中文摘要 | 第7-9页 |
英文摘要 | 第9-11页 |
第一部分 橙皮素衍生物的设计与合成 | 第12-42页 |
1.引言 | 第12-14页 |
2.实验材料 | 第14-16页 |
2.1 实验材料与药品试剂 | 第14-16页 |
2.2 仪器设备 | 第16页 |
3.实验方法 | 第16-40页 |
3.1 橙皮素衍生物的合成 | 第16-38页 |
3.1.1 合成路线 | 第16-21页 |
3.1.2 橙皮素的制备 | 第21-22页 |
3.1.3 中间体的制备 | 第22-23页 |
3.1.4 衍生物4a–b,5a–c,6a–f,7a–r的制备 | 第23-38页 |
3.2 化合物水溶性测定 | 第38-40页 |
4.讨论 | 第40-41页 |
4.1 K_2CO_3的添加对酯取代反应产率的影响… | 第40页 |
4.2 反应时间对取代产物纯度的影响 | 第40页 |
4.3 酰胺化反应的影响因素 | 第40页 |
4.4 洗脱剂的选择和极性的大小对产物产率的影响… | 第40-41页 |
5.结论 | 第41-42页 |
第二部分 橙皮素衍生物抗炎活性的筛选和抗炎机制研究 | 第42-62页 |
1.引言 | 第42页 |
2.实验材料、试剂以及仪器设备 | 第42-44页 |
2.1 实验材料与试剂 | 第42-43页 |
2.2 仪器设备 | 第43-44页 |
3.实验方法 | 第44-49页 |
3.1 细胞培养 | 第44页 |
3.2 NO释放含量的测定试验 | 第44-45页 |
3.3 细胞生存能力检测 | 第45页 |
3.4 ELISA法测定细胞上清液IL-6、TNF-α的含量 | 第45-46页 |
3.5 细胞总蛋白的提取 | 第46页 |
3.6 WesternBlot实验 | 第46-48页 |
3.6.1 用液的配置 | 第46页 |
3.6.2 转膜缓冲液的制备 | 第46-47页 |
3.6.3 SDS-PAGE电泳 | 第47-48页 |
3.7 统计学处理 | 第48-49页 |
4.结果 | 第49-58页 |
4.1 橙皮素及其衍生物对LPS诱导RAW264.7细胞产生NO含量的测定 | 第49-51页 |
4.2 橙皮素及其衍生物对RAW264.7细胞生存能力的影响 | 第51-52页 |
4.3 橙皮素及其衍生物对RAW264.7细胞分泌IL-6、TNF-α水平的影响 | 第52-54页 |
4.4 化合物5b对抗炎机制的研究 | 第54-58页 |
4.4.1 化合物5b对IL-6和TNF-α剂量依赖性表达 | 第54-55页 |
4.4.2 化合物5b抑制LPS诱导的NF-κB信号通路的激活 | 第55-57页 |
4.4.3 化合物5b抑制LPS诱导的MAPK信号通路的激活 | 第57-58页 |
5.讨论 | 第58-60页 |
6.结论 | 第60-62页 |
参考文献 | 第62-67页 |
附图 | 第67-84页 |
附录 | 第84-85页 |
致谢 | 第85-86页 |
综述 | 第86-100页 |
参考文献 | 第97-100页 |