| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 第一章 绪论 | 第11-26页 |
| 1.1 天然抗肿瘤药物的研究进展 | 第11-15页 |
| 1.2 黄酮类化合物的研究进展 | 第15-22页 |
| 1.2.1 抗肿瘤作用 | 第16-19页 |
| 1.2.2 抗氧化作用 | 第19-20页 |
| 1.2.3 抗炎作用 | 第20-21页 |
| 1.2.4 抗菌作用 | 第21页 |
| 1.2.5 抗病毒作用 | 第21-22页 |
| 1.2.6 其他作用 | 第22页 |
| 1.3 核受体与抗肿瘤药物的研发 | 第22-24页 |
| 1.3.1 视黄酸受体 | 第23页 |
| 1.3.2 视黄素X受体 | 第23-24页 |
| 1.3.3 孤儿受体 | 第24页 |
| 1.4 课题的提出 | 第24-26页 |
| 第二章 RXRα黄酮小分子配体的设计与合成 | 第26-38页 |
| 2.1 RXRα黄酮小分子配体的设计 | 第26-31页 |
| 2.1.1 黄酮类化合物的合成方法 | 第26-29页 |
| 2.1.2 黄酮类化合物取代基的位置和类型 | 第29-31页 |
| 2.2 RXRα黄酮小分子配体的合成 | 第31-38页 |
| 2.2.1 1-金刚烷基的引入 | 第31-33页 |
| 2.2.2 黄酮中间体的合成 | 第33-36页 |
| 2.2.3 黄酮类化合物的合成、去保护基团 | 第36-38页 |
| 第三章 合成实验 | 第38-59页 |
| 3.1 实验试剂和仪器 | 第38页 |
| 3.2 实验步骤 | 第38-50页 |
| 3.2.1 取代苯乙酮的合成 | 第38-41页 |
| 3.2.2 取代苯甲醛的合成 | 第41-42页 |
| 3.2.3 黄酮类化合物的合成 | 第42-50页 |
| 3.3 实验结果 | 第50-58页 |
| 3.4 实验小结 | 第58-59页 |
| 第四章 生物活性实验 | 第59-63页 |
| 4.1 MTT法 | 第59-61页 |
| 4.2 PARP切割的蛋白质印记检测 | 第61-62页 |
| 4.3 实验小结 | 第62-63页 |
| 第五章 RXRα与黄酮小分子配体的分子对接及机制研究 | 第63-68页 |
| 5.1 Biacore技术 | 第63-65页 |
| 5.2 Docking | 第65-67页 |
| 5.3 实验小结 | 第67-68页 |
| 第六章 总结 | 第68-70页 |
| 参考文献 | 第70-78页 |
| 附录1 合成的化合物结构一览表 | 第78-81页 |
| 附录2 合成的化合物谱图 | 第81-97页 |
| 致谢 | 第97页 |