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基于多胺修饰的萘酰亚胺、黄酮衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

摘要第1-6页
Abstract第6-13页
1 前言第13-43页
   ·文献综述第13-14页
   ·多胺在抗肿瘤方面研究进展第14-18页
     ·多胺与肿瘤的关系第16页
     ·多胺在抗肿瘤方面的研究第16-18页
   ·萘酰亚胺第18-25页
     ·单萘酰亚胺衍生物第19-23页
     ·双萘酰亚胺衍生物第23-24页
     ·萘酰亚胺-多胺缀合物第24-25页
   ·黄酮类化合物的研究进展第25-32页
     ·黄酮类化合物的分类与结构第26-29页
     ·黄酮类化合物的抗肿瘤研究进展第29-32页
   ·课题提出第32-35页
     ·基于多胺修饰的萘酰亚胺衍生物合成设计的提出第32-33页
     ·黄酮-多胺缀合物合成设计的提出第33页
     ·萘酰亚胺并黄酮-多胺衍生物合成设计的提出第33-35页
 参考文献第35-43页
2 多胺修饰的酰亚胺衍生物的合成第43-79页
   ·仪器与主要化学试剂第45页
   ·胺链的合成通法第45-51页
     ·化合物1a,1b的合成第45-47页
     ·邻苯二甲酰亚胺钾盐的合成第47页
     ·化合物3a(3b,3c)的合成第47页
     ·化合物4a(4b,4c)的合成第47-48页
     ·化合物5a(5b,5c)的合成第48-49页
     ·化合物6a(6b,6c)的合成第49-50页
     ·化合物7a(7b,7c)的合成第50页
     ·化合物9a~9c的合成第50-51页
   ·苯环取代的芳香酰亚胺-多胺缀合物的合成第51-57页
     ·苯环取代的萘酰亚胺-多胺缀合物的合成第51-54页
     ·苯环取代的邻苯二甲酰亚胺-多胺缀合物的合成第54-57页
   ·酰二亚胺-多胺缀合物的合成第57-61页
     ·化合物20a~20f的合成第57-59页
     ·化合物21a~21e的合成第59-60页
     ·化合物22a~22c的合成第60-61页
     ·化合物23a~23c的合成第61页
   ·多胺基烷基氨基乙酰氨基萘酰亚胺衍生物的合成第61-69页
     ·3-硝基1,8-萘二甲酸酐(21)的合成第62页
     ·米托萘胺的(25)合成第62页
     ·氨萘菲特(26)的合成第62-63页
     ·化合物27的合成第63页
     ·化合物28a~28f的合成第63-65页
     ·化合物29a~29f的合成第65-66页
     ·化合物31的合成第66-67页
     ·化合物32a~32d的合成第67-68页
     ·化合物33a~33d的合成第68-69页
   ·乙酰基萘酰亚胺多胺衍生物的合成第69-72页
     ·乙酰基苊的合成第69页
     ·4-乙酰基1,8萘酐的合成第69-70页
     ·化合物34a~34d的合成第70-71页
     ·化合物35a~35d的合成第71-72页
   ·目标化合物合成的结果与分析第72-74页
     ·合成第72-73页
     ·目标化合物的结构确认第73-74页
   ·小结第74-75页
 参考文献第75-79页
3 黄酮-多胺缀合物的合成第79-103页
   ·仪器与主要化学试剂第81页
   ·7-羟基黄酮和5,7-二羟基黄酮Mannich碱的合成第81-85页
     ·7-羟基黄酮的合成第82页
     ·化合物38a~38d和39a~39d的合成第82-84页
     ·化合物40c~40d和41c~41d的合成第84-85页
   ·基于多胺修饰的5,7-二羟基黄酮醋酸酯的合成第85-90页
     ·化合物43的合成第85-86页
     ·化合物44的合成第86页
     ·化合物45a~45i的合成第86-88页
     ·化合物46a~46i的合成第88-90页
   ·多胺修饰的乙酰氨基5,7-二羟基黄酮衍生物的合成第90-93页
     ·化合物47的合成第90页
     ·化合物47的合成第90-91页
     ·化合物47的合成第91页
     ·化合物50的合成第91页
     ·化合物51a~51d的合成第91-92页
     ·化合物52a~52d的合成第92-93页
   ·萘酰亚胺并黄酮-多胺衍生物的合成第93-97页
     ·化合物53的合成第94页
     ·化合物54的合成第94页
     ·化合物55的合成第94页
     ·化合物56a~56d的合成第94-95页
     ·化合物57a~57d的合成第95-97页
   ·目标化合物合成的结果与分析第97-98页
     ·合成第97-98页
     ·目标化合物的结构确认第98页
   ·小结第98-99页
 参考文献第99-103页
4 多胺修饰的萘酰亚胺、黄酮衍生物的抗肿瘤活性研究第103-134页
   ·仪器与生物活性测试材料第105-106页
   ·目标化合物的体外抗肿瘤作用研究第106-115页
     ·试验方法第106-111页
     ·结果与分析第111-115页
   ·目标化合物的体外细胞毒性试验第115-118页
     ·用高内涵检测目标化合物体外细胞毒性第115-116页
     ·结果与分析第116-118页
   ·目标化合物21e诱导肿瘤细胞凋亡及其机制的初步研究第118-122页
     ·AnnexinV-FITC/PI/Hoechst 33342三染法检测HepG2细胞凋亡第118-120页
     ·化合物21e诱导肿瘤细胞凋亡分子机制初步研究第120-122页
     ·结果分析第122页
   ·目标化合物21e体内抗肿瘤活性研究第122-127页
     ·化合物21e对H22小鼠肝癌实体瘤的影响第123-124页
     ·化合物21e对lewis腹水瘤的影响第124-125页
     ·化合物21e对H22小鼠肺癌肺转移的影响第125页
     ·化合物21e对小鼠肿瘤组织病理形态的影响第125-126页
     ·结果与分析第126-127页
   ·化合物21e急性毒性实验第127-129页
   ·小结第129-130页
 参考文献第130-134页
5 附录第134-141页
致谢第141-143页
攻读学位期间发表的学术论文第143页

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