摘要 | 第1-7页 |
Abstract | 第7-14页 |
第1章 绪论 | 第14-31页 |
·二茂铁衍生物的合成及生物活性 | 第14-20页 |
·二茂铁酰氯的化学反应 | 第14-15页 |
·二茂铁羧酸的化学反应 | 第15-16页 |
·二茂铁醛、酮的化学反应 | 第16-18页 |
·二茂铁胺化合物的化学反应 | 第18-19页 |
·二茂铁醇的化学反应 | 第19-20页 |
·类维生素A 化合物的应用 | 第20-21页 |
·类维生素A 的结构发展 | 第21-24页 |
·刚性结构的类维生素A 类似物的合成 | 第22-23页 |
·类维生素A 酯和酰胺衍生物的合成 | 第23-24页 |
·青霉烯类抗生素的应用 | 第24-26页 |
·青霉烯化合物的合成 | 第26-28页 |
·本课题目的及内容 | 第28-31页 |
·新型异维A 酸二茂铁基酯类衍生物的合成及其抗癌活性研究 | 第28-29页 |
·新型青霉烯二茂铁衍生物的合成及其抗菌活性研究 | 第29-31页 |
第2章 新型异维A 酸二茂铁基酯类衍生物的合成及其抗癌活性的研究 | 第31-58页 |
·文献回顾 | 第31-38页 |
·异维A 酸类药物在癌症方面的应用 | 第31-32页 |
·异维A 酸类药物的毒副作用 | 第32-33页 |
·类维A 酸羧酸酯合成方法回顾 | 第33-34页 |
·Mitsunobu 反应 | 第34-38页 |
·本章的研究内容 | 第38-41页 |
·结果与讨论 | 第41-49页 |
·NaBH_4-I_2 体系还原二茂铁羧酸 | 第41页 |
·通过改进Suzuki 偶联反应制备含羟基的芳基二茂铁衍生物23 和24 | 第41-42页 |
·反应操作环境讨论 | 第42页 |
·异维A 酸二茂铁基酯类衍生物合成方法的优化讨论 | 第42-43页 |
·异维A 酸二茂铁基酯类衍生物的抗癌活性研究 | 第43-49页 |
·实验部分 | 第49-57页 |
·仪器与试剂 | 第49页 |
·实验步骤 | 第49-57页 |
·本章工作小结 | 第57-58页 |
第3章 改进Suzuki 偶联反应用以合成单取代的芳基和烯基二茂铁衍生物 | 第58-76页 |
·文献回顾 | 第58-64页 |
·Suzuki 交叉偶联反应的机理 | 第58-59页 |
·Suzuki 交叉偶联反应的应用 | 第59-61页 |
·单取代芳基二茂铁衍生物的化学性质 | 第61-62页 |
·单取代芳基二茂铁衍生物的合成方法回顾 | 第62-64页 |
·单取代烯基二茂铁衍生物的合成方法回顾 | 第64页 |
·本章的研究内容 | 第64-65页 |
·结果与讨论 | 第65-72页 |
·二茂铁硼酸的制备 | 第65页 |
·二茂铁硼酸和芳基三氟甲磺酸酯的偶联反应研究 | 第65-70页 |
·二茂铁硼酸和烯基三氟甲磺酸酯的偶联反应研究 | 第70-72页 |
·实验部分 | 第72-75页 |
·仪器与试剂 | 第72页 |
·实验步骤 | 第72-75页 |
·本章工作小结 | 第75-76页 |
第4章 青霉烯和碳青霉烯类抗生素的关键中间体一氮杂环丁酮4-AA 的合成 | 第76-98页 |
·文献回顾 | 第76-82页 |
·纵向的[2+2]环加成法(取代羰基化合物与取代希夫碱的加成) | 第77-78页 |
·横向的[2+2]环加成法(取代烯烃与氯磺酸异氰酸酯的加成) | 第78-79页 |
·C3-C4 闭环的合成路线 | 第79页 |
·N1-C2 闭环的合成路线 | 第79-80页 |
·N1-C4 闭环的合成路线 | 第80-81页 |
·以6-氨基青霉烷酸(6-APA)为原料的半合成路线 | 第81-82页 |
·本章的研究内容 | 第82-83页 |
·结果与讨论 | 第83-94页 |
·6, 6-二溴-1β-青霉烷酸甲酯亚砜67 的制备 | 第83-84页 |
·(35, 5R, 65)-6-溴-6-[(R)-1-羟乙基]-1β-青霉烷酸甲酯亚砜68 的制备 | 第84-86页 |
·(35, 5R, 65)-6-[(R)-1-羟乙基]-1β-青霉烷酸甲酯亚砜69 的制备 | 第86-88页 |
·(35, 5R, 65)-6-[(R)-1’-叔丁基二甲基硅氧乙基]-1β-青霉烷酸甲酯亚砜70 的制备 | 第88页 |
·(3R, 4R)-1-(1-甲氧羰基-2-甲基-1-丙烯基)-3-[(R)-1’-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-(苯并噻唑-2-二硫基)-2-氮杂环丁酮71 的制备 | 第88-90页 |
·(3R, 4R)-1-(1-甲氧羰基-2-甲基-1-丙烯基)-3-[(R)-1’-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-(甲硫基)-2-氮杂环丁酮72 的制备 | 第90-92页 |
·(3R, 4R)-3-[(R)-1’-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-甲硫基-2-氮杂环丁酮73 的制备 | 第92-93页 |
·(3R, 4R)-3-[(R)-1'-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮(4-AA)的制备 | 第93-94页 |
·实验部分 | 第94-97页 |
·仪器与药品 | 第94页 |
·实验步骤 | 第94-97页 |
·本章工作小结 | 第97-98页 |
第5章 新型青霉烯二茂铁衍生物的合成及其抗菌活性研究 | 第98-127页 |
·文献回顾 | 第98-103页 |
·前言 | 第98-101页 |
·青霉烯类化合物的合成方法回顾 | 第101-103页 |
·本章的研究内容 | 第103-105页 |
·结果与讨论 | 第105-116页 |
·一系列二茂铁羧酸的制备 | 第105-106页 |
·二茂铁硫代羧酸的合成 | 第106-107页 |
·单环β-内酰胺化合物80a—80h 的合成 | 第107-108页 |
·烯丙氧基草酰氯(88)的制备 | 第108页 |
·N 原子的保护产物化合物81a—81h 的合成 | 第108页 |
·环化产物82a—82h 的合成 | 第108-111页 |
·脱羟基保护基产物83a—83h 的合成 | 第111-112页 |
·脱羧基保护基产物84a—84h 的合成 | 第112-115页 |
·新型青霉烯二茂铁衍生物的抑菌活性研究 | 第115-116页 |
·实验部分 | 第116-126页 |
·仪器与试剂 | 第116-117页 |
·实验步骤 | 第117-126页 |
·本章工作小结 | 第126-127页 |
结论与展望 | 第127-130页 |
结论 | 第127-128页 |
展望 | 第128-130页 |
参考文献 | 第130-144页 |
附录攻读学位期间发表及完成的论文目录 | 第144-145页 |
致谢 | 第145页 |