| 缩略语表 | 第3-7页 |
| 摘要 | 第7-10页 |
| ABSTRACT | 第10-13页 |
| 第一章 前言 | 第14-25页 |
| 1、HSP90的生物学性质 | 第15-18页 |
| 1.1、HSP90的结构特征 | 第15-16页 |
| 1.2、HSP90在细胞中的作用过程 | 第16-17页 |
| 1.3、HSP90与癌症的关系 | 第17-18页 |
| 1.4、开发HSP90抑制剂治疗癌症的意义 | 第18页 |
| 2、HSP90抑制剂的研究进展 | 第18-23页 |
| 2.1、天然产物的HSP90抑制剂 | 第18-19页 |
| 2.2、进入临床研究的HSP90抑制剂 | 第19-21页 |
| 2.3、以异恶唑为母核的HSP90抑制剂 | 第21-23页 |
| 3、立题依据 | 第23-25页 |
| 第二章 新型HSP90抑制剂的设计 | 第25-36页 |
| 1、新型HSP90抑制剂结构的设计 | 第25-30页 |
| 2、新型HSP90抑制剂合成路线的设计 | 第30-35页 |
| 2.1、目标化合物的逆合成分析 | 第30-32页 |
| 2.2、目标化合物的合成路线设计 | 第32-35页 |
| 本章小结 | 第35-36页 |
| 第三章 目标化合物的合成实验过程与结果 | 第36-136页 |
| 1、目标化合物的合成实验过程 | 第36-122页 |
| 1.1、实验仪器与试剂 | 第36页 |
| 1.2、合成实验方法与各目标化合物的核磁、质谱数据 | 第36-122页 |
| 2、目标化合物的结构 | 第122-133页 |
| 3、目标化合物合成实验的讨论 | 第133-135页 |
| 3.1、4-炔基取代-5-芳基-N-乙基异恶唑-3-甲酰胺衍生物合成路线的选择 | 第133-134页 |
| 3.2、4-三氮唑取代-5-芳基-N-乙基异恶唑-3-甲酰胺衍生物合成路线的选择 | 第134-135页 |
| 本章小结 | 第135-136页 |
| 第四章 目标化合物的生物活性测试及构效关系分析 | 第136-142页 |
| 1、目标化合物对酶结合力的测定及癌细胞抑制活性的测定 | 第136-137页 |
| 1.1、目标化合物的酶活性筛选方法 | 第136页 |
| 1.2、目标化合物抗癌细胞活性筛选方法 | 第136-137页 |
| 2、目标化合物对酶活性及抗癌细胞活性的测定结果 | 第137-140页 |
| 3、构效关系分析 | 第140-141页 |
| 本章小结 | 第141-142页 |
| 结果、讨论与展望 | 第142-147页 |
| 致谢 | 第147-148页 |
| 参考文献 | 第148-156页 |
| 文献综述 小分子热休克蛋白90抑制剂的研究进展 | 第156-179页 |
| 参考文献 | 第169-179页 |
| 附录 | 第179-231页 |
| 在读期间公开发表的学术论文、专著及科研成果 | 第231-232页 |
