| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 第一章 绪论 | 第8-23页 |
| 1.1 肿瘤概述 | 第8-9页 |
| 1.2 抗肿瘤药物概述 | 第9-13页 |
| 1.2.1 影响核酸(DNA,RNA)生物合成抗肿瘤药物 | 第9-11页 |
| 1.2.2 作用于核酸转录抗肿瘤药物 | 第11页 |
| 1.2.3 影响微管蛋白合成抗肿瘤药物 | 第11页 |
| 1.2.4 肿瘤血管生成抑制剂 | 第11-12页 |
| 1.2.5 蛋白络氨酸激酶抑制剂 | 第12页 |
| 1.2.6 直接破坏DNA并影响其复制抗肿瘤药物 | 第12-13页 |
| 1.2.7 其他抗肿瘤药物 | 第13页 |
| 1.3 铂类抗肿瘤药物 | 第13-16页 |
| 1.3.1 已上市铂类抗肿瘤药物 | 第14-15页 |
| 1.3.2 在研铂类抗肿瘤药物 | 第15-16页 |
| 1.4 铂类抗肿瘤药物载药体系 | 第16-20页 |
| 1.4.1 主动药物靶向释放载体 | 第17-19页 |
| 1.4.2 被动靶向释放载药体系 | 第19-20页 |
| 1.5 溶酶体简介 | 第20-22页 |
| 1.5.1 溶酶体来源性 | 第20-21页 |
| 1.5.2 溶酶体酶 | 第21页 |
| 1.5.3 溶酶体的主要功能 | 第21页 |
| 1.5.4 溶酶体可降解连接体(Linker) | 第21-22页 |
| 1.6 本课题研究目的及内容 | 第22-23页 |
| 第二章 新型二价铂类药物的设计与制备研究 | 第23-28页 |
| 2.1 引言 | 第23页 |
| 2.2 实验部分 | 第23-24页 |
| 2.2.1 试剂与仪器 | 第23-24页 |
| 2.2.2 合成步骤 | 第24页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第24-27页 |
| 2.3.1 铂配合物Cis-Pt-Glu结构表征 | 第24-26页 |
| 2.3.2 铂配合物DACH-Pt-Glu结构表征 | 第26-27页 |
| 2.4 小结 | 第27-28页 |
| 第三章 缬氨酸-瓜氨酸二肽连接体与铂类前体药物的制备 | 第28-43页 |
| 3.1 引言 | 第28页 |
| 3.2 实验部分 | 第28-31页 |
| 3.2.1 试剂与仪器 | 第28-29页 |
| 3.2.2 缬氨酸-瓜氨酸二肽连接体(Linker)的制备 | 第29-30页 |
| 3.2.3 铂类前体药物的制备 | 第30-31页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第31-42页 |
| 3.3.1 化合物Fmoc-Val-Cit结构表征 | 第31-33页 |
| 3.3.2 化合物Fmoc-Val-Cit-PABOH结构表征 | 第33-35页 |
| 3.3.3 化合物Val-Cit-PABOH结构表征 | 第35-37页 |
| 3.3.4 化合物SA-Val-Cit-PABOH结构表征 | 第37-39页 |
| 3.3.5 铂类前体药物Cis-Pt-Glu-Linker结构表征 | 第39-41页 |
| 3.3.6 铂类前体药物DACH-Pt-Glu-Linker结构表征 | 第41-42页 |
| 3.4 小结 | 第42-43页 |
| 第四章 新型二价铂类前体药物活性研究 | 第43-52页 |
| 4.1 引言 | 第43页 |
| 4.2 实验部分 | 第43-46页 |
| 4.2.1 实验试剂与仪器 | 第43-44页 |
| 4.2.2 新型铂类前体药物与牛血清蛋白(BSA)的偶联 | 第44页 |
| 4.2.3 新型铂类前体药物与牛血清蛋白(BSA)的偶联物分子比的测定 | 第44页 |
| 4.2.4 新型铂类前体药物活性研究 | 第44-46页 |
| 4.3 结果与讨论 | 第46-50页 |
| 4.3.1 新型铂类前体药物与牛血清蛋白(BSA)的偶联物分子比测定 | 第46-48页 |
| 4.3.2 新型铂类前体药物-BSA偶联物体外释放研究 | 第48-49页 |
| 4.3.3 新型铂类前体药物-BSA偶联物细胞毒性研究 | 第49-50页 |
| 4.4 小结 | 第50-52页 |
| 第五章 结论与展望 | 第52-54页 |
| 5.1 全文总结 | 第52页 |
| 5.2 展望 | 第52-54页 |
| 参考文献 | 第54-57页 |
| 致谢 | 第57页 |
