| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-8页 |
| 符号说明 | 第14-15页 |
| 第一章 文献综述 | 第15-34页 |
| 1.1 课题背景 | 第15-18页 |
| 1.2 变构霉素的分离与鉴定 | 第18-19页 |
| 1.3 变构霉素的生物活性 | 第19-22页 |
| 1.3.1 抗菌活性 | 第19页 |
| 1.3.2 丝/苏蛋白磷酸酶抑制活性 | 第19-20页 |
| 1.3.3 变构霉素蛋白磷酸酶抑制位点 | 第20-22页 |
| 1.4 变构霉素的生物合成 | 第22-25页 |
| 1.5 变构霉素的化学合成 | 第25-29页 |
| 1.5.1 变构霉素的全合成 | 第25-28页 |
| 1.5.2 其他研究小组对变构霉素中间体合成的研究 | 第28-29页 |
| 1.6 变构霉素的结构修饰与构效关系(SAR)研究 | 第29-31页 |
| 1.7 含顺丁烯二酸酐天然化合物的最新研究进展 | 第31-32页 |
| 1.8 含顺丁烯二酰亚胺化合物的研究进展 | 第32-33页 |
| 1.9 论文的研究思路及主要内容 | 第33-34页 |
| 第二章 变构霉素的制备与表征 | 第34-50页 |
| 2.1 引言 | 第34页 |
| 2.2 材料和方法 | 第34-41页 |
| 2.2.1 菌种 | 第34-35页 |
| 2.2.2 主要药品与试剂 | 第35-36页 |
| 2.2.3 主要实验设备与仪器 | 第36页 |
| 2.2.4 培养基 | 第36-37页 |
| 2.2.5 相关溶液的配制 | 第37页 |
| 2.2.6 实验方法 | 第37-41页 |
| 2.2.6.1 微生物培养方法 | 第37-38页 |
| 2.2.6.2 变构霉素的分析检测 | 第38-39页 |
| 2.2.6.3 生物量的检测 | 第39-40页 |
| 2.2.6.4 发酵液中残糖测定 | 第40页 |
| 2.2.6.5 变构霉素的分离纯化 | 第40-41页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第41-49页 |
| 2.3.1 变构霉素的分析方法比较 | 第41-44页 |
| 2.3.2 葡萄糖补料分批发酵 | 第44-45页 |
| 2.3.3 顺丁烯酸酐补料发酵 | 第45-46页 |
| 2.3.4 15L发酵罐的补料分批发酵 | 第46-47页 |
| 2.3.5 变构霉素的分离纯化 | 第47-48页 |
| 2.3.5.1 萃取与反萃取法分离纯化变构霉素 | 第47-48页 |
| 2.3.5.2 制备色谱法分离纯化变构霉素 | 第48页 |
| 2.3.6 变构霉素的结构确定 | 第48-49页 |
| 2.4 本章小结 | 第49-50页 |
| 第三章 变构霉素衍生物的制备及其抗真菌活性 | 第50-71页 |
| 3.1 引言 | 第50-51页 |
| 3.2 材料和方法 | 第51-59页 |
| 3.2.1 菌种 | 第51页 |
| 3.2.2 主要药品与试剂 | 第51-52页 |
| 3.2.3 主要实验设备与仪器 | 第52页 |
| 3.2.4 实验方法 | 第52-58页 |
| 3.2.4.1 变构霉素的结构修饰 | 第52-54页 |
| 3.2.4.1.1 变构霉素单甲酯和变构霉素二甲酯的制备 | 第52-54页 |
| 3.2.4.1.2 变构二铵盐的制备 | 第54页 |
| 3.2.4.2 变构醇与变构酸的制备 | 第54-57页 |
| 3.2.4.2.1 变构霉素的CsCO_3水解 | 第54页 |
| 3.2.4.2.2 变构霉素的脂肪酶水解 | 第54-56页 |
| 3.2.4.2.3 变构醇与变构酸的分离纯化 | 第56-57页 |
| 3.2.4.3 变构酸的酯化 | 第57页 |
| 3.2.4.4 碱水解法制备变构霉素衍生物 | 第57-58页 |
| 3.2.5 HPLC-MS检测方法 | 第58页 |
| 3.2.6 抗真菌活性检测 | 第58-59页 |
| 3.2.6.1 抗菌核病菌活性检测 | 第58-59页 |
| 3.2.6.2 抗灰霉病菌活性检测 | 第59页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第59-70页 |
| 3.3.1 变构霉素的CsCO_3水解路线 | 第59-60页 |
| 3.3.2 变构霉素的脂肪酶水解路线 | 第60-65页 |
| 3.3.2.1 较适温度的选择 | 第60-61页 |
| 3.3.2.2 较适pH的选择 | 第61-62页 |
| 3.3.2.3 较适变构霉素浓度的选择 | 第62-63页 |
| 3.3.2.4 较佳反应时间的选择 | 第63-64页 |
| 3.3.2.5 脂肪酶反应动力学参数的确定 | 第64-65页 |
| 3.3.3 变构酸的ESI-MS鉴定 | 第65-66页 |
| 3.3.4 变构霉素碱水解衍生物的结构鉴定 | 第66-69页 |
| 3.3.5 变构霉素衍生物的抗真菌活性 | 第69-70页 |
| 3.4 本章小结 | 第70-71页 |
| 第四章 含顺丁烯二酸酐化合物的制备及其抗真菌活性 | 第71-94页 |
| 4.1 引言 | 第71页 |
| 4.2 材料和方法 | 第71-83页 |
| 4.2.1 菌种 | 第71页 |
| 4.2.2 主要药品与试剂 | 第71-73页 |
| 4.2.3 主要实验设备与仪器 | 第73页 |
| 4.2.4 实验方法 | 第73-82页 |
| 4.2.4.1 化学合成法制备3-(2-羧乙基)-4-甲基-2,5-呋喃二酮 | 第73-76页 |
| 4.2.4.1.1 二甲基顺丁烯二酸酐的合成 | 第74-75页 |
| 4.2.4.1.2 2-(溴甲基)-3-甲基顺丁烯二酸酐的合成 | 第75页 |
| 4.2.4.1.3 3-[2,2-双(乙基羧基)]乙基-4-甲基-2,5-呋喃二酮的合成 | 第75-76页 |
| 4.2.4.1.4 3-(2-羧乙基)-4-甲基-2,5-呋喃二酮的合成 | 第76页 |
| 4.2.4.2 二烷基顺丁烯二酸酐的合成 | 第76-78页 |
| 4.2.4.2.1 格氏试剂的制备 | 第76页 |
| 4.2.4.2.2 2-溴甲基-3-甲基顺丁烯二酸酐的碳链延长 | 第76-78页 |
| 4.2.4.3 N-取代酰亚胺的合成 | 第78-82页 |
| 4.2.4.3.1 N-苯基顺丁烯酰亚胺的合成 | 第78-80页 |
| 4.2.4.3.2 N-苯基二甲基顺丁烯酰亚胺的合成 | 第80页 |
| 4.2.4.3.3 N-丁基顺丁烯酰亚胺的合成 | 第80-81页 |
| 4.2.4.3.4 N-丁基二甲基顺丁烯酰亚胺的合成 | 第81-82页 |
| 4.2.5 抗真菌活性检测 | 第82-83页 |
| 4.2.5.1 待测样品制备 | 第82页 |
| 4.2.5.2 抗菌核病菌活性检测 | 第82页 |
| 4.2.5.3 抗灰霉病菌活性检测 | 第82页 |
| 4.2.5.4 其他植物致病真菌的离体活性检测 | 第82页 |
| 4.2.5.5 生测法 | 第82-83页 |
| 4.2.6 数据处理 | 第83页 |
| 4.3 结果与讨论 | 第83-92页 |
| 4.3.1 3-(2-羧乙基)-4-甲基-2,5-呋喃二酮的合成 | 第83页 |
| 4.3.2 二烷基顺丁烯二酸酐的合成 | 第83-84页 |
| 4.3.3 N-取代酰亚胺的合成 | 第84页 |
| 4.3.4 3-(2-羧乙基)-4-甲基-2,5-呋喃二酮类化合物的抗真菌活性 | 第84-85页 |
| 4.3.5 二烷基顺丁烯二酸酐化合物的抗真菌活性 | 第85页 |
| 4.3.6 N-取代酰亚胺的抗真菌活性 | 第85-87页 |
| 4.3.7 其他含顺丁烯二酸酐化合物及其衍生物的抗真菌活性 | 第87页 |
| 4.3.8 对其他植物致病真菌的离体活性 | 第87-91页 |
| 4.3.9 生测结果 | 第91-92页 |
| 4.3.10 构效关系的初步研究 | 第92页 |
| 4.3.10.1 取代基团对抗菌活性的影响 | 第92页 |
| 4.3.10.2 顺丁烯二酸酐的酰亚胺化 | 第92页 |
| 4.3.10.3 溴代对抗菌活性的影响 | 第92页 |
| 4.4 本章小结 | 第92-94页 |
| 第五章 含顺丁烯二酸酐化合物抗真菌方式初探 | 第94-103页 |
| 5.1 引言 | 第94页 |
| 5.2 材料和方法 | 第94-97页 |
| 5.2.1 菌种 | 第94页 |
| 5.2.2 培养基 | 第94-95页 |
| 5.2.3 主要试剂与材料 | 第95页 |
| 5.2.4 主要实验设备与仪器 | 第95-96页 |
| 5.2.5 实验方法 | 第96-97页 |
| 5.2.5.1 菌种活化 | 第96页 |
| 5.2.5.2 变构霉素及其相关化合物对菌核形成的影响 | 第96页 |
| 5.2.5.3 变构霉素及其相关化合物对菌核萌发的影响 | 第96页 |
| 5.2.5.4 二甲基顺丁烯二酸酐和变构霉素对B.cinerea孢子萌发的影响 | 第96-97页 |
| 5.2.5.5 二甲基顺丁烯二酸酐和变构霉素对B.cinerea的离体叶片防效 | 第97页 |
| 5.3 结果与讨论 | 第97-101页 |
| 5.3.1 变构霉素及其相关化合物对菌核形成的影响 | 第97-98页 |
| 5.3.2 变构霉素及其相关化合物对菌核萌发的影响 | 第98-99页 |
| 5.3.3 二甲基顺丁烯二酸酐和变构霉素对B.cinerea孢子萌发的影响 | 第99-100页 |
| 5.3.4 二甲基顺丁烯二酸酐和变构霉素对B.cinerea的离体叶片防效 | 第100-101页 |
| 5.4 本章小结 | 第101-103页 |
| 第六章 结论与展望 | 第103-106页 |
| 6.1 结论与创新点 | 第103-105页 |
| 6.1.1 结论 | 第103-104页 |
| 6.1.2 创新点 | 第104-105页 |
| 6.2 展望 | 第105-106页 |
| 参考文献 | 第106-115页 |
| 致谢 | 第115-116页 |
| 博士期间发表的文章 | 第116页 |
| 博士期间申请的专利 | 第116页 |
