | 第1-6页 |
| 摘要 | 第6-7页 |
| ABSTRACT | 第7-8页 |
| 第1章 抗真菌活性化合物SIPI-4529的研究 | 第8-23页 |
| 1．1 立题背景 | 第8-14页 |
| 1．1．1 咪唑类抗真菌药物研究进展 | 第8-13页 |
| 1．1．2 本课题组现有工作 | 第13-14页 |
| 1．2 SIPI-4529的合成、拆分、成盐及其体外抗真菌活性 | 第14-23页 |
| 1．2．1 重氮化和Sandmeyer反应 | 第15-16页 |
| 1．2．2 还原反应 | 第16页 |
| 1．2．3 氯化反应 | 第16-17页 |
| 1．2．4 缩合反应 | 第17-18页 |
| 1．2．5 拆分 | 第18页 |
| 1．2．6 体外抗真菌实验结果 | 第18-19页 |
| 1．2．7 成盐反应 | 第19页 |
| 1．2．8 水溶性实验 | 第19-23页 |
| 第2章 硫酸阿巴卡韦的合成 | 第23-43页 |
| 2．1 立题背景 | 第23-24页 |
| 2．2 阿巴卡韦合成方法综述 | 第24-27页 |
| 2．2．1 经(1S,4R)-4-羟基-2-环戊烯-1-甲醇合成阿巴卡韦 | 第24-25页 |
| 2．2．2 经(1R,2R)-2-羟基-3-环戊烯-1-甲醇合成阿巴卡韦 | 第25-27页 |
| 2．2．3 经(1S,4R)-4-氨基-2-环戊烯-1-甲醇合成阿巴卡韦 | 第27页 |
| 2．3 合成路线的选择 | 第27-28页 |
| 2．4 各步反应讨论 | 第28-38页 |
| 2．4．1 Diels-Alder反应 | 第28-30页 |
| 2．4．2 丁酰化反应 | 第30页 |
| 2．4．3 酶水解反应 | 第30-32页 |
| 2．4．4 LiAlH_4还原反应 | 第32页 |
| 2．4．5 NaIO_4氧化反戍和NaBH_4还原反应 | 第32-33页 |
| 2．4．6 乙酰化反应 | 第33-34页 |
| 2．4．7 环丙胺化反应 | 第34页 |
| 2．4．8 缩合反应和水解反应 | 第34-37页 |
| 2．4．9 成盐反应 | 第37-38页 |
| 2．5 结构确证 | 第38-42页 |
| 2．5．1 元素分析 | 第38页 |
| 2．5．2 熔点 | 第38页 |
| 2．5．3 ~1H-核磁共振 | 第38-39页 |
| 2．5．4~(13)C-核磁共振 | 第39-40页 |
| 2．5．5 质谱 | 第40-41页 |
| 2．5．6 红外吸收光谱 | 第41页 |
| 2．5．7 结论 | 第41-42页 |
| 小结 | 第42-43页 |
| 第3章 实验部分 | 第43-49页 |
| 3．1 SIPI-4529的合成 | 第43-45页 |
| 3．2 硫酸阿巴卡韦的合成 | 第45-49页 |
| 参考文献 | 第49-52页 |
| 附1 个人简历 | 第52-53页 |
| 附2 部分图谱 | 第53-61页 |
