| 摘要 | 第8-11页 |
| 英文摘要 | 第11-13页 |
| 符号说明 | 第14-15页 |
| 第一章 前言 | 第15-33页 |
| 1.1 抗菌药物 | 第16-17页 |
| 1.2 细菌耐药性 | 第17页 |
| 1.3 抗菌药物的新靶点FtsZ | 第17-21页 |
| 1.3.1 FtsZ的结构 | 第18-19页 |
| 1.3.2 Z环的形成及动力学功能 | 第19-21页 |
| 1.4 FtsZ抑制剂 | 第21-33页 |
| 1.4.1 天然化合物 | 第21-25页 |
| 1.4.2 合成化合物 | 第25-33页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第33-40页 |
| 2.1 设计背景 | 第33页 |
| 2.2 抗菌靶点的选择 | 第33-34页 |
| 2.3 化合物的设计思路 | 第34-36页 |
| 2.4 目标化合物的设计 | 第36-40页 |
| 2.4.1 A-D系列二氢喹唑啉类化合物的设计 | 第36-38页 |
| 2.4.2 E-G系列菲啶衍生物的设计 | 第38-40页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第40-66页 |
| 3.1 侧链的合成 | 第41-45页 |
| 3.1.1 A系列化合物侧链的合成 | 第41-42页 |
| 3.1.2 B系列化合物侧链的合成 | 第42-43页 |
| 3.1.3 C系列化合物侧链的合成 | 第43-44页 |
| 3.1.4 D系列化合物侧链的合成 | 第44-45页 |
| 3.2 A-C系列目标化合物的合成 | 第45-52页 |
| 3.2.1 合成路线 | 第45页 |
| 3.2.2 试验操作 | 第45-52页 |
| 3.3 D系列目标化合物的合成 | 第52-55页 |
| 3.3.1 合成路线 | 第52页 |
| 3.3.2 试验操作 | 第52-55页 |
| 3.4 E-G系列目标化合物的合成 | 第55-66页 |
| 3.4.1 合成路线 | 第55页 |
| 3.4.2 试验操作 | 第55-66页 |
| 第四章 目标化合物的活性研究 | 第66-86页 |
| 4.1 实验材料 | 第66-67页 |
| 4.1.1 试剂及药品 | 第66页 |
| 4.1.2 试验设备 | 第66-67页 |
| 4.1.3 受试菌株 | 第67页 |
| 4.2 抗菌活性测定实验 | 第67-78页 |
| 4.2.1 MIC的测定 | 第67-77页 |
| 4.2.1.1 MIC测定实验原理 | 第67-68页 |
| 4.2.1.2 MIC测定方法 | 第68页 |
| 4.2.1.3 菌种的复苏、传代培养及保存 | 第68页 |
| 4.2.1.4 菌液的制备 | 第68页 |
| 4.2.1.5 测定过程 | 第68-69页 |
| 4.2.1.6 MIC值读取 | 第69页 |
| 4.2.1.7 MIC测定结果 | 第69-76页 |
| 4.2.1.8 结果讨论 | 第76-77页 |
| 4.2.2 化合物E1-G8抗敏感金黄色葡萄球菌MBC的测定 | 第77-78页 |
| 4.2.2.1 MBC测定实验原理 | 第77页 |
| 4.2.2.2 MBC测定方法 | 第77页 |
| 4.2.2.3 菌种的复苏、传代培养及保存 | 第77页 |
| 4.2.2.4 菌液的制备 | 第77页 |
| 4.2.2.5 测定过程 | 第77-78页 |
| 4.2.2.6 MBC值读取 | 第78页 |
| 4.2.2.7 试验结果与讨论 | 第78页 |
| 4.3 时间-杀菌曲线的测定 | 第78-80页 |
| 4.3.1 试验方法 | 第78-79页 |
| 4.3.2 试验结果与讨论 | 第79-80页 |
| 4.4 细菌形态的观察 | 第80-83页 |
| 4.4.1 试验方法 | 第80-82页 |
| 4.4.2 试验结果与讨论 | 第82-83页 |
| 4.5 FtsZ聚合抑制活性的测定 | 第83-85页 |
| 4.5.1 实验原理 | 第83页 |
| 4.5.2 实验方法 | 第83-85页 |
| 4.5.2.1 FtsZ聚合缓冲液和药物溶液的配制 | 第83-84页 |
| 4.5.2.2 试验操作 | 第84页 |
| 4.5.2.3 试验结果与讨论 | 第84-85页 |
| 4.6 预测菲啶类化合物在FtsZ蛋白的结合位点 | 第85-86页 |
| 第五章 总结与展望 | 第86-90页 |
| 5.1 总结 | 第86-88页 |
| 5.2 展望 | 第88-90页 |
| 参考文献 | 第90-96页 |
| 致谢 | 第96-97页 |
| 附录Ⅰ 目标化合物结构及名称中英文对照 | 第97-110页 |
| 附录Ⅱ 目标化合物MS/HRMS、~1H NMR、~(13)HNMR谱图 | 第110-162页 |
| 研究生期间发表的文章 | 第162-163页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第163页 |
