中文摘要 | 第8-12页 |
ABSTRACT | 第12-15页 |
缩略语说明 | 第16-19页 |
第一章 前言 | 第19-26页 |
1.1 细胞凋亡 | 第19-21页 |
1.2 Bcl-2家族蛋白 | 第21-23页 |
1.3 Bcl-2家族蛋白与癌症 | 第23-24页 |
1.4 本论文研究的诱导肿瘤细胞凋亡的策略 | 第24-25页 |
1.5 总结 | 第25-26页 |
第二章 抗凋亡Bcl-2蛋白抑制剂的设计、合成及活性研究 | 第26-88页 |
第一节 抗凋亡Bcl-2蛋白抑制剂研究进展 | 第26-36页 |
1.1 小分子抑制剂 | 第26-34页 |
1.2 合成的BH3 α-螺旋模拟物 | 第34-35页 |
1.3 多肽抑制剂 | 第35-36页 |
第二节 目标化合物的设计及合成 | 第36-75页 |
2.1 目标化合物的设计 | 第36-37页 |
2.2 Series A化合物的合成 | 第37-52页 |
2.3 Series B化合物的合成 | 第52-75页 |
第三节 目标化合物的生物活性研究 | 第75-88页 |
3.1 荧光偏振实验 | 第75-76页 |
3.2 抗细胞增殖实验 | 第76-77页 |
3.3 细胞凋亡检测 | 第77-78页 |
3.4 Caspase-3检测 | 第78-79页 |
3.5 结果及讨论 | 第79-88页 |
第三章 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计、合成及活性研究 | 第88-112页 |
第一节 组蛋白去乙酰化酶 | 第88-90页 |
第二节 目标化合物的设计及合成 | 第90-104页 |
2.1 目标化合物的设计 | 第90-91页 |
2.2 标化合物的合成 | 第91-104页 |
第三节 目标化合物的生物活性研究 | 第104-112页 |
3.1 体外抑酶实验 | 第104-105页 |
3.2 HDAC2和HDAC8抑制实验 | 第105页 |
3.3 抗细胞增殖实验 | 第105页 |
3.4 Western blot实验 | 第105-107页 |
3.5 细胞凋亡检测 | 第107页 |
3.6 Caspase-3检测 | 第107页 |
3.7 结果及讨论 | 第107-112页 |
第四章 总结及展望 | 第112-115页 |
4.1 总结 | 第112-114页 |
4.2 展望 | 第114-115页 |
参考文献 | 第115-127页 |
致谢 | 第127-128页 |
攻读学位期间发表的学术论文 | 第128-129页 |
附录 | 第129-217页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第217页 |