头孢抗生素-Cefditoren pivoxil中间体的合成
| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 第1章 绪论 | 第8-13页 |
| 1.1 头孢抗菌素类药物的简介 | 第8-9页 |
| 1.1.1 头孢类药物的发展概况 | 第8-9页 |
| 1.1.2 头孢抗生素及中间体的现状 | 第9页 |
| 1.2 头孢托伦酯的简介 | 第9-12页 |
| 1.3 本章小结 | 第12-13页 |
| 第2章 合成路线的选择 | 第13-15页 |
| 2.1 7-ATCA的合成路线 | 第13-14页 |
| 2.1.1 文献报道的路线 | 第13-14页 |
| 2.1.2 合成路线的确定 | 第14页 |
| 2.2 本章小结 | 第14-15页 |
| 第3章 7-ATCA合成工艺的研究 | 第15-39页 |
| 3.1 主要药品及试剂 | 第15-16页 |
| 3.2 酶解法制备7-ATCA | 第16-20页 |
| 3.2.1 MPMC的制备 | 第17-18页 |
| 3.2.2 7-PMCA的制备 | 第18-19页 |
| 3.2.3 7-ATCA的制备 | 第19-20页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第20-26页 |
| 3.3.1 MPMC合成小结 | 第20-25页 |
| 3.3.2 其它结果与讨论 | 第25-26页 |
| 3.4 制备7-PMCA的条件实验 | 第26-35页 |
| 3.4.1 脱保护基试剂的选择 | 第26-31页 |
| 3.4.2 绘制工作曲线 | 第31-35页 |
| 3.5 酶解反应的条件实验 | 第35-37页 |
| 3.5.1 酶活性的测定 | 第35-36页 |
| 3.5.2 不同浓度缓冲液对反应的影响 | 第36-37页 |
| 3.5.3 不同底物下酶的活性 | 第37页 |
| 3.5.4 酶的重复利用实验 | 第37页 |
| 3.6 7-ATCA的硫酸盐 | 第37-38页 |
| 3.7 结果与讨论 | 第38-39页 |
| 第4章 4-甲基-5-甲酰基噻唑的合成 | 第39-48页 |
| 4.1 文献报道的路线 | 第39-41页 |
| 4.1.1 对噻唑环上的官能团进行改造 | 第39-40页 |
| 4.1.2 构建噻唑环 | 第40-41页 |
| 4.2 实验部分 | 第41-47页 |
| 4.2.1 实验所用仪器及试剂 | 第41页 |
| 4.2.2 4-甲基-5-甲酰基噻唑的工艺研究 | 第41-46页 |
| 4.2.3 条件实验 | 第46-47页 |
| 4.3 本章小结 | 第47-48页 |
| 结论 | 第48-50页 |
| 附录 | 第50-58页 |
| 参考文献 | 第58-61页 |
| 攻读硕士学位期间所发表的论文 | 第61-62页 |
| 致谢 | 第62页 |
