摘要 | 第6-8页 |
Abstract | 第8-10页 |
第一章 绪论 | 第14-22页 |
1.1 皂苷类中药研究简介 | 第14-17页 |
1.1.1 三萜类皂苷 | 第14-17页 |
1.1.1.1 四环三萜类皂苷 | 第14-15页 |
1.1.1.2 五环三萜类皂苷 | 第15-17页 |
1.1.2 甾体类皂苷 | 第17页 |
1.2 生物药剂学分类系统研究简介 | 第17-19页 |
1.2.1 BCS分类标准 | 第18页 |
1.2.1.1 溶解性 | 第18页 |
1.2.1.2 渗透性 | 第18页 |
1.2.2 BCS分类研究进展 | 第18-19页 |
1.3 Caco-2模型及计算机在药物渗透性及吸收研究简介 | 第19-21页 |
1.3.1 药物的转运机制简介 | 第19-20页 |
1.3.2 Caco-2细胞模型在药物渗透性及吸收机制研究中的运用 | 第20页 |
1.3.3 计算机预测药物渗透性 | 第20-21页 |
1.4 选题依据及研究内容 | 第21-22页 |
1.4.1 选题依据 | 第21页 |
1.4.2 研究内容 | 第21-22页 |
第二章 计算机模拟皂苷化合物ADME性质 | 第22-26页 |
2.1 材料 | 第22页 |
2.2 方法 | 第22-23页 |
2.2.1 StarDrop软件预测模型药物ADME性质 | 第22页 |
2.2.2 Discovery Studio软件预测模型药物ADME性质 | 第22-23页 |
2.3 结果 | 第23-26页 |
2.3.1 StarDrop软件预测结果 | 第23-24页 |
2.3.2 Discovery Studio软件预测结果 | 第24-26页 |
第三章 皂苷类中药单体溶解性测定 | 第26-36页 |
3.1 材料 | 第26页 |
3.1.1 实验仪器 | 第26页 |
3.1.2 实验试剂 | 第26页 |
3.2 实验方法 | 第26-32页 |
3.2.1 溶液的配制 | 第26页 |
3.2.2 HPLC法含量测定方法的建立及方法学考察 | 第26-32页 |
3.2.2.1 色谱条件 | 第26-27页 |
3.2.2.2 标准曲线的绘制 | 第27-31页 |
3.2.2.3 精密度实验 | 第31页 |
3.2.2.4 回收率实验 | 第31-32页 |
3.2.3 溶解性实验 | 第32页 |
3.3 实验结果 | 第32-34页 |
3.4 讨论 | 第34-36页 |
第四章 Caco-2细胞模型的建立及模型药物的细胞毒性实验 | 第36-43页 |
4.1 材料 | 第36页 |
4.1.1 实验仪器 | 第36页 |
4.1.2 实验试剂 | 第36页 |
4.1.3 细胞 | 第36页 |
4.2 方法 | 第36-39页 |
4.2.1 Caco-2细胞的培养 | 第36-37页 |
4.2.1.1 细胞的复苏 | 第36-37页 |
4.2.1.2 细胞的传代 | 第37页 |
4.2.2 Caco-2细胞跨膜转运模型的建立 | 第37页 |
4.2.3 Caco-2细胞模型完整性的验证 | 第37-38页 |
4.2.3.1 显微镜观察细胞的紧密连接 | 第38页 |
4.2.3.2 Caco-2细胞跨膜电阻(TEER)值的测定 | 第38页 |
4.2.4 MTT法测皂苷类化合物的细胞毒性 | 第38-39页 |
4.2.4.1 溶液的配制 | 第38页 |
4.2.4.2 MTT实验 | 第38-39页 |
4.3 结果 | 第39-42页 |
4.3.1 细胞在倒置显微镜下的形态 | 第39-40页 |
4.3.2 细胞跨膜电阻 | 第40页 |
4.3.3 模型药物的细胞毒性 | 第40-42页 |
4.4 讨论 | 第42-43页 |
第五章 Caco-2单层细胞模型研究皂苷类化合物的渗透性 | 第43-59页 |
5.1 材料 | 第43页 |
5.1.1 实验仪器 | 第43页 |
5.1.2 实验试剂 | 第43页 |
5.1.3 细胞 | 第43页 |
5.2 方法 | 第43-52页 |
5.2.1 溶液的配制 | 第43页 |
5.2.2 渗透性实验 | 第43-44页 |
5.2.3 HPLC含量测定方法的建立 | 第44-52页 |
5.2.3.1 色谱条件 | 第44页 |
5.2.3.2 专属性考察 | 第44-47页 |
5.2.3.3 标准曲线的绘制 | 第47-51页 |
5.2.3.4 精密度实验 | 第51-52页 |
5.2.3.5 回收率实验 | 第52页 |
5.3 结果 | 第52-57页 |
5.3.1 实验前后细胞膜两侧电阻值变化 | 第52-53页 |
5.3.2 渗透性实验结果 | 第53-57页 |
5.3.3 模型药物BCS分类 | 第57页 |
5.4 讨论 | 第57-59页 |
第六章 Caco-2单层细胞模型研究皂苷类化合物的吸收机制 | 第59-76页 |
6.1 材料 | 第59页 |
6.1.1 实验仪器 | 第59页 |
6.1.2 实验试剂 | 第59页 |
6.1.3 细胞 | 第59页 |
6.2 方法 | 第59-60页 |
6.2.1 溶液的配制 | 第59页 |
6.2.2 HPLC检测方法的建立 | 第59页 |
6.2.3 双向转运实验 | 第59-60页 |
6.2.4 P-gp抑制剂对转运的影响 | 第60页 |
6.3 结果 | 第60-74页 |
6.3.1 人参皂苷Rb1转运结果 | 第60-62页 |
6.3.2 人参皂苷Rg1转运结果 | 第62-63页 |
6.3.3 三七皂苷R1转运结果 | 第63-64页 |
6.3.4 罗汉果皂苷V转运结果 | 第64-66页 |
6.3.5 地榆皂苷Ⅰ转运结果 | 第66-68页 |
6.3.6 甘草酸转运结果 | 第68-69页 |
6.3.7 刺五加皂苷B转运结果 | 第69-71页 |
6.3.8 白头翁皂苷B4转运结果 | 第71-72页 |
6.3.9 伪原薯蓣皂苷转运结果 | 第72-74页 |
6.4 讨论 | 第74-76页 |
结论 | 第76-78页 |
参考文献 | 第78-84页 |
致谢 | 第84页 |