| 声明 | 第1页 |
| 学位论文使用授权声明 | 第2-3页 |
| 摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4-8页 |
| 1 前言 | 第8-18页 |
| ·抗糖尿病药物研究进展 | 第8-10页 |
| ·糖尿病及其生理病理简介 | 第8-9页 |
| ·各种抗糖尿病药物的比较 | 第9-10页 |
| ·磺酰脲类 | 第9页 |
| ·双胍类 | 第9页 |
| ·胰岛素增敏剂 | 第9-10页 |
| ·模拟胰岛素作用的增敏剂 | 第10页 |
| ·α-糖苷酶抑制剂 | 第10页 |
| ·伏格列波糖的制备 | 第10-14页 |
| ·微生物发酵法制备伏格列波糖 | 第11页 |
| ·化学全合成法制备伏格列波糖 | 第11-14页 |
| ·还原胺化反应 | 第14-16页 |
| ·研究内容 | 第16-18页 |
| ·伏格列波糖的合成 | 第16页 |
| ·还原胺化反应研究 | 第16-17页 |
| ·对各步反应机理的研究 | 第17页 |
| ·一系列糖苷类化合物的制备 | 第17-18页 |
| 2 实验仪器和原料 | 第18-19页 |
| 3 伏格列波糖的合成 | 第19-31页 |
| ·2,3,4,6-四苄基葡萄糖甲苷的合成 | 第19-20页 |
| ·实验操作 | 第19页 |
| ·结果与讨论 | 第19-20页 |
| ·2,3,4,6-四-O-苄基葡萄糖的合成 | 第20页 |
| ·实验操作 | 第20页 |
| ·结果与讨论 | 第20页 |
| ·2,3,4,6-四-O-苄基葡萄糖内酯的合成 | 第20页 |
| ·实验操作 | 第20页 |
| ·结果与讨论 | 第20页 |
| ·三甲基甲氧基硅的制备 | 第20-22页 |
| ·实验操作 | 第21页 |
| ·结果与讨论 | 第21-22页 |
| ·2,3,4,6-四苄基-5',5'-二甲基螺[1,5-脱水-D-葡萄糖-1,2'-(1,3)二氧六环]的制备 | 第22-25页 |
| ·实验操作 | 第22页 |
| ·结果与讨论 | 第22-25页 |
| ·6-(2,2-二甲基-3-羟基-丙氧基)-1,3,4,5-O-四苄基-6-烯-2-庚醇(5)的制备 | 第25-26页 |
| ·实验操作 | 第25页 |
| ·结果与讨论 | 第25-26页 |
| ·5-羟基-5-(苄基-O-甲基)-2,3,4-三-O-苄基-环己酮(6)的制备 | 第26-28页 |
| ·实验操作 | 第26页 |
| ·结果与讨论 | 第26-28页 |
| ·(1s)-l-((OH),2,4,5／1,3)-2,3,4-三-O-苄基-5-[(2-羟基-1-(羟甲基)-乙氨基-1-C-[(苄基氧)-甲基]-1,2,3,4-环乙烷四醇(7)的制备 | 第28-29页 |
| ·一步法制备中间体(7) | 第28页 |
| ·两步法制备中间体(7) | 第28-29页 |
| ·结果与讨论 | 第29页 |
| ·伏格列波糖的制备 | 第29-31页 |
| ·实验操作 | 第29-30页 |
| ·结果与讨论 | 第30-31页 |
| 4 四苄基葡萄糖衍生物的制备 | 第31-42页 |
| ·糖基给体—α-四苄基溴代葡萄糖(11)的制备 | 第32页 |
| ·实验操作 | 第32页 |
| ·结果与讨论 | 第32页 |
| ·各种糖苷的制备 | 第32-42页 |
| ·实验操作 | 第33-38页 |
| ·4-羟基苯甲醛-O-β-D-四苄基葡萄糖苷(12)的合成 | 第33页 |
| ·丙炔醇-O-β-D-四苄基葡萄糖苷(13)的合成 | 第33-34页 |
| ·4-羟基苯乙睛-O-β-D-四苄基葡萄糖苷(14)的合成 | 第34页 |
| ·4-羟基苯甲醚-O-β-D-四苄基葡萄糖苷(15)的合成 | 第34页 |
| ·2-羟基苯甲醛-O-β-D-四苄基葡萄糖苷(16)的合成 | 第34-35页 |
| ·4-羟基-2-甲氧基苯甲醛O-β-D-四苄基葡萄糖苷(17)的合成 | 第35页 |
| ·4-羟甲基苯甲醚-O-β-D-四苄基葡萄糖苷(18)的合成 | 第35页 |
| ·4-羟基氯苯-O-β-D-四苄基葡萄糖苷(19)的合成 | 第35页 |
| ·2-羟基萘-O-β-D-四苄基葡萄糖苷(20)的合成 | 第35-36页 |
| ·2-羟基硝基苯-O-β-D-四苄基葡萄糖苷(21)的合成 | 第36页 |
| ·2-羟基苯甲酸-O-β-D-四苄基葡萄糖苷(22)的合成 | 第36页 |
| ·2,4,6-三硝基苯酚-O-β-D-四苄基葡萄糖苷(23)的合成 | 第36页 |
| ·对苯二酚-O-β-D-四苄基葡萄糖苷(24)的合成 | 第36-37页 |
| ·间苯二酚-O-β-D-四苄基葡萄糖苷(25)的合成 | 第37页 |
| ·4-羟基苯乙酸-O-β-D-四苄基葡萄糖苷(26)的合成 | 第37页 |
| ·三苯甲醇-O-β-D-四苄基葡萄糖苷(27)的合成 | 第37-38页 |
| ·1-(2-吡啶偶氮)-2-萘酚-O-β-D-四苄基葡萄糖苷(28)的合成 | 第38页 |
| ·结果与讨论： | 第38-42页 |
| 5 结论 | 第42-43页 |
| 致谢 | 第43-44页 |
| 参考文献 | 第44-50页 |
| 附录1：所合成化合物一览表 | 第50-53页 |
| 附图A：MS谱图 | 第53-55页 |
| 附图B：HNMR谱图 | 第55-60页 |
| 附图C：IR谱图 | 第60-66页 |
