中文摘要 | 第1-6页 |
英文摘要 | 第6-9页 |
第一章 前言 | 第9-21页 |
1.1 脂肪酸的生物合成 | 第10-12页 |
1.2 脂肪酸的生物合成酶 | 第12-17页 |
1.3 脂肪酸缩合酶(KAS)抑制剂 | 第17-21页 |
第二章 目标化合物的设计与合成 | 第21-42页 |
2.1 mtFabH的晶体结构/底物特征 | 第21-24页 |
2.2 已有FabH抑制剂的构效关系 | 第24-27页 |
2.3 目标化合物的设计 | 第27-33页 |
2.4 目标化合物的合成 | 第33-42页 |
第三章 目标化合物的活性与构效关系讨论 | 第42-50页 |
3.1 抑制草分枝杆菌活性 | 第42-43页 |
3.2 细胞毒性 | 第43-46页 |
3.3 其他菌株抑菌活性 | 第46-47页 |
3.4 脂肪酸合成酶FAS I的抑制作用 | 第47页 |
3.5 构效关系讨论 | 第47-50页 |
第四章 化学实验部分 | 第50-78页 |
4.1 5-氧代-四氢-呋喃-3-羟酸类化合物的制备 | 第50-56页 |
4.2 5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-3-羧酸类化合物的制备 | 第56-76页 |
4.3 阳性化合物-E-2’-[4-(2,6-二氯苄氧基)苄基]-6-氯-3,4-亚甲二氧基肉桂酸的制备 | 第76-78页 |
第五章 结论 | 第78-80页 |
参考文献 | 第80-88页 |
致谢 | 第88-89页 |
谱图 | 第89-133页 |