缩略语表 | 第6-7页 |
中文摘要 | 第7-9页 |
英文摘要 | 第9-11页 |
第一章 实验材料及方法 | 第12-19页 |
1.1 合成实验仪器 | 第12页 |
1.2 合成实验试剂 | 第12-13页 |
1.3 生物评价实验仪器 | 第13页 |
1.4 生物评价实验材料 | 第13页 |
1.5 生物评价实验方法 | 第13-19页 |
1.5.1 培养基的配制 | 第13页 |
1.5.2 药液的配制 | 第13页 |
1.5.3 细胞培养及传代 | 第13-14页 |
1.5.4 抗增殖活性测试 | 第14页 |
1.5.5 COX-2抑制活性实验 | 第14-15页 |
1.5.6 抗tubulin聚合活性实验 | 第15页 |
1.5.7 模拟分子对接实验 | 第15-17页 |
1.5.8 Western杂交测试 | 第17页 |
1.5.9 细胞周期实验 | 第17-19页 |
第二章 含吡啶的磺胺类衍生物的设计合成及生物活性评价 | 第19-37页 |
第一节 文献综述 | 第19-24页 |
1.1 COX-2抑制剂研究现状 | 第19-23页 |
1.1.1 COX-2简介 | 第19-20页 |
1.1.2 COX-2抑制剂 | 第20-23页 |
1.2 药物设计及合成思路 | 第23-24页 |
1.2.1 磺胺骨架的引入 | 第23-24页 |
1.2.2 吡啶环的引入 | 第24页 |
第二节 含吡啶的磺胺类衍生物的化学合成及生物活性评价 | 第24-34页 |
2.1 合成实验 | 第24-31页 |
2.1.1 合成步骤 | 第24-25页 |
2.1.2 结构表征 | 第25-31页 |
2.2 生物活性实验 | 第31-33页 |
2.2.1 COX-1,COX-2抑制活性及抗增殖活性 | 第31-32页 |
2.2.2 模拟分子对接 | 第32-33页 |
2.2.3 Western杂交 | 第33页 |
2.3 结论 | 第33-34页 |
参考文献 | 第34-37页 |
第三章 查尔酮类衍生物的设计合成及其生物活性评价 | 第37-57页 |
第一节 文献综述 | 第37-44页 |
1.1 Tubulin抑制剂研究现状 | 第37-41页 |
1.1.1 Tubulin简介 | 第37-38页 |
1.1.2 Tubulin抑制剂 | 第38-41页 |
1.2 药物设计及合成思路 | 第41-44页 |
1.2.1 查尔酮骨架的引入 | 第41-43页 |
1.2.2 硝基以及三氟甲基的引入 | 第43-44页 |
第二节 查尔酮类衍生物的化学合成及生物活性评价 | 第44-55页 |
2.1 合成实验 | 第44-51页 |
2.1.1 合成步骤 | 第44-46页 |
2.1.2 化合物1-20的~1H NMR及MS参数 | 第46-51页 |
2.2 生物活性实验 | 第51-54页 |
2.2.1 抗tubulin聚合活性及抗增殖活性 | 第51-52页 |
2.2.2 模拟分子对接 | 第52-53页 |
2.2.3 细胞周期实验 | 第53-54页 |
2.3 结论 | 第54-55页 |
参考文献 | 第55-57页 |
硕士期间发表论文 | 第57-58页 |
致谢 | 第58-59页 |