| 中文摘要 | 第6-8页 |
| ABSTRACT | 第8-9页 |
| 第一章 绪论 | 第13-50页 |
| 第一节 肿瘤的表观遗传学调控 | 第13-15页 |
| 第二节 组蛋白去乙酰化酶简介 | 第15-24页 |
| 2.1 组蛋白去乙酰化酶的分类 | 第15-18页 |
| 2.1.1 Class Ⅰ HDACs | 第15-17页 |
| 2.1.2 Class Ⅱ HDACs | 第17-18页 |
| 2.1.3 Class Ⅳ HDAC | 第18页 |
| 2.2 组蛋白去乙酰化酶的作用机制 | 第18-21页 |
| 2.3 组蛋白去乙酰化酶的生理功能 | 第21-22页 |
| 2.4 组蛋白去乙酰化酶与肿瘤 | 第22-24页 |
| 第三节 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 | 第24-50页 |
| 3.1 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的概况 | 第24-28页 |
| 3.2 组蛋白去乙酰化酶抑制剂与酶的结合作用模式 | 第28-32页 |
| 3.3 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的分类 | 第32-48页 |
| 3.3.1 异羟肟酸类 | 第32-43页 |
| 3.3.2 邻苯二胺类 | 第43-45页 |
| 3.3.3 硫醇类 | 第45-46页 |
| 3.3.4 羧酸类 | 第46页 |
| 3.3.5 环肽类 | 第46-48页 |
| 3.3.6 其他类 | 第48页 |
| 3.4 前景和展望 | 第48-50页 |
| 第二章 新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计合成及其抗癌活性研究 | 第50-130页 |
| 第一节 目标化合物设计思路 | 第50-52页 |
| 第二节 N原子多取代芳香酰胺类HDACis合成及抗肿瘤活性研究 | 第52-110页 |
| 2.1 目标化合物设计合理性 | 第52-53页 |
| 2.2 目标化合物的合成 | 第53-84页 |
| 2.2.1 目标化合物合成路线 | 第54-57页 |
| 2.2.2 目标化合物合成实验部分 | 第57-84页 |
| 2.3 目标化合物的抗癌活性研究与构效关系分析 | 第84-108页 |
| 2.3.1 实验原理和方法 | 第85-88页 |
| 2.3.2 实验结果及分析 | 第88-108页 |
| 2.4 小结 | 第108-110页 |
| 第三节 含有二芳基取代噻唑啉酮结构的异羟肟酸类HDACis合成及抗肿瘤活性研究 | 第110-130页 |
| 3.1 目标化合物设计的合理性 | 第110-111页 |
| 3.2 目标化合物的合成 | 第111-121页 |
| 3.2.1 目标化合物合成路线 | 第112-114页 |
| 3.2.2 目标化合物合成实验部分 | 第114-121页 |
| 3.3 目标化合物的抗癌活性研究与构效关系分析 | 第121-128页 |
| 3.3.1 实验原理和方法 | 第121-122页 |
| 3.3.2 实验结果及分析 | 第122-128页 |
| 3.4 小结 | 第128-130页 |
| 第三章 论文总结与展望 | 第130-136页 |
| 第一节 全文总结 | 第130-131页 |
| 第二节 讨论与展望 | 第131-136页 |
| 参考文献 | 第136-164页 |
| 附录Ⅰ 化合物索引 | 第164-171页 |
| 附录Ⅱ 缩略词表 | 第171-173页 |
| 附录Ⅲ 博士期间发表文章及申请专利 | 第173-175页 |
| 致谢 | 第175页 |
