摘要 | 第3-4页 |
Abstract | 第4-5页 |
引言 | 第9-11页 |
第一部分 文献研究 | 第11-26页 |
第1章 新多核分子的研究现状 | 第11-13页 |
1.1 概述 | 第11-12页 |
1.2 新多核分子概念的提出 | 第12页 |
1.3 新多核分子的相关研究 | 第12-13页 |
第2章 药对的研究 | 第13-14页 |
第3章 葛根素的研究 | 第14-20页 |
3.1 药理活性及提取方法 | 第14页 |
3.2 理化性质 | 第14-15页 |
3.3 葛根素药理作用及作用机制研究 | 第15-18页 |
3.3.1 保护内皮细胞 | 第15页 |
3.3.2 抗心律失常作用 | 第15页 |
3.3.3 扩张血管、改善微循环作用作用 | 第15-16页 |
3.3.4 抗缺血-再灌注损伤作用 | 第16页 |
3.3.5 抗过氧化作用 | 第16页 |
3.3.6 降血糖降血脂作用 | 第16-17页 |
3.3.7 治疗骨质疏松 | 第17页 |
3.3.8 抗炎作用 | 第17页 |
3.3.9 抗肿瘤 | 第17-18页 |
3.4 葛根素衍生物的合成 | 第18-20页 |
3.4.1 4’位酚羟基的结构修饰 | 第18-19页 |
3.4.2 7位酚羟基的结构修饰 | 第19页 |
3.4.3 7,4’位酚羟基及糖6"醇羟基的修饰的结构修饰 | 第19-20页 |
3.4.4 3' ,5'的修饰 | 第20页 |
第4章 小檗碱的研究 | 第20-26页 |
4.1 小檗碱的概述 | 第20-21页 |
4.2 理化性质 | 第21页 |
4.3 药理作用及机制 | 第21-23页 |
4.3.1 抗病原微生物 | 第21页 |
4.3.2 抗肿瘤作用 | 第21-22页 |
4.3.3 降血脂作用 | 第22页 |
4.3.4 降糖机理 | 第22-23页 |
4.3.5 神经调节 | 第23页 |
4.4 药动力学研究 | 第23-24页 |
4.4.1 在体内的药物动力学 | 第23页 |
4.4.2 配伍后的药物动力学 | 第23页 |
4.4.3 改变药物动力学性 | 第23-24页 |
4.5 小檗碱的结构修饰 | 第24-26页 |
4.5.1 概述 | 第24页 |
4.5.2 9位的结构修饰 | 第24-26页 |
第二部分 化学实验研究 | 第26-55页 |
第1章 小檗红碱的合成 | 第26-32页 |
1.1 仪器与试药 | 第26页 |
1.2 实验方法 | 第26-29页 |
1.2.1 设计路线 | 第26页 |
1.2.2 反应及优化 | 第26-27页 |
1.2.3 单因素实验 | 第27页 |
1.2.4 HPLC分析条件及方法学考察 | 第27-28页 |
1.2.5 结构鉴定 | 第28页 |
1.2.6 产率的计算 | 第28-29页 |
1.3 实验结果 | 第29-31页 |
1.3.1 单因素实验 | 第29-30页 |
1.3.2 HPLC分析及方法学考察结果 | 第30-31页 |
1.3.3 结构表征 | 第31页 |
1.4 讨论 | 第31页 |
1.5 实验小结 | 第31-32页 |
第2章 小檗红碱的取代反应(X4、X6) | 第32-42页 |
2.1 仪器与试药 | 第32页 |
2.2 9-O-(4’-溴乙烷)盐酸小檗碱的合成(X4) | 第32-37页 |
2.2.1 反应设计路线 | 第32页 |
2.2.2 反应及优化 | 第32页 |
2.2.3 HPLC分析及结果 | 第32-33页 |
2.2.4 结构鉴定 | 第33-37页 |
2.3 9-O-(6’-溴乙烷)盐酸小檗碱的合成(X6) | 第37-41页 |
2.3.1 反应路线设计 | 第37页 |
2.3.2 反应及纯化 | 第37页 |
2.3.3 HPLC分析及结果 | 第37页 |
2.3.4 结构鉴定 | 第37-41页 |
2.4 实验小结 | 第41-42页 |
第3章 小檗红碱取代物与葛根素的合成反应(X-S) | 第42-55页 |
3.1 仪器与试药 | 第42页 |
3.2 9-O-(4’-溴丁烷)盐酸小檗碱与葛根素的反应(X4-s) | 第42-48页 |
3.2.1 反应路线设计 | 第42页 |
3.2.2 反应及纯化 | 第42页 |
3.2.3 HPLC分析及结果 | 第42-43页 |
3.2.4 结构确定 | 第43-48页 |
3.3 9-O-(6’-溴己烷)盐酸小檗碱与葛根素的反应(X6-s) | 第48-54页 |
3.3.1 反应设计路线 | 第48页 |
3.3.2 反应及纯化 | 第48页 |
3.3.3 HPLC分析及结果 | 第48-49页 |
3.3.4 结构确定 | 第49-54页 |
3.4 实验小结 | 第54-55页 |
第三部分 相关毒性研究以及药效学研究 | 第55-62页 |
第1章 急性毒性实验 | 第55-56页 |
1.1 药物与器材 | 第55页 |
1.2 动物与饲料 | 第55页 |
1.3 预试实验 | 第55-56页 |
1.4 正式实验 | 第56页 |
1.5 数据处理 | 第56页 |
1.6 实验结果与讨论 | 第56页 |
第2章 药效学研究-降糖降脂 | 第56-62页 |
2.1 实验材料 | 第56-57页 |
2.1.1 试药 | 第56-57页 |
2.1.2 饲料 | 第57页 |
2.1.3 动物 | 第57页 |
2.1.4 编号方法 | 第57页 |
2.1.5 仪器与试剂 | 第57页 |
2.2 分组 | 第57-58页 |
2.3 试液配制 | 第58页 |
2.3.1 受试药物剂量的选择 | 第58页 |
2.3.2 受试药物的配置 | 第58页 |
2.4 实验方法 | 第58-59页 |
2.4.1 统计方法 | 第58页 |
2.4.2 模型的建立 | 第58页 |
2.4.3 动物实验 | 第58-59页 |
2.5 实验结果 | 第59-60页 |
2.5.1 模型的制备 | 第59-60页 |
2.5.2 给药4周对糖尿病小鼠FPG、TC、TG的影响 | 第60页 |
2.6 小结与讨论 | 第60-62页 |
附录 | 第62-69页 |
结语 | 第69-70页 |
参考文献 | 第70-76页 |
致谢 | 第76-77页 |
统计学审核证明 | 第77页 |