| 符号说明 | 第5-6页 |
| 中文摘要 | 第6-9页 |
| ABSTRACT | 第9-12页 |
| Chapter 1 Recent researches in naphthalimide and imidazole compounds as antibacterialand antifungal agents and strategy of this thesis | 第13-43页 |
| 1.1 Introduction | 第15页 |
| 1.2 Naphthalimides as antibacterial and antifungal agents | 第15-20页 |
| 1.2.1 Naphthalimides as antibacterial agents | 第16-19页 |
| 1.2.2 Naphthalimides as antifungal agents | 第19-20页 |
| 1.3 Imidazoles as antibacterial and antifungal agents | 第20-31页 |
| 1.3.1 Imidazoles as antibacterial agents | 第21-26页 |
| 1.3.2 Imidazoles as antifungal agents | 第26-31页 |
| 1.4 Conclusions and perpectives | 第31-32页 |
| 1.5 Strategy of this thesis | 第32-33页 |
| References | 第33-43页 |
| Chapter 2 Design and synthesis of novel aliphatic amino naphthalimide metronidazolesand their antimicrobial evaluation | 第43-83页 |
| 2.1 Introduction | 第46-47页 |
| 2.2 Results and discussion | 第47-62页 |
| 2.2.1 Chemistry | 第47-48页 |
| 2.2.2 Biological activity | 第48-51页 |
| 2.2.3 Resistance study | 第51-52页 |
| 2.2.4 Bactericidal kinetic assay | 第52页 |
| 2.2.5 Cytotoxity | 第52-53页 |
| 2.2.6 Interactions of compound II-7b with calf thymus DNA | 第53-56页 |
| 2.2.7 Interactions of compound II-7b with HSA | 第56-61页 |
| 2.2.8 Interactions of compound II-7b with topoisomerase II | 第61-62页 |
| 2.3 Conclusion | 第62-63页 |
| 2.4 Experimental protocols | 第63-72页 |
| 2.4.1 General methods | 第63-69页 |
| 2.4.2 Antibacterial and antifungal assays | 第69-70页 |
| 2.4.3 Development of resistance to compound II-7b | 第70页 |
| 2.4.4 Time?kill kinetic of compound II-7b | 第70-71页 |
| 2.4.5 Cytotoxicity | 第71页 |
| 2.4.6 Assays procedures of preliminarily antibacterial mechanism | 第71-72页 |
| References | 第72-77页 |
| APPENDIX I | 第77-83页 |
| Chapter 3 Design and synthesis of novel alicyclic amino naphthalimide metronidazolesand their antimicrobial evaluation | 第83-131页 |
| 3.1 Introduction | 第86-87页 |
| 3.2 Results and discussion | 第87-102页 |
| 3.2.1 Chemistry | 第87-89页 |
| 3.2.2 Biological activity | 第89-93页 |
| 3.2.3. Bactericidal kinetic assay | 第93-94页 |
| 3.2.4. Resistance study | 第94页 |
| 3.2.5. Drug combination study | 第94-95页 |
| 3.2.6. Bacterial membrane permeabilization | 第95-96页 |
| 3.2.7. Molecular docking | 第96-97页 |
| 3.2.8. Quantum chemical studies | 第97-98页 |
| 3.2.9. Interactions of compound III–9e with with genomic DNA isolated from A. baumannii strains | 第98-102页 |
| 3.3. Conclusion | 第102-103页 |
| 3.4. Experimental protocols | 第103-112页 |
| 3.4.1. General methods | 第103-111页 |
| 3.4.2 Antibacterial and antifungal assays | 第111-112页 |
| References | 第112-117页 |
| APPENDIX II | 第117-131页 |
| Chapter 4 Design and synthesis of novel naphthalimide imidazoles and theirantimicrobial evaluation | 第131-167页 |
| 4.1 Introduction | 第133-134页 |
| 4.2 Results and discussion | 第134-138页 |
| 4.2.1 Chemistry | 第134页 |
| 4.2.2 Biological activity | 第134-138页 |
| 4.3 Conclusion | 第138页 |
| 4.4 Experimental protocols | 第138-145页 |
| 4.4.1 General methods | 第138-144页 |
| 4.4.2 Antibacterial and antifungal assays | 第144-145页 |
| References | 第145-149页 |
| APPENDIX III | 第149-167页 |
| Conclusion (结论) | 第167-173页 |
| Financial support (基金支持) | 第173-175页 |
| Acknowledgements (致谢) | 第175-177页 |
| A brief introduction to the author (作者简介) | 第177-179页 |
| Achievements (成果) | 第179页 |
