| 引言 | 第1-9页 |
| 中文摘要(关键词) | 第9-11页 |
| 英文摘要与关键词(Abstract and Keyword) | 第11-13页 |
| 论文正文： | 第13-169页 |
| 第一章 国内外研究背景及立题依据 | 第13-29页 |
| 一、哌啶及含哌啶环的生物活性分子的研究概况 | 第13-16页 |
| 二、中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的研究概况 | 第16-20页 |
| 三、GABA转运蛋白抑制剂的研究概况 | 第20-26页 |
| 四、本文研究内容 | 第26-29页 |
| 第二章 非天然哌啶衍生物：Tiagabine及其衍生物的合成与活性研究 | 第29-65页 |
| 第一节 研究内容 | 第29-31页 |
| 一、设计思想 | 第29-30页 |
| 二、研究内容 | 第30-31页 |
| 第二节 Tiagabine合成新方法及其衍生物的合成 | 第31-49页 |
| 一、Tiagabine合成新方法的路线设计 | 第31-34页 |
| 二、Tiagabine合成新方法的研究过程和结果讨论 | 第34-40页 |
| 三、利用改良的Wittig试剂来合成Tiagabine类似物 | 第40-45页 |
| 四、Tiagabine的酯或酰胺衍生物的合成 | 第45-49页 |
| 第三节 化学实验部分 | 第49-64页 |
| 第四节 本章小结 | 第64-65页 |
| 第三章 非天然哌啶衍生物：NNC-711及其衍生物的合成与活性研究 | 第65-83页 |
| 第一节 研究内容 | 第65-66页 |
| 一、设计思想 | 第65页 |
| 二、研究内容 | 第65-66页 |
| 第二节 NNC-711及其衍生物的合成 | 第66-74页 |
| 一、NNC-711的合成路线设计 | 第66-67页 |
| 二、NNC-711衍生物的合成路线设计 | 第67-71页 |
| 三、NNC-711及其衍生物的合成研究过程和结果讨论 | 第71-74页 |
| 第三节 化学实验部分 | 第74-82页 |
| 第四节 本章小结 | 第82-83页 |
| 第四章 非天然哌啶衍生物：含哌啶结构的有机硫化合物的合成研究 | 第83-113页 |
| 第一节 研究内容 | 第83-85页 |
| 一、设计思想 | 第83-84页 |
| 二、研究内容 | 第84-85页 |
| 第二节 含哌啶结构的有机硫化合物的合成研究 | 第85-100页 |
| 一、(R)-1-(2-二芳(芳杂)基甲基硫代／亚硫酰基)乙基)哌啶-3-甲酸盐酸盐的合成设计 | 第85-89页 |
| 二、(R)-1-[3-二芳(芳杂)基甲基硫代／亚硫酰基)丙基]哌啶-3-甲酸盐酸盐的合成设计 | 第89-94页 |
| 三、研究过程和结果讨论 | 第94-100页 |
| 第三节 化学实验部分 | 第100-112页 |
| 第四节 本章小结 | 第112-113页 |
| 第五章 天然哌啶衍生物：天然异喹啉化合物及其衍生物的合成与生物活性研究 | 第113-149页 |
| 第一节 研究内容 | 第113-116页 |
| 一、设计思想 | 第113-115页 |
| 二、研究内容 | 第115-116页 |
| 第二节 天然异喹啉化合物及其衍生物的合成研究 | 第116-137页 |
| 一、天然产物瑞枯灵(Reticuline)的合成设计 | 第116-121页 |
| 二、1-苄基四氢异喹啉类似物的合成设计 | 第121-122页 |
| 三、研究过程和结果讨论 | 第122-137页 |
| (一) 天然产物瑞枯灵(Reticuline)的合成研究过程和结果讨论 | 第122-133页 |
| (二) 1-苄基四氢异喹啉类似物的合成研究和结果讨论 | 第133-137页 |
| 第三节 化学实验部分 | 第137-148页 |
| 第四节 本章小结 | 第148-149页 |
| 第六章 生物活性部分 | 第149-169页 |
| 第一节 GABA转运蛋白(GAT-1)体外抑制实验方法 | 第149-165页 |
| 一、GABA转运蛋白(GAT-1)体外抑制活性筛选方法的研究 | 第149-150页 |
| 二、GABA转运蛋白(GAT-1)体外竞争性抑制结合实验 | 第150-153页 |
| 三、GABA转运蛋白(GAT-1)体外竞争性抑制结合实验结果 | 第153-164页 |
| 四、GAT-1生物活性测试部分小结 | 第164-165页 |
| 第二节 体外抗肿瘤细胞实验 | 第165-169页 |
| 一、实验方法 | 第165页 |
| 二、实验材料与试剂 | 第165页 |
| 三、实验操作步骤 | 第165-166页 |
| 四、实验结果 | 第166-168页 |
| 五、体外抗肿瘤细胞实验小结 | 第168-169页 |
| 全文小结 | 第169-174页 |
| 参考文献 | 第174-182页 |
| 附1：目标化合物一览表 | 第182-187页 |
| 附2：重要中间体一览表 | 第187-189页 |
| 附3：部分中间体和目标化合物的光谱图 | 第189-257页 |
| 综述 | 第257-276页 |
| 致谢 | 第276-277页 |
| 发表文章 | 第277-278页 |
