| 摘要 | 第8-11页 |
| ABSTRACT | 第11-14页 |
| 符号说明 | 第15-16页 |
| 第一章 前言 | 第16-29页 |
| 1.1 细菌及常见抗生素简述 | 第16-17页 |
| 1.2 细菌耐药性 | 第17-18页 |
| 1.3 细菌外排泵AcrAB-TolC | 第18-23页 |
| 1.4 外排泵抑制剂的作用机制 | 第23-24页 |
| 1.5 AcrB抑制剂的研究进展 | 第24-29页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第29-36页 |
| 2.1 设计背景 | 第29页 |
| 2.2 设计思路 | 第29-31页 |
| 2.3 分子对接 | 第31-35页 |
| 2.3.1 实验材料 | 第31页 |
| 2.3.2 实验方法 | 第31-32页 |
| 2.3.3 对接结果 | 第32-35页 |
| 2.4 目标化合物的设计 | 第35-36页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第36-52页 |
| 3.1 α,α,α',α'-四溴代-3-甲氧基邻二甲苯的合成 | 第38-39页 |
| 3.1.1 合成路线 | 第38页 |
| 3.1.2 实验操作 | 第38-39页 |
| 3.2 目标化合物的合成 | 第39-52页 |
| 3.2.1 合成路线一 | 第39-48页 |
| 3.2.2 合成路线二 | 第48-52页 |
| 第四章 目标化合物的逆转耐药性研究 | 第52-73页 |
| 4.1 自身固有抗菌活性测定 | 第52-54页 |
| 4.1.1 化合物自身溶解度测定 | 第52-53页 |
| 4.1.2 自身固有抗菌活性测定目的 | 第53页 |
| 4.1.3 自身固有抗菌活性测定方法 | 第53页 |
| 4.1.4 自身固有抗菌活性测定结果讨论 | 第53-54页 |
| 4.2 协同抗菌活性测定 | 第54-60页 |
| 4.2.1 协同抗菌活性测定目的 | 第54页 |
| 4.2.2 协同抗菌活性测定方法 | 第54-55页 |
| 4.2.3 协同抗菌活性测定结果与讨论 | 第55-60页 |
| 4.3 尼罗红外排抑制活性测定 | 第60-63页 |
| 4.3.1 尼罗红外排抑制活性测定目的 | 第60页 |
| 4.3.2 尼罗红外排抑制活性测定方法 | 第60-61页 |
| 4.3.3 尼罗红外排抑制活性测定结果 | 第61-63页 |
| 4.4 外膜渗透性稳定实验 | 第63-65页 |
| 4.3.1 外膜渗透性测定目的 | 第63页 |
| 4.3.2 外膜渗透性测定方法 | 第63页 |
| 4.3.3 外膜渗透性测定结果和讨论 | 第63-65页 |
| 4.5 内膜质子梯度影响 | 第65-67页 |
| 4.5.1 内膜质子梯度测定目的 | 第65页 |
| 4.5.2 内膜质子梯度测定方法 | 第65-66页 |
| 4.5.3 内膜质子梯度测定结果和讨论 | 第66-67页 |
| 4.6 构效关系小结 | 第67-69页 |
| 4.7 逆转细菌耐药性研究小结 | 第69-73页 |
| 第五章 总结与展望 | 第73-77页 |
| 5.1 总结 | 第73-75页 |
| 5.2 展望 | 第75-77页 |
| 参考文献 | 第77-87页 |
| 致谢 | 第87-88页 |
| 附录Ⅰ 目标化合物结构及名称中英文对照 | 第88-98页 |
| 附录Ⅱ 目标化合物MS、HRMS、1H NMR谱图 | 第98-141页 |
| 研究生期间发表文章 | 第141-142页 |
| 附件 | 第142页 |