摘要 | 第1-7页 |
Abstract | 第7-8页 |
前言 | 第8-10页 |
第一部分:买麻藤甲素的合成路线的探索研究 | 第10-30页 |
一.合成线路设计 | 第10-13页 |
<一> 反向合成分析 | 第10-12页 |
<二> 合成路线设计 | 第12-13页 |
二.实验结果与讨论 | 第13-30页 |
<一> 第一条合成路线的探索研究 | 第13-20页 |
1.3.5—二乙酰-4-甲基没食子酸的制备 | 第13-14页 |
2.2-甲氧基氢醌的制备 | 第14-18页 |
(1) 由Friedel-Crafts反应制备 | 第14-16页 |
A.由氢醌制备 | 第14页 |
B.由双乙酰氢醌制备 | 第14页 |
C.由单乙酰氢醌制备 | 第14-16页 |
(2) 由Mannich反应制备 | 第16-18页 |
A.2-(N,N-二乙基胺基)甲基—氢醌的制备 | 第16页 |
B.2-(N-甲基-N,N-二乙基胺基)甲基-氢醌碘化物的制备 | 第16页 |
C.2-甲氧基甲基氢醌的制备 | 第16-18页 |
3.2-甲氧基甲基-1.4-二(4′-甲氧基苯甲酰)-氢醌的合成 | 第18页 |
4.2-(4′-甲氧基苯基)-3-甲氧基-5-羟基苯并呋喃的合成 | 第18-19页 |
5.2-甲氧基甲基-1.4-二(3′,4′,5′-三甲氧基苯甲酰)-氢醌的制备 | 第19页 |
6.2-甲氧基甲基-1.4-二(3′,4′,5′-三甲氧基苯甲酰)-氢醌环合条件的探索 | 第19-20页 |
7.小结 | 第20页 |
<二> 第二条合成路线的探索研究 | 第20-26页 |
1.2-苯基苯并呋喃-3-酮的合成 | 第20-21页 |
2.2-(3′,4′,5′-三甲氧苄氧基)-5-苯甲酰氧基-苯甲酸甲酯的合成与环合反应 | 第21-22页 |
(1) 合成 | 第21-22页 |
(2) 环合反应 | 第22页 |
3.3-叔丁基-4-甲基-没食子酸甲酯的制备 | 第22页 |
4.双苄醚龙胆酸甲酯的合成和环合条件摸索 | 第22-24页 |
5.2.5-二(3′,5′-二苄氧基-4′-甲苄氧基)-苯甲酸甲酯的合成和环合反应 | 第24-25页 |
(1) 合成 | 第24页 |
(2) 环合反应 | 第24-25页 |
6.2.5-二苄氧基-苯甲酸酯和n-BuLi反应 | 第25-26页 |
7.小结 | 第26页 |
<三> 第三条合成路线2的探索研究 | 第26-30页 |
1.合成路线设计 | 第27页 |
2.实验结果与讨论 | 第27-29页 |
A.3、4、5-三甲氧基溴苄的Grignard和Barbier反应 | 第27-29页 |
B.3、4、5-三甲氧基苯乙晴的合成 | 第29页 |
C.3、4、5-三甲氧基-α-羟基苯乙晴的合成 | 第29页 |
3.小结 | 第29-30页 |
第二部分.买麻藤甲素衍生物的合成 | 第30-35页 |
一.合成路线设计 | 第30页 |
二.实验结果与讨论 | 第30-34页 |
<一> 溴代反应 | 第30-32页 |
<二> 2-苯基苯并呋喃类衍生物的合成 | 第32-33页 |
<三> 2-(2′-溴-3′,4′,5′-三甲氧苯基)-3,5-二乙酰氧基-苯并呋喃的氢化反应 | 第33页 |
<四> 甲醚化反应 | 第33-34页 |
三.本部分小结 | 第34-35页 |
第三部分.买麻藤甲素的结构修正 | 第35-38页 |
第四部分.药理结果 | 第38-41页 |
第五部分.实验部分 | 第41-65页 |
参考文献 | 第65-70页 |
化学物一览表 | 第70-76页 |
买麻藤甲素的原始图谱 | 第76-85页 |
附图 | 第85-157页 |