| 中文摘要 | 第6-8页 |
| ABSTRACT | 第8-10页 |
| 第一章 前言 | 第11-28页 |
| 1.HIV-1病毒 | 第11-16页 |
| 1.1 H1V-1病毒结构 | 第11-12页 |
| 1.2 HIV-1病毒基因组 | 第12-13页 |
| 1.3 HIV-1蛋白质 | 第13-14页 |
| 1.4 HIV-1的复制周期 | 第14-15页 |
| 1.5 HIV-1的致病机制 | 第15-16页 |
| 1.6 H1V-1的传播及临床表现 | 第16页 |
| 2.抗HIV-1药物的研究进展 | 第16-27页 |
| 2.1 HIV-1侵入抑制剂 | 第17-19页 |
| 2.2 HIV-1逆转录酶抑制剂 | 第19-23页 |
| 2.3 HIV-1蛋白酶抑制剂 | 第23-24页 |
| 2.4 HIV-1整合酶抑制剂 | 第24-27页 |
| 3.小结 | 第27-28页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第28-35页 |
| 1.HIV逆转录酶 | 第28-30页 |
| 1.1 HIV逆转录酶的结构 | 第28-29页 |
| 1.2 HIV-1 RT与NNRTIs的相互作用 | 第29-30页 |
| 2.HIV-1 RT与NNRTIs复合物的晶体结构 | 第30-31页 |
| 3.NNRTIs三维结构模型特点 | 第31-32页 |
| 4.吡唑并噻二嗪及噻吩并噻二嗪衍生物的设计 | 第32-35页 |
| 4.1 先导化合物—噻吩并噻二嗪类(TTDs)NNRTIs的结构特点 | 第32-33页 |
| 4.2 吡唑并噻二嗪及噻吩并噻二嗪衍生物的设计 | 第33-35页 |
| 第三章 实验部分 | 第35-72页 |
| 1.仪器与试剂 | 第35页 |
| 2.目标化合物的合成路线 | 第35-42页 |
| 2.1 7-甲基-1,1,3-三氧-2H,4H-吡唑并[4,5-e][1,2,4]噻二嗪系列衍生物的制备 | 第35-41页 |
| 2.2 4-取代基-1,1,3-三氧-2H,4H-噻吩并[3,4-e1[1,2,4]噻二嗪衍生物的制备 | 第41-42页 |
| 3.合成实验讨论 | 第42-47页 |
| 4.化合物图谱特征峰归属与讨论 | 第47-49页 |
| 5.目标化合物的合成实验 | 第49-72页 |
| 5.1 吡唑并噻二嗪衍生物的合成 | 第49-66页 |
| 5.2 噻吩并噻二嗪衍生物的合成 | 第66-72页 |
| 第四章 目标化合物抗HIV活性筛选 | 第72-79页 |
| 1.目标化合物抑制HIV活性试验 | 第72-76页 |
| 1.1 测试原理 | 第72页 |
| 1.2 测试材料和方法 | 第72页 |
| 1.3 结果 | 第72-76页 |
| 2.初步构效关系讨论 | 第76-78页 |
| 3.小结 | 第78-79页 |
| 第五章 总结与展望 | 第79-81页 |
| 1.总结 | 第79页 |
| 1.1.合成实验总结 | 第79页 |
| 1.2.体外抗HIV活性试验总结 | 第79页 |
| 2.展望 | 第79-81页 |
| 参考文献 | 第81-89页 |
| 致谢 | 第89-90页 |
| 附录1.化合物图谱 | 第90-184页 |
| 附录2.攻读硕士研究生期间发表论文与科研成果目录 | 第184-185页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第185页 |
