| 摘要 | 第1-8页 |
| Abstract | 第8-10页 |
| 第一章 非核苷类逆转录酶抑制剂DAPY类似物研究进展 | 第10-32页 |
| 第一节 引言 | 第10-20页 |
| ·HIV-1病毒的结构与生命周期 | 第10-11页 |
| ·抗HIV药物研发现状 | 第11-15页 |
| ·HIV-1 RT的结构和功能 | 第15-16页 |
| ·HIV-1 RT的分类 | 第16-17页 |
| ·非核苷类逆转录酶抑制剂的作用机制 | 第17-20页 |
| 第二节 DAPY类逆转录酶抑制剂的研究进展 | 第20-26页 |
| ·DAPY类逆转录酶抑制剂研发历程 | 第20-22页 |
| ·DAPY类化合物构效关系研究概况 | 第22-26页 |
| ·小结 | 第26页 |
| 参考文献 | 第26-32页 |
| 第二章 DAPY类化合物与HIV-1 RT的作用机制及QSAR研究 | 第32-44页 |
| 第一节 Dapivirine与HIV-1 RT作用机制的研究 | 第32-35页 |
| ·模型的建立及其计算方法 | 第32-33页 |
| ·结果与讨论 | 第33-35页 |
| 第二节 DAPY类化合物的2D-QSAR研究 | 第35-42页 |
| ·参数及模型的建立 | 第35-37页 |
| ·结果与讨论 | 第37-41页 |
| ·小结 | 第41-42页 |
| 参考文献 | 第42-44页 |
| 第三章 DAPY类化合物的分子设计、合成及其构效关系研究 | 第44-120页 |
| 第一节 引言 | 第44-45页 |
| 第二节 Naph-DAPY类目标化合物的设计 | 第45-49页 |
| 第三节 Naph-DAPY类目标化合物的合成 | 第49-87页 |
| ·Naph-DAPY类化合物的合成路线设计 | 第49-50页 |
| ·结果与讨论 | 第50-54页 |
| ·实验部分 | 第54-87页 |
| 第四节 Naph-DAPY类化合物抗HIV活性测试与结果讨论 | 第87-106页 |
| ·Naph-DAPY类化合物抗HIV活性测试 | 第87-88页 |
| ·Naph-DAPY类目标化合物抗HIV活性总结 | 第88-106页 |
| 第五节 Naph-DAPY类化合物的3D-QSAR研究 | 第106-116页 |
| ·Naph-DAPY类化合物与RT的作用机制研究 | 第106-108页 |
| ·Naph-DAPY类目标化合物的3D-QSAR研究 | 第108-116页 |
| 参考文献 | 第116-120页 |
| 第四章 多靶点抗艾滋病药物的研究进展 | 第120-142页 |
| 第一节 多靶点药物设计的策略 | 第120-122页 |
| 第二节 多靶点HIV药物研究进展 | 第122-137页 |
| ·同靶标多靶点HIV药物 | 第122-129页 |
| ·异靶标多靶点HIV抑制剂 | 第129-136页 |
| ·小结 | 第136-137页 |
| 参考文献 | 第137-142页 |
| 第五章 RT与IN双靶点抑制剂DABO类化合物的分子设计、合成及活性研究 | 第142-154页 |
| 第一节 RT与IN双靶点抑制剂DABO类化合物的设计 | 第142-144页 |
| 第二节 RT与IN双靶点抑制剂DABO类化合物的合成 | 第144-150页 |
| ·RT与IN双靶点抑制剂DABO类化合物的合成路线设计 | 第144-145页 |
| ·结果与讨论 | 第145-147页 |
| ·实验部分 | 第147-150页 |
| 第三节 双靶点抑制剂DABO类化合物抗HIV活性总结 | 第150-152页 |
| 参考文献 | 第152-154页 |
| 第六章 总结与展望 | 第154-158页 |
| 博士期间发表论文及专利 | 第158-160页 |
| 致谢 | 第160-161页 |
| 附录一 目标化合物谱图 | 第161-267页 |
