| 摘要 | 第1-7页 |
| ABSTRACT | 第7-9页 |
| 第一部分:3-,5-,6-取代吲哚-2-酮的液相平行合成 | 第9-88页 |
| 1 前言 | 第10-19页 |
| ·简介 | 第10-14页 |
| ·吲哚-2-酮类化合物的药理活性 | 第14-15页 |
| ·蛋白酪氨酸激酶受体及其抑制剂 | 第15-19页 |
| 2 实验设计 | 第19-22页 |
| 3 结果与讨论 | 第22-50页 |
| ·1,5-二氟-2,4-二硝基苯(DFDNB)的亲核取代反应 | 第22-25页 |
| ·吲哚-2-酮骨架结构的合成 | 第25-29页 |
| ·游离氨基的衍生 | 第29-33页 |
| ·磺酰化反应 | 第29-31页 |
| ·成脲或硫脲反应 | 第31-33页 |
| ·羟醛缩合反应 | 第33-50页 |
| 4 小结 | 第50-52页 |
| 5 实验部分 | 第52-81页 |
| ·试剂与溶剂 | 第52页 |
| ·仪器 | 第52-54页 |
| ·操作步骤 | 第54-81页 |
| ·中间体2的制备 | 第54页 |
| ·中间体3的制备 | 第54-55页 |
| ·中间体4的制备 | 第55-57页 |
| ·中间体8的制备 | 第57-59页 |
| ·化合物5的制备 | 第59-66页 |
| ·化合物10的制备 | 第66-68页 |
| ·化合物6的制备 | 第68-81页 |
| 6 参考文献 | 第81-88页 |
| 第二部分:吲哚和吲哚-2-酮固相合成的初步研究 | 第88-114页 |
| 1 前言 | 第89-90页 |
| 2 实验设计 | 第90-92页 |
| 3 结果与讨论 | 第92-107页 |
| ·反应条件的探索 | 第92-96页 |
| ·树脂的选择 | 第92页 |
| ·巯基保护基Trt的脱除 | 第92-93页 |
| ·化合物18与2,3,4,5-四氟-6-硝基苯甲酸的反应 | 第93-94页 |
| ·固相碳-碳键的形成 | 第94页 |
| ·氨基的衍生 | 第94-95页 |
| ·硝基还原反应 | 第95-96页 |
| ·其它反应的探索 | 第96-102页 |
| ·以4-氟-3-硝基苯甲酸为起始物 | 第96-100页 |
| ·以1,5-二氟-2,4-二硝基苯为起始物 | 第100-102页 |
| ·"一珠两骨架"的合成策略构建碳-碳键 | 第102-107页 |
| ·连接在树脂上的α-氨基酸与2,3,4,5-四氟-6-硝基苯甲酸亲核取代反应 | 第103页 |
| ·固相碳-碳键的形成 | 第103页 |
| ·硝基的固相还原反应 | 第103-107页 |
| 4 小结 | 第107-108页 |
| 5 实验部分 | 第108-112页 |
| ·试剂与溶剂 | 第108页 |
| ·仪器 | 第108-109页 |
| ·实验步骤 | 第109-112页 |
| ·化合物17的制备 | 第109页 |
| ·化合物19的制备 | 第109-110页 |
| ·化合物20的制备 | 第110页 |
| ·化合物22的制备 | 第110页 |
| ·化合物24的制备 | 第110-111页 |
| ·化合物24的纯化 | 第111页 |
| ·化合物26的制备 | 第111页 |
| ·化合物35的制备 | 第111-112页 |
| 6 参考文献 | 第112-114页 |
| 综述 | 第114-141页 |
| 附表 | 第141-152页 |
| 附图 | 第152-189页 |
| 缩略语 | 第189-191页 |
| 致谢 | 第191-192页 |
| 博士期间完成的论文 | 第192-193页 |
