| 中文摘要 | 第3-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 第一章 Aurora激酶及其抑制剂的研究进展 | 第9-22页 |
| 1.1 Aurora激酶概述 | 第9-11页 |
| 1.1.1 AuroraA激酶的研究进展 | 第10页 |
| 1.1.2 AuroraB激酶的研究进展 | 第10-11页 |
| 1.1.3 AuroraC激酶的研究进展 | 第11页 |
| 1.2 Aurora激酶抑制剂的研究概况 | 第11-15页 |
| 1.2.1 选择性AuroraA激酶抑制剂 | 第13-14页 |
| 1.2.2 选择性AuroraB激酶抑制剂 | 第14-15页 |
| 1.2.3 Aurora激酶泛抑制剂 | 第15页 |
| 1.3 酞嗪酮类化合物的生物活性 | 第15-22页 |
| 1.3.1 聚腺苷二磷酸聚合激酶抑制剂 | 第16-17页 |
| 1.3.2 雄激素受体拮抗剂 | 第17页 |
| 1.3.3 组蛋白H1受体拮抗剂 | 第17-18页 |
| 1.3.4 G蛋白偶联受体B1拮抗剂 | 第18-19页 |
| 1.3.5 环核苷酸磷酸二酯酶-4抑制剂 | 第19页 |
| 1.3.6 抗真菌活性 | 第19-20页 |
| 1.3.7 抗高血压活性 | 第20页 |
| 1.3.8 抗高血糖与高血脂活性 | 第20-22页 |
| 第二章 酞嗪酮类Aurora激酶抑制剂的设计与合成 | 第22-42页 |
| 2.1 化合物的设计 | 第22-23页 |
| 2.2 化学合成 | 第23-38页 |
| 2.2.1 实验仪器和试剂 | 第23-24页 |
| 2.2.2 合成路线 | 第24-26页 |
| 2.2.3 化合物的具体合成方法 | 第26-38页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第38-42页 |
| 第三章 酞嗪酮类Aurora激酶抑制剂的生物活性评估 | 第42-55页 |
| 3.1 实验材料 | 第42-44页 |
| 3.2 抗增殖活性实验 | 第44-47页 |
| 3.2.1 实验原理与方法 | 第44-45页 |
| 3.2.2 结果与讨论 | 第45-47页 |
| 3.3 体外Aurora激酶抑制实验 | 第47-49页 |
| 3.3.1 体外Aurora激酶抑制实验原理与方法 | 第47-48页 |
| 3.3.2 结果与讨论 | 第48-49页 |
| 3.4 化合物对Aurora激酶蛋白表达的影响 | 第49-51页 |
| 3.4.1 Westernblot实验 | 第49-50页 |
| 3.4.2 结果与讨论 | 第50-51页 |
| 3.5 化合物与Aurora激酶分子对接模拟 | 第51-52页 |
| 3.5.1 对接方法 | 第51页 |
| 3.5.2 结果与讨论 | 第51-52页 |
| 3.6 化合物对细胞周期的影响 | 第52-54页 |
| 3.6.1 流式细胞术PI染色法 | 第52-53页 |
| 3.6.2 结果与讨论 | 第53-54页 |
| 3.7 化合物对G2/M期相关蛋白表达的影响 | 第54-55页 |
| 3.7.1 Westernblot试验 | 第54页 |
| 3.7.2 结果与讨论 | 第54-55页 |
| 第四章 结论与展望 | 第55-56页 |
| 参考文献 | 第56-64页 |
| 在学期间的研究成果 | 第64-65页 |
| 致谢 | 第65-66页 |
| 附录 | 第66-68页 |
