| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 第1章 绪论 | 第9-19页 |
| 1.1 神经氨酸酶抑制剂(NAIs)的研究进展 | 第10-15页 |
| 1.1.1 已上市的NAIs | 第10-11页 |
| 1.1.2 基于药效团及随机偶然发现的新型NAIs | 第11-12页 |
| 1.1.3 基于天然产物的新型NIs | 第12-14页 |
| 1.1.4 基于虚拟筛选的新型NIs | 第14-15页 |
| 1.2 三唑硫酮的研究进展 | 第15-16页 |
| 1.3 课题的选择及研究内容 | 第16-19页 |
| 1.3.1 课题选择 | 第16-17页 |
| 1.3.2 研究内容 | 第17-19页 |
| 第2章 三唑硫酮衍生物的合成 | 第19-48页 |
| 2.1 引言 | 第19-21页 |
| 2.2 实验部分 | 第21-35页 |
| 2.2.1 试剂与仪器 | 第21-22页 |
| 2.2.2 6-甲基烟肼(H)的合成 | 第22页 |
| 2.2.3 4-氨基-3-(6-甲基吡啶-3-基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮(E)的合成 | 第22页 |
| 2.2.4 4-(芳基亚甲基氨基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮(A1-A9)的合成 | 第22-26页 |
| 2.2.5 (3-(6-甲基吡啶-3-基)-6-芳基-6,7-二氢-5H-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪-7-基)(芳基)甲酮(B1-B13)的合成 | 第26-32页 |
| 2.2.6 6-(吗啉甲基)烟酸甲酯(F)的合成 | 第32-33页 |
| 2.2.7 6-(吗啉甲基)烟肼(J)的合成 | 第33页 |
| 2.2.8 4-氨基-3-(6-(吗啉甲基)哌啶-3-基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮(G)的合成 | 第33页 |
| 2.2.9 4-((5-(6-芳基-7H-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪-3-基)吡啶-2-基)甲基)吗啉(C1-C3)的合成 | 第33-35页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第35-43页 |
| 2.3.1 三唑硫酮环合反应 | 第35-39页 |
| 2.3.2 缩合反应 | 第39-40页 |
| 2.3.3 噻二嗪环合反应 | 第40-41页 |
| 2.3.4 吡啶苄位氯化反应与N-烷基化反应 | 第41-43页 |
| 2.4 结构表征 | 第43-46页 |
| 2.4.1 ~1HNMR解析 | 第43-46页 |
| 2.4.2 ~(13)CNMR解析 | 第46页 |
| 2.5 小结 | 第46-48页 |
| 第3章 NA抑制活性研究 | 第48-54页 |
| 3.1 NA抑制活性测试 | 第48-49页 |
| 3.1.1 实验原理 | 第48-49页 |
| 3.1.2 实验方法 | 第49页 |
| 3.2 活性评价 | 第49-50页 |
| 3.3 分子对接 | 第50-51页 |
| 3.4 结构优化与展望 | 第51-52页 |
| 3.5 小结 | 第52-54页 |
| 结论 | 第54-55页 |
| 参考文献 | 第55-62页 |
| 附录A 攻读硕士期间发表的文章和专利 | 第62-63页 |
| 附录B 新化合物一览表 | 第63-65页 |
| 附录C 化合物谱图 | 第65-81页 |
| 致谢 | 第81页 |
