| 摘要 | 第4-7页 |
| Abstract | 第7-10页 |
| 1.前言 | 第14-42页 |
| 1.1 组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 1（LSD1） | 第14-18页 |
| 1.1.1 LSD1的结构 | 第14-15页 |
| 1.1.2 LSD1的催化机理 | 第15-17页 |
| 1.1.3 LSDl与疾病的关系 | 第17-18页 |
| 1.2 组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 1（LSD1）抑制剂的研究进展 | 第18-25页 |
| 1.2.1 多肽类LSD1抑制剂 | 第19页 |
| 1.2.2 苯环丙胺类LSD1抑制剂 | 第19-22页 |
| 1.2.3 多胺类LSD1抑制剂 | 第22-23页 |
| 1.2.4 其他类LSD1抑制剂 | 第23-25页 |
| 1.3 吲哚类化合物抗肿瘤作用研究进展 | 第25-31页 |
| 1.4 小结 | 第31-33页 |
| 参考文献 | 第33-42页 |
| 2. 新型吲哚类LSD1抑制剂的设计、合成及体外抗肿瘤活性研究 | 第42-66页 |
| 2.1 3-酰基5氯吲哚衍生物（系列Ⅰ）的设计合成 | 第44-47页 |
| 2.1.1 3-酰基5氯吲哚衍生物（系列Ⅰ）合成路线的确定 | 第44页 |
| 2.1.2 5-氯1（4-氟苄基）-吲哚的合成 | 第44页 |
| 2.1.3 3-酰基5氯吲哚衍生物的合成 | 第44-46页 |
| 2.1.4 化合物 3o的结构表征 | 第46-47页 |
| 2.2 3-酰基5氯吲哚衍生物（系列Ⅱ）的设计合成 | 第47-49页 |
| 2.2.1 3-酰基5氯吲哚衍生物合成路线的确定 | 第47页 |
| 2.2.2 1-（4-氟苄基）3乙酰基5氯吲哚的合成 | 第47-48页 |
| 2.2.3 3-酰基5氯吲哚衍生物（系列Ⅱ）的合成 | 第48页 |
| 2.2.4 化合物 6d的结构表征 | 第48-49页 |
| 2.3 系列Ⅰ、Ⅱ目标化合物的LSD1抑制活性和体外抗肿瘤活性评价及其构效关系分析 | 第49-52页 |
| 2.3.1 体外LSD1抑制活性和抗肿瘤活性评价 | 第49-50页 |
| 2.3.2 系列Ⅰ，Ⅱ目标化合物的LSD1抑制活性和体外抗肿瘤活性评价结果与讨论 | 第50-52页 |
| 2.4 3-羟甲基 5氯吲哚衍生物（系列Ⅲ）的设计合成 | 第52-56页 |
| 2.4.1 3-羟甲基 5氯吲哚衍生物合成路线的确定 | 第52-53页 |
| 2.4.2 3-羟甲基 5氯吲哚衍生物9的合成 | 第53-54页 |
| 2.4.3 1-（4-氟苄基）3羟甲基5氯吲哚的合成 | 第54-55页 |
| 2.4.4 3-羟甲基 5氯吲哚衍生物12的合成 | 第55-56页 |
| 2.4.5 化合物 12f的结构表征 | 第56页 |
| 2.5 5-氯1甲苯磺酰基-吲哚衍生物(系列Ⅳ)目标化合物的设计合成 | 第56-57页 |
| 2.5.1 5-氯1甲苯磺酰基-吲哚衍生物合成 | 第56-57页 |
| 2.6 系列Ⅲ、Ⅳ目标化合物的LSD1抑制活性和体外抗肿瘤活性评价及其构效关系分析 | 第57-59页 |
| 2.6.1 系列Ⅲ、Ⅳ目标化合物的LSD1抑制活性和体外抗肿瘤活性评价结果与讨论 | 第57-59页 |
| 2.7 3-肟5氯吲哚衍生物（系列Ⅴ）目标化合物的设计合成 | 第59-61页 |
| 2.7.1 3-肟5氯吲哚衍生物的合成 | 第59-60页 |
| 2.7.2 化合物 16a的结构表征 | 第60-61页 |
| 2.8 系列Ⅴ目标化合物的LSD1抑制活性和体外抗肿瘤活性评价及其构效关系分析 | 第61-63页 |
| 2.8.1 系列Ⅴ目标化合物的LSD1抑制活性和体外抗肿瘤活性评价结果与讨论 | 第61-63页 |
| 2.9 小结 | 第63-64页 |
| 参考文献 | 第64-66页 |
| 3 实验部分 | 第66-98页 |
| 3.1 化学合成实验部分 | 第66-96页 |
| 3.1.1 实验主要的仪器和试剂 | 第66-67页 |
| 3.1.2 中间体及目标化合物的合成 | 第67-96页 |
| 3.2 生物活性评价实验部分 | 第96-98页 |
| 3.2.1 主要实验仪器和试剂 | 第96-97页 |
| 3.2.2 体外抗肿瘤活性评价实验 | 第97-98页 |
| 结论 | 第98-100页 |
| 附图 | 第100-117页 |
| 个人简历及攻读硕士期间发表的论文 | 第117-118页 |
| 致谢 | 第118页 |
