地拉韦啶原料药及其分散片的应用研究
| 提要 | 第1-13页 |
| 前言 | 第13-16页 |
| 第一章 绪论 | 第16-45页 |
| ·艾滋病和HIV | 第16-19页 |
| ·艾滋病 | 第16-17页 |
| ·HIV | 第17-19页 |
| ·抗艾滋病药物的研究进展 | 第19-36页 |
| ·抗HIV天然药物 | 第19-22页 |
| ·抗HIV的化学合成药物 | 第22-34页 |
| ·生物制剂 | 第34-35页 |
| ·HIV疫苗 | 第35-36页 |
| ·抗艾滋病药物—地拉韦啶的研究进展 | 第36-42页 |
| ·作用机理 | 第36页 |
| ·体外活性测定 | 第36-37页 |
| ·药代动力学 | 第37-40页 |
| ·临床应用 | 第40-41页 |
| ·耐药性 | 第41页 |
| ·化学合成 | 第41-42页 |
| ·国内治疗艾滋病药物现状 | 第42-43页 |
| ·课题研究的目的及研究内容 | 第43-44页 |
| ·主要创新点 | 第44-45页 |
| 第二章 地拉韦啶多晶型及化学稳定性影响因素的考察 | 第45-59页 |
| ·仪器与试药 | 第46页 |
| ·方法与结果 | 第46-58页 |
| ·多晶型的制备 | 第46页 |
| ·晶型鉴别 | 第46-50页 |
| ·晶型转变的研究 | 第50-53页 |
| ·晶型稳定性影响因素的考察 | 第53-58页 |
| ·讨论 | 第58-59页 |
| 第三章 地拉韦啶解离常数及分配系数的测定 | 第59-64页 |
| ·仪器与试药 | 第59页 |
| ·方法与结果 | 第59-62页 |
| ·解离常数的测定 | 第59-60页 |
| ·油/水分配系数的测定 | 第60-62页 |
| ·讨论 | 第62-64页 |
| 第四章 地拉韦啶原料药的质量研究及其质量标准 | 第64-99页 |
| ·性状 | 第64-65页 |
| ·外观 | 第64-65页 |
| ·溶解性 | 第65页 |
| ·物理常数 | 第65-66页 |
| ·熔点 | 第65页 |
| ·吸收系数 | 第65-66页 |
| ·鉴别 | 第66-70页 |
| ·理化性质 | 第66页 |
| ·紫外吸收特征 | 第66页 |
| ·HPLC色谱法 | 第66-69页 |
| ·红外吸收光谱 | 第69-70页 |
| ·有关物质检查 | 第70-77页 |
| ·仪器与试药 | 第70-71页 |
| ·各中间体的紫外吸收光谱 | 第71页 |
| ·采用DAD检测器对各中间体的紫外响应进行考察 | 第71-73页 |
| ·各主要中间体的最低检出量 | 第73-74页 |
| ·专属性考察 | 第74-76页 |
| ·有关物质的测定 | 第76-77页 |
| ·干燥失重 | 第77页 |
| ·炽灼残渣 | 第77-78页 |
| ·重金属检查 | 第78-79页 |
| ·标准铅溶液的制备 | 第78页 |
| ·方法与结果 | 第78-79页 |
| ·砷盐检查 | 第79-80页 |
| ·标准砷溶液的制备 | 第79页 |
| ·标准砷斑的制备 | 第79页 |
| ·检查与结果 | 第79-80页 |
| ·微生物限度 | 第80页 |
| ·残留溶剂检查 | 第80-95页 |
| ·仪器与试药 | 第81页 |
| ·方法学考察 | 第81-94页 |
| ·讨论 | 第94-95页 |
| ·含量测定 | 第95-96页 |
| ·地拉韦啶质量标准（草案） | 第96-98页 |
| ·地拉韦啶对照品质量标准（草案） | 第98-99页 |
| 第五章 地拉韦啶原料药初步稳定性的研究 | 第99-106页 |
| ·仪器与试药 | 第99页 |
| ·考察项目及方法 | 第99-100页 |
| ·外观及性状 | 第99页 |
| ·有关物质测定 | 第99-100页 |
| ·含量的测定 | 第100页 |
| ·微生物限度检查 | 第100页 |
| ·稳定性试验 | 第100-106页 |
| ·影响因素试验 | 第100-103页 |
| ·加速试验 | 第103页 |
| ·长期留样试验 | 第103-106页 |
| 第六章 地拉韦啶分散片的处方优化及制备工艺研究 | 第106-113页 |
| ·仪器与试药 | 第106-107页 |
| ·方法与结果 | 第107-111页 |
| ·制备工艺 | 第107页 |
| ·包衣液的配制 | 第107页 |
| ·薄膜衣的包制 | 第107-108页 |
| ·影响崩解时限的因素 | 第108-109页 |
| ·处方筛选 | 第109-111页 |
| ·讨论 | 第111-113页 |
| ·辅料的作用 | 第111-112页 |
| ·制备工艺 | 第112-113页 |
| 第七章 地拉韦啶分散片的质量研究及其质量标准 | 第113-124页 |
| ·仪器与试药 | 第113页 |
| ·方法与结果 | 第113-120页 |
| ·分散片的制备 | 第113页 |
| ·鉴别 | 第113-114页 |
| ·崩解时限及分散均匀性的测定 | 第114页 |
| ·含量测定 | 第114-117页 |
| ·有关物质测定 | 第117-120页 |
| ·体外溶出度试验 | 第120页 |
| ·讨论 | 第120-121页 |
| ·溶剂的选择 | 第120-121页 |
| ·流动相的选择 | 第121页 |
| ·含量测定 | 第121页 |
| ·体外溶出度 | 第121页 |
| ·地拉韦啶分散片质量标准草案 | 第121-124页 |
| 第八章 地拉韦啶分散片稳定性的初步研究 | 第124-132页 |
| ·仪器与试药 | 第124页 |
| ·考察项目及方法 | 第124-126页 |
| ·外观性状 | 第124页 |
| ·分散均匀性 | 第124-125页 |
| ·有关物质 | 第125页 |
| ·含量 | 第125-126页 |
| ·体外溶出度 | 第126页 |
| ·微生物限度 | 第126页 |
| ·稳定性试验 | 第126-131页 |
| ·影响因素试验 | 第126-128页 |
| ·加速试验 | 第128-130页 |
| ·长期留样试验 | 第130-131页 |
| ·讨论 | 第131-132页 |
| 第九章 地拉韦啶衍生物的合成及体外活性的研究 | 第132-139页 |
| ·仪器与试药 | 第133-134页 |
| ·化学合成 | 第134-135页 |
| ·白藜芦醇与丁二酸酐的酯化（化合物1） | 第134页 |
| ·地拉韦啶衍生物的合成 | 第134-135页 |
| ·培养细胞用HIV-1 感染 | 第135页 |
| ·对病毒复制抑制作用的测定 | 第135-136页 |
| ·对逆转录酶（RT）抑制作用的测定 | 第136-137页 |
| ·实验原理 | 第136页 |
| ·RTase测定 | 第136-137页 |
| ·讨论 | 第137-139页 |
| 全文总结 | 第139-141页 |
| 致谢 | 第141-142页 |
| 参考文献 | 第142-157页 |
| 附图 | 第157-162页 |
| 攻读博士学位期间获得的成果 | 第162-165页 |
| 摘要 | 第165-169页 |
| Abstract | 第169-173页 |
