LCZ696合成工艺探讨
| 中文摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-12页 |
| 符号说明 | 第13-14页 |
| 第一部分 前言 | 第14-34页 |
| 1.1 慢性心衰治疗药物的研究概况 | 第14-27页 |
| 1.1.1 利尿剂 | 第15-16页 |
| 1.1.2 肾素-血管紧张素-醛固酮系统阻滞剂 | 第16-19页 |
| 1.1.3 β受体阻滞剂 | 第19-20页 |
| 1.1.4 醛固酮受体拮抗剂 | 第20-22页 |
| 1.1.5 洋地黄类药物 | 第22-23页 |
| 1.1.6 他汀类 | 第23-24页 |
| 1.1.7 伊伐布雷定 | 第24-25页 |
| 1.1.8 血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂 | 第25-26页 |
| 1.1.9 中药芪苈强心胶囊 | 第26-27页 |
| 1.1.10 其他在研新药 | 第27页 |
| 1.2 LCZ696研究概况 | 第27-30页 |
| 1.2.1 LCZ696简介 | 第27-28页 |
| 1.2.2 塞克比曲简介 | 第28-29页 |
| 1.2.3 LCZ696作用机制 | 第29页 |
| 1.2.4 LCZ696临床研究 | 第29-30页 |
| 1.3 塞克比曲合成方法 | 第30-33页 |
| 1.3.1 塞克比曲合成方法一 | 第30-31页 |
| 1.3.2 塞克比曲合成方法二 | 第31-32页 |
| 1.3.3 塞克比曲合成方法三 | 第32-33页 |
| 1.4 LCZ696合成方法 | 第33-34页 |
| 第二部分 LCZ696的合成工艺研究 | 第34-44页 |
| 2.1 合成路线 | 第34-35页 |
| 2.2 LCZ696的合成实验研究 | 第35-44页 |
| 2.2.1 制备中间体1工艺优化 | 第35-37页 |
| 2.2.2 制备中间体2工艺优化 | 第37-39页 |
| 2.2.3 制备中间体3工艺优化 | 第39-40页 |
| 2.2.4 制备中间体4工艺优化 | 第40-41页 |
| 2.2.5 制备LCZ696工艺优化 | 第41-42页 |
| 2.2.6 LCZ696干燥工艺优化 | 第42-44页 |
| 第三部分 实验操作部分 | 第44-52页 |
| 3.1 实验仪器与试剂 | 第44页 |
| 3.1.1 主要实验设备与仪器 | 第44页 |
| 3.1.2 试剂预处理 | 第44页 |
| 3.2 合成实验 | 第44-49页 |
| 3.2.1 中间体1的合成 | 第44-45页 |
| 3.2.2 中间体2的合成 | 第45-46页 |
| 3.2.3 中间体3的合成 | 第46页 |
| 3.2.4 中间体4的合成 | 第46-47页 |
| 3.2.5 LCZ696的制备 | 第47-48页 |
| 3.2.6 LCZ696的干燥 | 第48-49页 |
| 3.3 LCZ696杂质的合成 | 第49-52页 |
| 3.3.1 杂质一的合成 | 第49页 |
| 3.3.2 杂质二的合成 | 第49-50页 |
| 3.3.3 杂质三的合成 | 第50-52页 |
| 第四部分 结论 | 第52-53页 |
| 参考文献 | 第53-60页 |
| 附录: 化合物的~1H-NMR、HPLC | 第60-65页 |
| 致谢 | 第65-66页 |
| 硕士期间发表论文 | 第66-67页 |
| 附件 | 第67页 |
