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新型异维A酸和青霉烯二茂铁衍生物的合成及其生物活性的研究

摘要第1-7页
Abstract第7-14页
第1章 绪论第14-31页
   ·二茂铁衍生物的合成及生物活性第14-20页
     ·二茂铁酰氯的化学反应第14-15页
     ·二茂铁羧酸的化学反应第15-16页
     ·二茂铁醛、酮的化学反应第16-18页
     ·二茂铁胺化合物的化学反应第18-19页
     ·二茂铁醇的化学反应第19-20页
   ·类维生素A 化合物的应用第20-21页
   ·类维生素A 的结构发展第21-24页
     ·刚性结构的类维生素A 类似物的合成第22-23页
     ·类维生素A 酯和酰胺衍生物的合成第23-24页
   ·青霉烯类抗生素的应用第24-26页
   ·青霉烯化合物的合成第26-28页
   ·本课题目的及内容第28-31页
     ·新型异维A 酸二茂铁基酯类衍生物的合成及其抗癌活性研究第28-29页
     ·新型青霉烯二茂铁衍生物的合成及其抗菌活性研究第29-31页
第2章 新型异维A 酸二茂铁基酯类衍生物的合成及其抗癌活性的研究第31-58页
   ·文献回顾第31-38页
     ·异维A 酸类药物在癌症方面的应用第31-32页
     ·异维A 酸类药物的毒副作用第32-33页
     ·类维A 酸羧酸酯合成方法回顾第33-34页
     ·Mitsunobu 反应第34-38页
   ·本章的研究内容第38-41页
   ·结果与讨论第41-49页
     ·NaBH_4-I_2 体系还原二茂铁羧酸第41页
     ·通过改进Suzuki 偶联反应制备含羟基的芳基二茂铁衍生物23 和24第41-42页
     ·反应操作环境讨论第42页
     ·异维A 酸二茂铁基酯类衍生物合成方法的优化讨论第42-43页
     ·异维A 酸二茂铁基酯类衍生物的抗癌活性研究第43-49页
   ·实验部分第49-57页
     ·仪器与试剂第49页
     ·实验步骤第49-57页
   ·本章工作小结第57-58页
第3章 改进Suzuki 偶联反应用以合成单取代的芳基和烯基二茂铁衍生物第58-76页
   ·文献回顾第58-64页
     ·Suzuki 交叉偶联反应的机理第58-59页
     ·Suzuki 交叉偶联反应的应用第59-61页
     ·单取代芳基二茂铁衍生物的化学性质第61-62页
     ·单取代芳基二茂铁衍生物的合成方法回顾第62-64页
     ·单取代烯基二茂铁衍生物的合成方法回顾第64页
   ·本章的研究内容第64-65页
   ·结果与讨论第65-72页
     ·二茂铁硼酸的制备第65页
     ·二茂铁硼酸和芳基三氟甲磺酸酯的偶联反应研究第65-70页
     ·二茂铁硼酸和烯基三氟甲磺酸酯的偶联反应研究第70-72页
   ·实验部分第72-75页
     ·仪器与试剂第72页
     ·实验步骤第72-75页
   ·本章工作小结第75-76页
第4章 青霉烯和碳青霉烯类抗生素的关键中间体一氮杂环丁酮4-AA 的合成第76-98页
   ·文献回顾第76-82页
     ·纵向的[2+2]环加成法(取代羰基化合物与取代希夫碱的加成)第77-78页
     ·横向的[2+2]环加成法(取代烯烃与氯磺酸异氰酸酯的加成)第78-79页
     ·C3-C4 闭环的合成路线第79页
     ·N1-C2 闭环的合成路线第79-80页
     ·N1-C4 闭环的合成路线第80-81页
     ·以6-氨基青霉烷酸(6-APA)为原料的半合成路线第81-82页
   ·本章的研究内容第82-83页
   ·结果与讨论第83-94页
     ·6, 6-二溴-1β-青霉烷酸甲酯亚砜67 的制备第83-84页
     ·(35, 5R, 65)-6-溴-6-[(R)-1-羟乙基]-1β-青霉烷酸甲酯亚砜68 的制备第84-86页
     ·(35, 5R, 65)-6-[(R)-1-羟乙基]-1β-青霉烷酸甲酯亚砜69 的制备第86-88页
     ·(35, 5R, 65)-6-[(R)-1’-叔丁基二甲基硅氧乙基]-1β-青霉烷酸甲酯亚砜70 的制备第88页
     ·(3R, 4R)-1-(1-甲氧羰基-2-甲基-1-丙烯基)-3-[(R)-1’-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-(苯并噻唑-2-二硫基)-2-氮杂环丁酮71 的制备第88-90页
     ·(3R, 4R)-1-(1-甲氧羰基-2-甲基-1-丙烯基)-3-[(R)-1’-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-(甲硫基)-2-氮杂环丁酮72 的制备第90-92页
     ·(3R, 4R)-3-[(R)-1’-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-甲硫基-2-氮杂环丁酮73 的制备第92-93页
     ·(3R, 4R)-3-[(R)-1'-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮(4-AA)的制备第93-94页
   ·实验部分第94-97页
     ·仪器与药品第94页
     ·实验步骤第94-97页
   ·本章工作小结第97-98页
第5章 新型青霉烯二茂铁衍生物的合成及其抗菌活性研究第98-127页
   ·文献回顾第98-103页
     ·前言第98-101页
     ·青霉烯类化合物的合成方法回顾第101-103页
   ·本章的研究内容第103-105页
   ·结果与讨论第105-116页
     ·一系列二茂铁羧酸的制备第105-106页
     ·二茂铁硫代羧酸的合成第106-107页
     ·单环β-内酰胺化合物80a—80h 的合成第107-108页
     ·烯丙氧基草酰氯(88)的制备第108页
     ·N 原子的保护产物化合物81a—81h 的合成第108页
     ·环化产物82a—82h 的合成第108-111页
     ·脱羟基保护基产物83a—83h 的合成第111-112页
     ·脱羧基保护基产物84a—84h 的合成第112-115页
     ·新型青霉烯二茂铁衍生物的抑菌活性研究第115-116页
   ·实验部分第116-126页
     ·仪器与试剂第116-117页
     ·实验步骤第117-126页
   ·本章工作小结第126-127页
结论与展望第127-130页
 结论第127-128页
 展望第128-130页
参考文献第130-144页
附录攻读学位期间发表及完成的论文目录第144-145页
致谢第145页

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