基于ATP合成酶的新型抗结核化合物的设计、合成和生物活性评价
| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-14页 |
| 第1章 绪论 | 第14-22页 |
| ·世界结核病发展现状以及研究背景 | 第14-16页 |
| ·抗结核药物的研究进展 | 第16-22页 |
| ·对已知抗结核药物的结构修饰 | 第17-18页 |
| ·已知药物的抗结核新功能——利奈唑胺 | 第18-19页 |
| ·化学合成的新化合物 | 第19-22页 |
| 第2章 化合物的设计 | 第22-30页 |
| ·ATP 合成酶 | 第22-24页 |
| ·TMC207 | 第24-26页 |
| ·二芳基喹啉类化合物构效关系研究 | 第26-28页 |
| ·新型ATP 合成酶抑制剂的设计思想 | 第28-30页 |
| 第3章 化学实验 | 第30-65页 |
| ·阳性化合物TMC207 的合成 | 第30-35页 |
| ·阳性化合物TMC207 的合成方法研究 | 第30-32页 |
| ·阳性化合物TMC207 的合成 | 第32-35页 |
| ·设计化合物的合成 | 第35-65页 |
| ·A 类中间体的合成 | 第36-46页 |
| ·B 类中间体的合成 | 第46-48页 |
| ·目标化合物的合成 | 第48-65页 |
| 第4章 药理实验 | 第65-69页 |
| ·体外抗结核实验 | 第65-67页 |
| ·体外抗结核实验方法 | 第65-66页 |
| ·体外抗结核杆菌活性评价结果 | 第66-67页 |
| ·初步急性毒性实验 | 第67-69页 |
| ·初步急性毒性实验方法 | 第67页 |
| ·初步急性毒性实验结果 | 第67-69页 |
| 第5章 结果与讨论 | 第69-73页 |
| ·化学合成部分 | 第69-70页 |
| ·构效关系讨论 | 第70-73页 |
| 参考文献 | 第73-81页 |
| 附录一 | 第81-93页 |
| 附录二 | 第93-133页 |
| 作者简介及科研成果 | 第133-135页 |
| 致谢 | 第135页 |
