| 摘要 | 第3-4页 |
| ABSTRACT | 第4页 |
| 第一部分 9-[(2-氯烯丙氧基)甲基]鸟嘌呤的合成 | 第8-29页 |
| 第1章 前言 | 第8-14页 |
| 1.1 概述 | 第8-9页 |
| 1.2 更昔洛韦的药理及临床应用 | 第9-10页 |
| 1.3 杂质研究的目的和意义 | 第10页 |
| 1.4 更昔洛韦相关杂质的研究进展 | 第10页 |
| 1.5 更昔洛韦的合成方案报道 | 第10-12页 |
| 1.5.1 以N~2,9-二乙酰鸟嘌呤为起始原料[26] | 第10-11页 |
| 1.5.2 以环氧氯丙烷为起始原料[27-29] | 第11-12页 |
| 1.6 更昔洛韦杂质 9-[(2,3-二羟基丙氧基)甲基]鸟嘌呤的合成报道 | 第12-14页 |
| 1.6.1 以烯丙醇为起始原料 [30] | 第12-13页 |
| 1.6.2 以烯丙醇为起始原料[1] | 第13-14页 |
| 第2章 9-[（2-氯烯丙氧基）甲基]鸟嘌呤的合成 | 第14-27页 |
| 2.1 概述 | 第14-15页 |
| 2.1.1 研究思路 | 第14-15页 |
| 2.2 主要仪器及试剂 | 第15页 |
| 2.2.1 实验试剂 | 第15页 |
| 2.2.2 实验仪器 | 第15页 |
| 2.3 具体实验步骤 | 第15-27页 |
| 2.3.1 2-氯乙酰氧基丙烯（2）的制备 | 第15-16页 |
| 2.3.2 2-氯烯丙醇（3）的制备 | 第16页 |
| 2.3.3 氯甲基2氯烯丙醚（4）的制备 | 第16-17页 |
| 2.3.4 2-氯1乙酰氧基甲氧基2丙烯（5）的制备 | 第17-20页 |
| 2.3.5 N~2-乙酰基9[（2-氯烯丙氧基）甲基]鸟嘌呤（6）的制备 | 第20-24页 |
| 2.3.6 9-[（2-氯烯丙氧基）甲基]鸟嘌呤（1）的制备 | 第24-27页 |
| 第3章 结果讨论与展望 | 第27-29页 |
| 3.1 结果讨论 | 第27-28页 |
| 3.2 展望 | 第28-29页 |
| 第二部分 依普利酮中间体坎利酮的合成 | 第29-54页 |
| 第1章 前言 | 第29-39页 |
| 1.1 醛固酮简介 | 第29页 |
| 1.1.1 醛固酮受体拮抗剂的发展 | 第29页 |
| 1.2 坎利酮简介 | 第29-30页 |
| 1.3 依普利酮简介 | 第30-31页 |
| 1.4 高血压病的治疗 | 第31-32页 |
| 1.4.1 高血压的表现 | 第31页 |
| 1.4.2 降压药物种类及代表药物 | 第31-32页 |
| 1.5 依普利酮的合成方案报道 | 第32-34页 |
| 1.6 依普利酮中间体的合成方案报道 | 第34-37页 |
| 1.6.1 11α-羟基-17β-羟基3氧代-17α-孕甾-4,6-二烯21羧酸-γ-内酯的合成 | 第34-35页 |
| 1.6.2 17-羟基-7α-甲氧羰基3氧代-17α-孕甾4烯21羧酸-γ-内酯的合成 | 第35-36页 |
| 1.6.3 △9~(（11）)坎利酮的合成 | 第36-37页 |
| 1.7 依普利酮中间体关键基团的引入 | 第37-39页 |
| 1.7.1 五元内酯环的引入 | 第37页 |
| 1.7.2 6-位双键的引入 | 第37-38页 |
| 1.7.3 7-位甲酸甲酯的引入 | 第38-39页 |
| 第2章 坎利酮的合成研究 | 第39-52页 |
| 2.1 概述 | 第39-40页 |
| 2.1.1 研究思路 | 第39-40页 |
| 2.2 主要实验仪器及试剂 | 第40-41页 |
| 2.2.1 主要实验试剂 | 第40页 |
| 2.2.2 主要仪器 | 第40-41页 |
| 2.3 具体实验实验步骤 | 第41-52页 |
| 2.3.1 3-乙氧基-雄甾-3,5-二烯17酮（8）的合成 | 第41-43页 |
| 2.3.2 3-乙氧基-17β-螺-环氧雄甾-3,5-二烯（9）的合成 | 第43-45页 |
| 2.3.3 3-氧代-17β-螺-环氧雄甾-4,6-二烯（10）的合成 | 第45-47页 |
| 2.3.4 17β-羟基3氧代-17α-孕甾-4,6-二烯-21,21-二羧酸21乙酯-γ-内酯（11）的合成 | 第47-49页 |
| 2.3.5 17β-羟基3氧代-17α-孕甾-4,6-二烯21羧酸-γ-内酯（7）的合成 | 第49-52页 |
| 第3章 结果讨论与展望 | 第52-54页 |
| 3.1 结果讨论 | 第52-53页 |
| 3.2 展望 | 第53-54页 |
| 致谢 | 第54-55页 |
| 参考文献 | 第55-57页 |
