| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6页 |
| 第1章 前言 | 第9-19页 |
| 1.1 广谱抗癌药 | 第9页 |
| 1.2 靶向抗肿瘤药物 | 第9-11页 |
| 1.3 酪氨酸激酶及其抑制剂 | 第11-17页 |
| 1.3.1 蛋白酪氨酸激酶 | 第11-12页 |
| 1.3.2 表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶 | 第12-15页 |
| 1.3.3 组蛋白去乙酰化酶抑制剂异羟肟酸类 | 第15页 |
| 1.3.4 4-苯胺喹唑啉 | 第15-16页 |
| 1.3.5 4-苯胺喹唑啉和去乙酰化酶抑制剂片段结合 | 第16-17页 |
| 1.4 本课题目标化合物及其意义 | 第17-19页 |
| 第2章 目标化合物的设计 | 第19-26页 |
| 2.1 酪氨酸激酶受体抑制剂Arry-3334543基本构效关系 | 第19-23页 |
| 2.2 合成分析及其路线设计 | 第23-26页 |
| 2.2.1 化合物8的逆合成路线 | 第23-24页 |
| 2.2.2 化合物9的逆合成路线 | 第24-25页 |
| 2.2.3 化合物10的逆合成路线 | 第25-26页 |
| 第3章 实验部分 | 第26-37页 |
| 3.1 实验仪器 | 第26页 |
| 3.2 芳胺的合成 | 第26-29页 |
| 3.2.1 化合物17的合成 | 第28页 |
| 3.2.2 化合物18的合成 | 第28-29页 |
| 3.2.3 化合物19的合成 | 第29页 |
| 3.2.4 化合物22的合成 | 第29页 |
| 3.2.5 化合物23的合成 | 第29页 |
| 3.3 喹唑啉氯和芳胺反应 | 第29-32页 |
| 3.3.1 化合物8a的合成 | 第30-31页 |
| 3.3.2 化合物8b的合成 | 第31页 |
| 3.3.3 化合物8c的合成 | 第31页 |
| 3.3.4 化合物8d的合成 | 第31页 |
| 3.3.5 化合物8e的合成 | 第31页 |
| 3.3.6 化合物8f的合成 | 第31-32页 |
| 3.3.7 化合物11a的合成 | 第32页 |
| 3.3.8 化合物11b的合成 | 第32页 |
| 3.3.9 化合物11c的合成 | 第32页 |
| 3.4 羟胺的合成 | 第32-33页 |
| 3.4.1 化合物12a的合成 | 第33页 |
| 3.4.2 化合物12b的合成 | 第33页 |
| 3.5 实验小结 | 第33-34页 |
| 3.6 检测化合物对癌细胞抑制活性实验 | 第34页 |
| 3.7 生物活性测试结果及分析 | 第34-37页 |
| 全文总结 | 第37-38页 |
| 参考文献 | 第38-43页 |
| 致谢 | 第43-44页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文 | 第44-45页 |
| 附图 | 第45-59页 |